Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФОПЕРАБОЛ®

 

Торговое название

Цефоперабол ®

 

Международное непатентованное название

Цефоперазон

 

Лекарственная форма

 Порошок дляприготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

 

Состав

активное вещество  -   цефоперазоннатрия (в пересчете на цефоперазон) 1 г

 

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьегопоколения.

Код АТС J01DD12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы – 82-93%. Время достижениямаксимальной концентрации (Tmax)  послевнутримышечного введения – 1 – 2 ч, после внутривенного – в конце инфузии. Максимальнаяконцентрация (Сmax) в сыворотке после внутримышечного введения (1г) – 65-75мкг/мл, после однократного внутривенного введения (1г) – 153 мкг/мл. Cmax вмоче после внутримышечного и внутривенного введения (1г) – 1000 мкг/мл. 

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостяхорганизма: перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (применингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небныеминдалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники,предстательная железа, яички, матка, фаллопиевы трубы, кости, кровь пуповины иамниотическая жидкость.

Объем распределения 0.14-2,0 л/кг. Период  полувыведения (Т1/2) – 1.6-2.4 ч, независимоот способа введения, 2.8-4.2 ч при гемодиализе, 2.2 ч – у новорожденных и детейот 2 мес – 11 лет. Выводится с желчью – 70-80%, почками – 20-30% в неизмененномвиде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящихпутей Т1/2 – 3-7 ч, выведение с мочой – 90% и более. Даже при тяжелых пораженияхпечени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняетсятолько в 2-4 раза. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью можеткумулировать.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения дляпарентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая  синтез клеточной стенки микроорганизмов.Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusaureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующиепенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae(бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммыбета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichiacoli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp, Citrobacterspp, Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы),Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, (в т.ч. Providencia  spp.,  Providenciarettgeri - ранее Proteus rettgeri),   Serrаtia  spp., (в т. ч.  Serrаtia marcescens),  Salmonella spp., Shigellaspp., многих штаммов  Pseudomonas aeruginosaи Pseudomonas др. видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria  gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующиебета-лактамазы), Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;анаэробных микроорганизмов – грамположительные и грамотрицательные кокки (включаяPeptococcus, Peptostreptococcus и Veilloneilla spp.), грамположительные споро- инеспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.)и грамотрицательные (включая  Fusobacteriumspp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и др. представителиштаммов Bacteroides spp.). 

    

Показания к применению

В качестве монотерапии и в составе комплексной терапии:

- бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных  путей

- инфекции мочевыводящих путей

- абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит идр.)

- сепсис, менингит

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции костей и суставов

- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза(эндометрит)

- гонорея и другие инфекции половых путей

В качестве профилактики:

- профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных,гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операциях

 

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослым – в средней суточной дозе 2-4 г, 2 раза в сутки. Притяжелом течении инфекций, доза может быть увеличена до 12 г/сут: 2-4 г каждые 8 ч, или 3-6 г каждые 12 ч. Лечение можетбыть начато до получения результатов исследования чувствительностимикроорганизмов. При неосложненном гонококковом уретрите – однократно,внутримышечно, 500 мг.

Для антибактериальной профилактики послеоперационныхосложнений – внутривенно, по 1 гили 2 г за30-60 мин до начала операции, с повтором каждые                           12 ч. (в большинствеслучаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным рискоминфицирования (например, операция в колоректальной области), или если возникшееинфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях наоткрытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применениепрепарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

У больных с почечной и печеночной недостаточностью – неболее 2 г/сут. Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, иликреатинином выше 3.5 мг/дл – не более 4 г/сут. При изолированной печеночнойнедостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получаетмаксимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция препаратадо 90% и более.

У детей – суточные дозы от 50 до 200 мг на 1 кг/массы тела;в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, по показаниям, новорожденным (менее 8дней) – через каждые 12 ч.

У детей раннего возраста и детей с тяжелыми инфекциями,включая бактериальный менингит, суточные дозы, вплоть до 300 мг/кг, применяютсябез осложнений

Внутримышечное введение. Для приготовления растворов длявнутримышечного введения могут использоваться следующие растворители:

- стерильная вода для инъекций;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- 0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида,

которые добавляют к 1 г цефоперазона в объеме 3 мл. При внутримышечномвведении препарат вводится глубоко в ягодичную мышцу. Свежеприготовленныерастворы цефоперазона хранят не более 24 часов при температуре от 5 до 25оС.

Внутривенное введение. При прямой (струйной) внутривенной инъекциимаксимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей – 50 мг/кгмассы, при этом продолжительность введения должна быть не менее 3-5 минут.Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore. В качестве растворителеймогут использоваться:

- глюкоза 5%;

- 0,9% раствор натрия хлорида;

- раствор Рингера лактата;

- стерильная вода для инъекций.

Для капельного внутривенного введения каждый 1 г цефоперазона растворяют в 5мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионномураствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимостиот объема раствора может составлять от 10 до 30 мин и более.

 

Побочные действия

- аллергические реакции: крапивница, отек Квинке,макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема,злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),положительная реакция Кумбса

- тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит,холестатическая желтуха, гепатит

- кровотечения (дефицит витамина К), гипопротромбинемия,увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных»трансаминаз и щелочной фосфатазы, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения,тромбанитопения

- гиперкреатининемия

- интерстициальный нефрит

- кандидоз

- местные реакции: при внутривенном введении – флебит; привнутримышечном введении – болезненность в месте введения

 

Противопоказания       

- гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамнымантибиотикам

- тяжелая почечная и печеночная недостаточность

- беременность, период лактации

- колит в анамнезе

 

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (принеобходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном иаминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенноговведения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров).

С этанолом  даетдисульфирамоподобные реакции.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, препараты,снижающие агрегцию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон) увеличиваютриск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышаютнефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

 

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании сдругими антибиотиками.

При совместном применении с аминогликозидами рекомендуетсяконтролировать функцию почек.

Больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, особеннос повышенной чувствительностью к пенициллину, препарат необходимо назначать сбольшой осторожностью.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболеванияпечени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимостьв изменении режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Длительное применение может привести к развитию устойчивостивозбудителя.

В период применения препарата может иметь местоложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздержаться от приема этанола –возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазмыв  области живота, тошнота, рвота,головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты илиимеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), атакже пациентов, находящихся в течение продолжительного времени напарентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больнымдолжен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимостиим показано назначение экзогенного витамина К.  

Применение в педиатрии

Детям в возрасте до 3-х месяцев препарат следует назначать толькопо жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортнымсредством  или другими потенциальноопасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: при очень больших дозах возможно развитие эпилептическогоприпадка и усиление побочных действий.

Лечение: в случае развитие припадка  - седативная терапия с применением диазепама.Цефоперазон выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

Флакон, вместимостью 10мл, с 1,0 г препарата и инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ООО «АБОЛмед», Россия, 127055, г. Москва, ул.Лесная, д. 59, строение 3,

тел. (495) 660-91-10/11.

Адрес производства:

Россия, 630071, г.Новосибирск, ул.Дукача, д. 4, тел. (383) 334-09-80.

 

 

Претензии потребителя по качеству препарата направлять поадресу: ИП «Нестеренко Н.А.», Республика Казахстан, 005000, г.Алматы,ул.Фурманова, д.128, оф.16,   тел. (727)2796659, факс (727) 2796659, электронный адрес: ip_n_nesterenko@list.ru. 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: