Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цефпар

 

Торговое название

Цефпар

 

Международное непатентованное название

Цефоперазон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 0.5 г, 1.0 ги 2.0 г

 

Состав

Один  флакон содержит

активное вещество: цефоперазон натрия, эквивалентноцефоперазону 0,5 г;  1,0 г; 2,0 г.

 

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефоперазон комбинации

Код АТС J01DD12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) послевнутримышечного введения - 1-2 часа; после внутривенного введения - в концеинфузии.

Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови послевнутримышечного введения 0,25 г и 0,5 г цефоперазона составляет 22 мкг/мл и 33 мкг/мл, соответственно.Сmax при внутривенном  введении 1 г и 2 г препарата составляет 153мкг/мл и 252  мкг/мл, соответственно.

Связь с белками плазмы - 82-93%.

Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в тканяхи жидкостях организма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкости,моче, желчи и стенках желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах,слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательнойжелезе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины,амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при менингите). Внебольших концентрациях цефоперазон может обнаруживаться в материнском молоке.

Объем распределения 0,14 - 2 л/кг. Период полувыведения(Т1/2) составляет в среднем 2 часа, независимо от способа введения, 2,8 - 4,2часа при гемодиализе, 2,2 часа - у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11лет. Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1%) 70-80% с желчью,20-30% - почками. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкциейжелчевыводящих путей Т1/2 - 3-7 часов, выведение почками- 90% и более. Даже притяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т½ удлиняется только в 2- 4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностьюможет кумулировать.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик III поколенияширокого спектра дейст­вия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибированиясинтеза клеточной стенки микроорганизмов: ацетилирует мембраносвязанныетранспептидазы, нарушая тем самым, перекрестную сшивку пептидогликанов,необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении:

грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококкгруппы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В),Streptococcus faecalis;

грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Klebsiellaspp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilusinfluenzae

(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providenciastuartii, Serratia marcescens, Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas spp.,в том числе Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseriagonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseriameningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

анаэробных микроорганизмов: грамположительные кокки (включаяPeрtococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамположительные споро- инеспорообразующие анаэробы (Clostridium difficile, Eubacterium spp., Lactobacillusspp.) и грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., некоторые штаммыBacteroides fragilis, и другие Bacteroides spp.).

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

- инфекции мочевыводящих путей

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции костей и суставов

- инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза(эндометрит, гонорея)

- абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит)

- сепсис

- менингит

Профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных,гинекологических и травматологических операциях, а также в сердечно-сосудистойхирургии.

 

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно, струйно), внутримышечно.

Взрослым: средняя суточная доза  цефоперазона2–4 г, вводить равными частями каждые 12 ч. При тяжелых инфекцияхсуточная доза может быть увеличена до 8 г, вводить  также равными частями каждые 12 ч. Длявзрослых максимальная суточная доза 12 г,  разделенная на равные дозы через каждые8 ч.

Лечение может быть начато до получения результатовисследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуетсяодноразовое в/м введение 500 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г в/в за 30–90 миндо начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако, вбольшинстве случаев в течение не более 24 ч.

При операциях с повышенным риском инфицирования (например,операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование  особенно опасно (например, при операциях наоткрытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение можетпродолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Больным с нарушением функции почек назначается обычнаясуточная доза (2– 4 г).Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин илисывороточный уровень креатинина  выше3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г.

У больных с тяжелым нарушением функцией печени, выраженнойобструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью следуетконтролировать концентрацию цефоперазона в крови и при необходимостикорректировать

дозу.

Применение у детей

У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200мг/кг массы тела, вводится равными частями в два приема (через каждые 12 ч) илибольше при необходимости.

При в/в струйном введении максимальная разовая доза длядетей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения – не менее 3-5 мин.Новорожденным (<8 дней) вводят 50-200 мг/кг массы тела в сутки равнымичастями через каждые  12 ч.

Внутривенное введение

Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore.

В качестве растворителя можно применять 5% раствордекстрозы, 10% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, стерильную водудля инъекций.

Для приготовления раствора для в/в струйного введениянеобходимо 1 гцефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимомрастворе и вводить в течение минимум 3–5 мин. Для  в/в струйного введения максимальная разоваядоза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей —50 мг/кг массы тела.

При  приготовлениираствора для в/в капельного введения для облегчения растворения рекомендуетсяиспользовать 5 мл растворителя на 1 г цефоперазона. Полученный раствор добавляют к инфузионномураствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрияхлорида) в объеме 20-100 мл. Продолжительность введения в зависимости от объемараствора может составлять от 10-30 мин и более.

Внутримышечное введение

Для приготовления растворов, предназначенных  для в/м инъекций, могут быть использованы стерильнаявода для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида. Для разведения 0,5 г препарата  следует использовать 2 мл растворителя, 1 г – 4 мл с целью полученияконечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл.

Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях,когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше,для приготовления раствора рекомендуется использовать 2% раствор лидокаина (вслучае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин).Этот раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды дляинъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина.

Внутримышечная инъекция производится глубоко в крупную мышцу(большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит

- крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия,мультиформная эритема, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона), редко - отек Квинке, анафилактический шок

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличениепротромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз ищелочной фосфатазы, транзиторная гиперкреатининемия, транзиторная эозинофилия,снижение гематокрита, положительная реакция Кумбса.

- анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении),кровотечения

Местные реакции: флебит (при внутривенном введении),болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении)

Прочие: кандидоз

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефалоспоринам и другимбета-лактамным антибиотикам.

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность

    С осторожностью

- поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам,карбапенемам)

- кровотечения (в анамнезе)

- колит (в анамнезе)

- нарушения функции печени

- дисфункция почек

- беременность, период лактации

- новорожденные и недоношенные дети

 

Лекарственные взаимодействие

Не следует смешивать раствор цефоперазона в одном шприце саминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью (принеобходимости проведения комбинированной терапии данными препаратамицефоперазон и аминогликозид назначают в виде последовательного дробноговнутривенного введения, с использованием двух отдельных внутривенныхкатетеров).

Нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак,ибупрофен, индометацин, кеторолак и др.), непрямые антикоагулянты, гепарин,тромболитики и антиагреганты (дипиридамол, алпростадил и др.) увеличиваютчастоту развития гипопротромбинемии, повышают риск развития кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развитиянефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

При совместном назначении цефоперазона с этанолом или, еслиинтервал между их приемами составляет менее 5 суток, возможно возникновениедисульфирамоподобной реакции в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли,одышки, тахикардии, снижении артериального давления, спазмов в животе.

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию,повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

 

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании сдругими антибиотиками.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинамвозможны перекрестные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики, втом числе и на цефоперазон.

В период применения препарата может иметь местоложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

В период лечения цефоперазоном и в течение 5 дней после егозавершения следует воздержаться от приема этанола, т.к. возможно развитиедисульфирамоподобной реакции.

У пациентов, имеющих нарушение всасывания пищи (например,страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течениепродолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицитвитамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временеми при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.

Длительное применение может привести к развитию устойчивостивозбудителя. В случае обтурации желчных протоков, тяжелых заболеваний печениили сопутствующего нарушения функции почек, может возникнуть необходимость визменении режима дозирования.

 

Передозировка

Симптомы: эпилептический припадок.

Лечение: введение диазепама, симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 0,5 г,1,0 гили 2,0 гв стеклянные флаконы вместимостью 20 мл из бесцветного      стекла,      укупоренные      резиновыми      пробками, обкатанными алюминиевымиколпачками с предохранительной пластмассовой крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Для стационаров: 50 флаконов вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре невыше 25°С.  

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

3 года

Приготовленный раствор использовать немедленно.

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Карнатака Антибиотикс & Фармасьютикалс Лимитед

Плот № 14,11Фазе Пения, Бангалор-560058, Индия

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «Русюрофарм»

 

 

119571, Москва, Ленинский проспект, д.148, офис 137,Российская Федерация

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: