Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФоперазон

 

Торговое название

Цефоперазон

 

Международное непатентованное название

Цефоперазон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечноговведения 1,0 г

 

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – цефоперазон натрия (в пересчете нацефоперазон) - 1,0 г.

 

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичный.

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспоринытретьего поколения.

Код АТХ JO1DD12  

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 82-93%. Время достижениямаксимальной концентрации (TCmax) после в/м введения - 1-2 ч, после в/в - вконце инфузии, максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения 1 г и 2 г - 65-75 мкг/мл, 97 мкг/млсоответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Cmax - 153, 252, 340 и 506мкг/мл, соответственно. Cmax в моче после в/м и в/в  введения 2 г - 1000 и более 2200 мкг/мл, соответственно.

Препарат достигает терапевтических концентраций в тканях ижидкостях организма: перитонеальная, асцитическая жидкость и спиномозговаяжидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота,небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники,предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины иамниотическая жидкость.

Объем распределения препарата 0,14-2 л/кг. Периодполувыведения (T1/2) - 1,6-2,4 ч, независимо от способа введения,  2,8-4,2 ч - при гемодиализе,  2,2 ч - у новорожденных и детей от 2 мес - 11лет. Выводится с желчью - 70-80 %, почками - 20-30 % в неизмененном виде. Упациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей T1/2 -3-7 ч, выведение цефоперазона с мочой - 90 % и более. Даже при тяжелыхпоражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а T1/2удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностьюпрепарата может кумулировать.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентеральноговведения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенкимикроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов -Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae(бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммыбета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов -Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacterspp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganellamorganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp.,Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp.,многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторые штаммыAcinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующиебета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersiniaenterocolitica; анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus,Peptostreptococcus и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующиеанаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) играмотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroidesfragilis spp., Prevotella spp. и др. представители штаммов Bacteroides spp.).

 

Показания к применению

бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей,мочевыводящих путей

абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.)

сепсис

менингит

инфекции кожи и мягких тканей

инфекции костей и суставов

инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза(эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей)

профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических,кардиоваскулярных и ортопедических операций.

 

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Взрослым - в средней суточной дозе 2-4 г, 2 раза в сутки.При тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 12 г/сут: 2-4 гкаждые 8 ч или 3-6 г каждые 12 ч. Лечение может быть начато до получениярезультатов исследования чувствительности микроорганизмов. При неосложненномгонококковом уретрите  однократно,внутримышечно, 0,5 г.

Для антибактериальной профилактики послеоперационныхосложнений  в/в, по 1 г или 2 г за 30-60мин до начала операции, с повтором каждые 12 ч (в большинстве случаев в течениене более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например,операциях в колоректальной области) или если возникшее инфицирование можетнанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце илипротезировании суставов), профилактическое применение препарата можетпродолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью - не более 2г/сут. Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин иликреатинином выше 3.5 мг/мл - не более 4 г/сут. При изолированной печеночнойнедостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получаетмаксимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция препаратадо 90 % и более.

У детей - суточные дозы от 50 до 200 мг на 1 кг массы тела;в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8дней) - через каждые 12 ч. Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применяются безосложнений у детей раннего возраста и детей тяжелыми инфекциями, включаябактериальный менингит.

Внутримышечное введение.

Для приготовления растворов для внутримышечного введениямогут использоваться следующие растворители:

стерильная вода для инъекций

0,9 % раствор натрия хлорида

0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида

которые добавляют к 1 г цефоперазона в объеме 3 мл. Привнутримышечном введении препарат вводится глубоко в ягодичную мышцу.Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 часов притемпературе от 5 до 25 оС.

Внутривенное введение.

При прямой (струйной) внутривенной инъекции максимальнаяразовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей 50 мг/кг массытела, при этом продолжительность введения должна быть не менее 3 - 5 минут.Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore. В качестве растворителеймогут использоваться:

декстроза 5 %

0,9 % раствор натрия хлорида

раствор Рингера лактата

стерильная вода для инъекций

Для капельного внутривенного введения 1 г цефоперазонарастворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют кинфузионному раствору до концентрации   20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объемараствора может составлять от 10 до 30 минут и более.

 

Побочные действия

крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия,мультиформная эритема, в т.ч. злокачественная экссудативная эритема (синдромСтивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса

тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит

кровотечения (дефицит витамина К)

лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличениепротром-бинового времени, повышение активности "печеночных"трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.

местные реакции: при внутривенном введении - флебит; привнутри-мышечном введении - болезненность в месте введения.

кандидоз

 

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам)

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность

    С осторожностью

поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам, карбапенемам)

кровотечения (в анамнезе)

колит (в анамнезе)

нарушения функции печени

дисфункция почек

беременность, период лактации

новорожденные и недоношенные дети.

 

 

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (принеобходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном иаминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенноговведения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных  катетеров).

С этанолом - дисульфирамоподобные реакции.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличиваютриск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышаютнефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

 

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании сдругими антибиотиками.

Больным с повышенной чувствительностью к пенициллинупрепарат необходимо назначать с большой осторожностью.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболеванияпечени или сопутствующего нарушения функции почек, может появитьсянеобходимость в изменении режима дозирования (см. раздел “Способ применения идозы”).

Длительное применение может привести к развитию устойчивостивозбудителя.

В период применения препарата может иметь местоложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола -возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазмв животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижениеартериального давления, тахикардия, одышка).

При назначении в период лактации необходимо прекратитьгрудное вскармливание.

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты илиимеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), атакже пациентов, находящихся в течение продолжительного времени напарентеральном питании, может возникнуть дефицит  витамина К. У таких больных долженосуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимости импоказано назначение экзогенного витамина К.

Беременность и лактация

По показаниям, с соблюдением необходимых мерпредосторожности.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

 

Передозировка

При очень больших дозах возможно развитие эпилептического припадка.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 1,0 г  во флаконах стеклянных, герметично укупоренныхпробками и обжатых колпачками алюминиевыми.

1 флакон с препаратом и инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения    

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО ”Биосинтез”, Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

 

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: