Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФПРАЗ-С

 

Торговое название 

Цефпраз-С

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г и 2 г

 

Состав  

Один флакон содержит

активные вещества: цефоперазона  (в виде цефоперазона натрия) 500.0

сульбактама (в виде сульбактама натрия)   500.0

 

Описание

Белый или почти белый порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Противомикробные препараты для системного применения. Другиебета-лактамные антибиотики. Комбинации цефалоспоринов.

Код АТС J01DD62

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax)  через 30 мин. после внутривенного введения1000 мг цефоперазона составляет 114 мкг/мл. Сmax  через 15 мин. После

 

 

внутривенного введения 500 мг или 1000 мг сульбактамасоставляет 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы крови для цефоперазонасоставляет 82-93%, сульбактама – 38%. Как цефоперазон, так и сульбактам хорошораспределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчныйпузырь, кожу, асцитическую жидкость, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники,матку.

При внутривенном или внутримышечном введении Цефпраз-С20-30% цефоперазона и 75-85% сульбактама выводится почками. Оставшаяся частьцефоперазона выводится в основном с желчью. 

При введении сульбактама/цефоперазона период полувыведениясульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. При повторномприменении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазонане отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.

Применение при нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведенияцефоперазона удлиняется в 2-4 раза, а экскреция препарата с мочой увеличиваетсяу больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей.

Применение при нарушении функции почек

У больных с различной степенью почечной недостаточности,получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсомсульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных стерминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периодаполувыведения сульбактама (в среднем 6.9 и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализвызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса изорганизма и объема распределения сульбактама. В фармакокинетике цефоперазона ненаблюдалось значительных изменений у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилыхлюдей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. Выявлено увеличениепериода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения каксульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала состепенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степеньюнарушения функции печени.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенныхизменений фармакокинетики сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми увзрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до1,42 ч, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.    

Фармакодинамика

Цефпраз-С – цефалоспорин III поколения в комбинации сингибитором b-лактамаз.Цефоперазон – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектрадействия для парентерального применения. Действует бактерицидно начувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетениябиосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам – необратимый ингибитор b-лактамазбактерий, благодаря чему Цефоперазон оказывает действие на штаммы,продуцирующие эти ферменты.

Цефпраз-С высокоактивен в отношении:

грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,Peptococcus, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium;

грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli,Clostridium species, Haemophilus influenzae, Enterobacter species, Citrobacterspecies, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providentiastuartii, Providentia rettgeri, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa,Pseudomonas species,Serratia marcescens, некоторые штаммы Acinetobactercalcoaceticus;

анаэробные микроорганизмы

грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis,другие Bacteroides species и Fusobacterium species),

грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus,Peptostreptococcus и Veillonella species),

грамположительные палочки (включая Clostridium, Eubacteriumи Lactobacillus species).

 

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

- инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей

- инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит,холецистит, холангит

- инфекции гинекологические, в т.ч. эндометрит

- инфекции мягких тканей и кожи

- инфекции костей и суставов

- бактериальный синусит

- септицемия

- менингит

- гонорея

 

Способ применения и дозы

Для взрослых суточная доза составляет 2,0 - 4,0 г, разделенная на равныечасти,  необходимо вводить внутривенноили внутримышечно каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличенадо 8 г.  Детям рекомендуются суточная доза 40-80мг/кг/сут. Дозу следуют делить на равные части и  вводить каждые 6-12 ч. При тяжелых или неподдающихсялечению инфекциях дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут. Новорожденным  в первую неделю жизни следует вводитьпрепарат каждые 12ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 80мг/кг/сут.

Больным с нарушением функции почек при клиренс креатинине (КК)15-30 мл/мин максимальная  суточная дозасоставляет 2г, при клиренс креатинине (КК) менее 15 мл/мин – максимальная  суточная доза 1г.

Правила приготовления растворов для парентерального введения

Для внутривенной инфузий необходимо содержимое флаконарастворить в 10,0мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлоридаи/или

 стерильной воды дляинъекций, а затем довести до 20 мл тем же растворителем.  Инфузию проводят   в течение 15-60 мин.

Для внутримышечного введения раствор, содержащий, 250 мг/млцефоперазона или более готовят в 2 этапа: для первоначального растворенияследует использовать стерильную воду для инъекций, а затем  можно использовать раствор 2% лидокаина.

 

Побочные действия

 тошнота, рвота,диарея, псевдомембранозный колит

макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдромСтивенса-Джонсона; риск их выше у больных с аллергическими реакциями (особеннона пенициллин) в анамнезе

снижение числа нейтрофилов, при длительном лечении (как идругими бета-лактамными антибиотиками) может развиться обратимая нейтропения, унекоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса;отмечается также снижение уровня гемоглобина и гематокрита; наблюдалисьпреходящая эозинофилия, лейкопения и тромбоцитопения, а такжегипопротромбинемия

головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит

преходящее повышение показателей функции печени АСТ, АЛТ,щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови

иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящаяболь

при внутривенном введении Сульперазона (как и другихцефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит вместе инфузии.

анафилактические реакции (включая шок)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другимбета-лактамным антибиотикам.

- для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечномвведении цефоперазона):

 

Лекарственные взаимодействия

Цефпраз-С совместим с широко применяемыми инфузионнымирастворами: вода для инъекций, 5% или 10% растворами декстрозы, 0,9% растворомнатрия хлорида. Растворы  Цефпраз-С неследует прямо смешивать с аминогликозидами и эуфиллином, учитывая физическуюнесовместимость между ними. Для первоначального растворения порошка не следуетприменять растворы Рингера и 2%

лидокаина.

 

 

Особые указания

У больных с нарушением функции печени  и сопутствующими нарушениями функции почексуточная доза не должна превышать 2 г. Не рекомендуется во время лечения препаратом  употреблять алкоголь (возможна тетурамоподобнаяреакция). При длительной терапии рекомендуется периодически контролироватьпоказатели функции почек, печени и системы кроветворения.

Беременность и лактация

Применение Цефпраз-С  при беременности и в период лактации возможнотолько в том случае, если предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность.

 

Передозировка

Симптомы: возможны неврологические нарушения, включаясудороги.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 гили 2 г в прозрачныестеклянные флаконы, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачкамиалюминиевыми.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре невыше +25º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечению срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

 По рецепту

 

Производитель

”Alkem Laboratories Ltd”, Индия

Alkem House «Devashish»

Senapati Bapat Marg

Lower Parel, Mumbai -400013, Индия

Тел/факс: 0091-0260-2230470;230570

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: