Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФОРАН

 

Торговое название

Цефоран

 

Международное непатентованное название

Цефотаксим

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления растворадля инъекций 1 г

 

Состав

Один флаконсодержит

активное вещество – Цефотаксима натрия- 1.1206 (эквивалентно цефотаксиму - 1 г)

 

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Код АТС J01DD01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократноговнутривенного введения Цефотаксима в дозах0,5 г, 1 г и 2 г максимальнаяконцентрация (Cmax) достигается через 5 мин и составляет39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения Цефотаксима в дозах0,5 г и 1 г Cmax достигается через 30 мин и составляет11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связываниес белками плазмыкрови составляет 25-40%. Создает терапевтическиеконцентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Объем распределения– 0,25-0,39 л/кг.

Выводится почками– около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксимаэкскретируется в неизменном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима(основной метаболит, сохраняющий бактерициднуюактивность), 20-25% - в виде двух другихметаболитов цефотаксима,не обладающихпротивомикробным действием. Кроме того цефотаксимвыводится с желчью.

При повторных внутривенных введениях препарата в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

Период полувыведения (Т 1/2) привнутривенном введении составляет 1 час, при внутримышечном введении - 1-1,5 часа.

Фармакодинамика

Цефоран- полусинтетический антибиотикгруппы цефалоспоринов III поколения.Действует бактерицидно, нарушаясинтез клеточной стенки бактерий.Обладаетшироким спектром действия.

Цефоранактивен в отношении грамположительных бактерий:Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus/включая штаммы,образующие пенициллиназу/), Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrixinsidiosa, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий:Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу),Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Proteus indole), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Klebsiellaspp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa,Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы,продуцирующие пенициллиназу),Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp.; анаэробных бактерий:Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp.,Propionibacterium spp., Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (вт.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Препарат устойчив к большинству бета-лактамаз(в т.ч. к пенициллиназе) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

К препарату устойчивы Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis,Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes,метициллин-резистентные штаммы Staphylococcusspp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia,грамотрицательныеанаэробы.

 

Показания к применению

Тяжелые инфекционно-воспалительныезаболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции ЦНС (менингит)

- инфекции дыхательныхпутей

- инфекции уха, горла, носа

- инфекции мочевыводящих путей

- инфекции костей и суставов

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции органов малого таза

- абдоминальные инфекции

- перитонит

- сепсис

- бактериемия

- эндокардит

- гинекологические инфекции

- хламидиоз,гонорея

- болезнь Лайма

- брюшной тиф

- инфицированныераны и ожоги

- инфекции у пациентовс иммунодефицитом

- профилактика инфекций после хирургических вмешательств

 

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: принеосложненных инфекциях и при инфекциях мочевыводящих путей назначаютвнутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 8-12 ч. При инфекциях средней тяжести назначаютвнутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите)назначают внутривенно по 2 гкаждые 4-8 ч. Максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность курса леченияустанавливается индивидуально.

При неосложненной острой гонорее назначают внутримышечно однокоратно0,5-1 г.

С целью профилактикиразвития инфекций передхирургической операцией Цефоран вводят однократново время вводного наркоза в дозе 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При выполнении кесарева сечения, в момент наложениязажимов напупочную вену, вводят Цефоранвнутривенно в дозе 1 г,затем через 6 ч и 12 ч после первойдозы повторно вводят по 1 г.Длительность лечения устанавливаетсяиндивидуально.

При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите)суточную дозу для детей увеличивают до 100-200 мг/кг, внутривенно иливнутримышечно в 4-6 приемов. Максимальнаясуточная доза- 12 г.При клиренсе креатинина  равном 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшаютвдвое.

В случаях,когда клиренс креатинина(КК) невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:

мужчины:

масса тела (кг) х (140-возраст)

КК (мл/мин) =------------------------------------------------ ,

       72 х креатинин (мг%)

или

масса тела (кг) х (140-возраст)

КК (мл/мин) =----------------------------------------------- ,

 0,814 х креатинин (ммоль/л)

женщины: КК (мл/мин) = 0,85 х показатель умужчин.

Для пациентов,находящихся нагемодиализе, назначают 1-2г/сут в зависимости от тяжестиинфекции. В день проведения диализа Цефоранвводят после окончания процедуры.

 

Правила приготовления и введения препарата

Для внутримышечной инъекции 1 г порошка растворяют в 4 мл растворителя.В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Для внутривенного вливания 0,5–1 г порошкарастворяют в 4 мл (соответственно 2 г - в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводятмедленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения 1-2 г порошка растворяют в 50-100мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводятв течение 50-60 мин.

При использованиилидокаинав качестве растворителявнутривенное введение Цефорана строго противопоказано.

Необходимо обеспечить асептические условия при растворениисухого вещества для инъекций иприготовлении растворов дляинъекций, особенно если разведенныйпрепаратвводят не сразу.

 

Побочные действия

Часто

- крапивница, ангионевротическийотек, бронхоспазм, повышение температуры

- тошнота,рвота, боли в животе, диарея, транзиторноеповышение активности печеночныхферментов и/или билирубина

- повышение концентрациикреатининав плазме крови (особенно прикомбинированном применении с аминогликозидами)

- сыпь, гиперемия

- болезненность в месте инъекции, флебит

Нечасто

- нейтропения

Редко

- анафилактическийшок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз кожи

-  интерстициальный нефрит

- агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения

Очень редко

- гемолитическаяанемия

- энцефалопатия (при введении препарата в высокихдозах, особенно у больных с почечнойнедостаточностью)

- аритмии(при болюсном введении через центральныйвенозный катетер)

 

Противопоказания

- повышеннаячувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам,карбапенемам и к лидокаину

- беременность и период лактации

- для раствора, содержащеголидокаин (при внутримышечномвведении цефотаксима):

  - внутрисердечныеблокады без установленного водителя ритма

  - тяжелая сердечнаянедостаточность

  - внутривенноевведение

  - детскийвозраст до 2,5 лет

 

Лекарственныевзаимодействия

Отмечаетсясинергизм антибактериальногодействия при одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином,рифампицином. Возможно одновременноеназначениес фторхинолонами и метронидазолом (но не в одном шприце).

При одновременном применении Цефорана инефротоксических препаратов (аминогликозидныхантибиотиков, диуретиков) возможноусиление нефротоксического действия. Поэтому необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.

При одновременном назначении Цефорана с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительнымисредствами увеличивается риск развитиякровотечений.

При совместном применении препаратов,блокирущих канальцевуюсекрецию, с Цефораном увеличиваются плазменныеконцентрации цефотаксима.

При одновременном применении Цефорана с этанолом возможно развитиеэффектов, сходных с действием дисульфирама (покраснениелица, спазмыв животе, тошнота, рвота, головнаяболь, снижение артериального давления,тахикардия,одышка).

РастворЦефоранафармацевтическинесовместим с растворами других антибиотиковв одном шприце или капельнице.

 

Особые указания

Перед назначением Цефорана необходимособрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний нааллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамнымантибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами ицефалоспоринами. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания нааллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.Применение Цефорана строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезена реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. Вслучае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препаратаобязательно, из-за возможной анафилактической реакции. При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелымии даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

В первые недели лечения возможновозникновение псевдомембранозногоколита, проявляющегося тяжелой,длительной диареей. Диагноз подтверждаетсяпри колоноскопии и/или гистологическом исследовании.Данное осложнение расцениваюткак весьмасерьезное; Цефоран немедленноотменяют и назначают адекватнуютерапию (включаяприменение ванкомицина или метронидазола).

При одновременном применении Цефорана ипотенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков,диуретиков) необходимо контролироватьфункцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).

В период лечения возможно появлениеложноположительной пробы Кумбса. Впериод лечения рекомендуется использованиеглюкозо-оксидазных методовопределения уровня сахара вкрови, ввиду развитияложноположительных результатов приприменении неспецифических реактивов.

Контроль лабораторных показателей – при продолжительности лечения препаратомсвыше 10 дней необходимо контролироватькартину периферической крови.

Особенности влияния наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Не влияет

 

Передозировка

Симптомы: судороги, развитиеобратимой энцефалопатии(при введении препарата вбольших дозах, особенно, припочечной недостаточности), тремор,повышенная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.Специфического антидота не существует.

 

Формавыпуска и упаковка

По 1 г препарата во флаконы из бесцветного стекла,укупоренные пробками резиновыми иобжатые алюминиевымиколпачкамии закрытые пробкой красного цвета.

По 1флакону вместе с  инструкцией по медицинскому применению на  государственном и русском языкахпомещают в картоннуюкоробку.

 

Условия хранения

Хранитьпри температуре не выше 25 ºС, всухом, защищенном от света месте.

Хранитьв недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Свежеприготовленный растворгоден для использования в течение 12ч при комнатной температуре не выше 25°С.

 

Порядок отпуска из аптек

По рецепту

 

Название и адреспроизводителя

Wockhardt Limited

ВокхардЛимитед

Бандра КурлаКомплекс, Бандра (Ист), Мумбай– 400051, Индия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: