Инструкция  помедицинскому  применению лекарственногосредства

ЦЕФПРАЗ®

 

Торговое название

Цефпраз®

 

Международное непатентованное название

Цефоперазон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора дляинъекций 1 г

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефоперазон (в виденатриевой соли)  1 г

 

Описание

От белого до палевого цвета кристаллическийпорошок

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препаратыпрочие. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01DD12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) цефоперазонапосле внутривенного введения препарата в дозе 1 г в течение 5 мин составила всреднем 236,8 мкг/мл. Объем распределения цефоперазона составляет от 10,2 до 11,3 л. Цефоперазон хорошораспределяется в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчныйпузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку. Но практически непроникает в спинномозговую жидкость.

При введении препарата каждые 8-12 чкумуляция не наблюдалась.

Примерно 25% дозы цефоперазона при введениивыводятся почками. Основная часть цефоперазона выводится с желчью. При введениипрепарата период полувыведения цефоперазона составляет около 1,7 ч.Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Фармакокинетика в особых клиническихслучаях: цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведенияцефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных сзаболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжеломнарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрацияцефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза.

У пожилых людей с почечной недостаточностьюи нарушениями функции печени выявлено увеличение длительности периодаполувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения цефоперазона.

В исследованиях у детей не было выявленосущественных изменений фармакокинетических параметров цефоперазона по сравнениюс таковыми у взрослых. Средний период полувыведения цефоперазона у детейсоставлял от 1,44 до 1,88 ч.

Фармакодинамика

Цефпраз® – полусинтетическийцефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действуетбактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размноженияпутем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Цефпраз® активен invitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительныемикроорганизмы: Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующийпенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А),Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В),большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммыStreptococcus faecalis (энтерококка). Грамотрицательные микроорганизмы:Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp.,Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganellamorganii (старое название Proteus morganii), Providencia rettgeri (староеназвание Proteus rettgeri), Serratia spp. (включая S.marcescens), Pseudomonasaeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus,Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Анаэробные микроорганизмы:грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.),грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus,Peptostreptococcus species), грамположительные палочки (включая Clostridiumspp).

Устойчив по отношению к большинствуплазмидных бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Проявляет слабую активность к Pseudomonas aeruginosa(лишь 50% штаммов синегнойной палочки чувствительны).

 

Показания к применению

– инфекции верхних и нижних отделовдыхательных путей – инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей – интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит) – септицемия – менингит – инфекции кожи и мягких тканей – инфекции костей и суставов – воспалительные заболевания органов малого таза – эндометрит – гонорея

Способ применения и дозы

У взрослых Цефпраз® рекомендуется применятьв суточной дозе 1-2 г.Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Максимальнаяоднократная доза для взрослых 2 г.

При тяжелых или рефрактерных инфекцияхсуточная доза Цефпраза® может быть увеличена до 4 г.

У детей Цефпраз® рекомендуется применять израсчета 25-100 мг/кг/сут внутримышечно. Дозу следует делить на равные части ивводить каждые 6-12 ч. Максимальная однократная доза для детей 50 мг/кг.

Раствор с концентрацией препарата 100 мг/млследует вводить внутривенно  медленно.

Поскольку при гемодиализе несколькоснижается период полувыведения препарата из сыворотки крови, введение Цефпраза®следует планировать после диализа.

Правила приготовления и введения препарата

Раствор для внутривенного введения: дляприготовления раствора для внутривенной инфузии может быть использованлактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начальногорастворения, учитывая несовместимость этой смеси. Совместимости добиваютсяпутем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют вводе для инъекций, а затем разводят лактированным раствором Рингера доконцентрации цефоперазона 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мллактированного раствора Рингера или 4 мл в 100 мл лактированного раствораРингера).

Для повторных инфузий содержимое каждогофлакона Цефпраза® растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы в воде,0,9% раствора натрия хлорида и/или стерильной воды для инъекций, а затемразводят до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Для внутривенной инъекции содержимоекаждого флакона следует растворить, как указано выше, и вводить в течениеминимум 3 мин.

Раствор для внутримышечного введения: дляприготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2%раствор лидокаина, однако его нельзя применять для первоначального растворения,учитывая их несовместимость. Совместимости добиваются путем двухэтапногоприготовления раствора, содержащего цефоперазон в концентрации 250 мг/мл илиболее: сначала используют стерильную воду для инъекций, а затем разводят 2%раствором лидокаина, чтобы получить раствор, содержащий до 250 мг/млцефоперазона в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида.

Цефпраз® совместим с водой для инъекций, 5%раствором декстрозы, физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы в 0,225%растворе натрия хлорида и 5% раствором декстрозы в физиологическом растворе вконцентрациях от 10 мг/мл до 250 мг/мл цефоперазона.

 

Побочные действия

- аллергические реакции: крапивница, отекКвинке, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема,злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),положительная реакция Кумбса

- тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозныйколит, холестатическая желтуха, гепатит

- кровотечения (дефицит витамина К), гипопротромбинемия,увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных»трансаминаз и щелочной фосфатазы, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения,тромбанитопения

- гиперкреатининемия

- интерстициальный нефрит

- кандидоз

- местные реакции: при внутривенномвведении – флебит

 

Противопоказания

- аллергия на пенициллины, цефоперазон илилюбые другие цефалоспорины

- для раствора, содержащего лидокаин (привнутримышечном введении цефотаксима)

- повышенная чувствительность к лидокаину илидругому местному анестетику амидного типа.

- внутрисердечные блокады безустановленного водителя ритма

- тяжелая сердечная недостаточность

- детский возраст до 2,5 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Растворы Цефпраза® и аминогликозидов неследует прямо смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними.Если проводится комбинированная терапия Цефпразом и аминогликозидами, то двапрепарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельныхвторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором междувведением доз препаратов. Интервалы между введением Цефпраза® и аминогликозидав течение дня должны быть как можно большими. Лактированный раствор Рингера и2% раствор лидокаина нельзя использовать для первоначального растворенияпорошка в связи с их несовместимостью.

Непрямые антикоагулянты, гепарин,тромболитики, препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты,сульфинпиразон) увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретикиповышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию,повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

 

Особые указания

Суточная доза Цефпраза® не должна превышать2 г.

При лечении Цефпразом® в редких случаяхразвивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавлениенормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группериска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов смальабсорбцией (например муковисцидоз) и длительно находящихся на внутривенномискусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающихантикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличиипоказаний назначать витамин К.

При употреблении алкоголя во время леченияЦефпрзом® и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированыреакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией.У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально),следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

При использовании в тесте раствораБенедикта или Фелинга на фоне применения препарата может наблюдатьсяложноположительная реакция на глюкозу в моче. Цефпраз®   невытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови.

 

Передозировка

Симптомы: при очень больших дозах возможноразвитие эпилептического припадка и усиление побочных действий.

Лечение: в случае развитие припадка  - седативная терапия с применением диазепама.Цефоперазон  выводится  при  гемодиализе.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора дляинъекций, по 1 гв стеклянном флаконе, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевымколпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком.

 По 1флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света местепри температуре не выше 25°С.

Хранить препарат в недоступном для детейместе!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срокагодности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Alkem Laboratories Ltd (Алкем Лабораториз Лтд)

Mumbai – 400 013, Индия

 

Владелец регистрационного удостоверения

«Alkem Laboratories Ltd», Индия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: