Инструкция  помедицинскому  применению лекарственногосредства

ЦЕФОБОЦИД

 

Торговое название

Цефобоцид

 

Международное непатентованное название

Цефоперазон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора дляинъекций 1 г

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефоперазона натриевойсоли стерильной в пересчете на цефоперазон  1 г.

 

Описание

Кристаллический порошок от белого до светложелтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системногоиспользования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспоринытретьего поколения. Цефоперазон.

Код АТХ J01DD12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) цефоперазонапосле внутривенного введения препарата в дозе 1 г в течение 5 мин составила всреднем 236,8 мкг/мл. Объем распределения цефоперазона составляет от 10,2 до 11,3 л. Цефоперазон хорошораспределяется в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчныйпузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку. Но практически непроникает в спинномозговую жидкость.

При введении препарата каждые 8-12 чкумуляция не наблюдалась.

Примерно 25% дозы цефоперазона при введениивыводятся почками. Основная часть цефоперазона выводится с желчью. При введениипрепарата период полувыведения цефоперазона составляет около 1,7 ч.Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Фармакокинетика в особых клиническихслучаях: цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведенияцефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных сзаболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжеломнарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрацияцефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза.

У пожилых людей с почечной недостаточностьюи нарушениями функции печени выявлено увеличение длительности периодаполувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения цефоперазона.

В исследованиях у детей не было выявленосущественных изменений фармакокинетических параметров цефоперазона по сравнениюс таковыми у взрослых. Средний период полувыведения цефоперазона у детейсоставлял от 1,44 до 1,88 ч.

Фармакодинамика

Цефобоцид – полусинтетическийцефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действуетбактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размноженияпутем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Цефобоцид активен invitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительныемикроорганизмы: Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующийпенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А),Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В),большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммыStreptococcus faecalis (энтерококка). Грамотрицательные микроорганизмы:Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp.,Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganellamorganii (старое название Proteus morganii), Providencia rettgeri (староеназвание Proteus rettgeri), Serratia spp. (включая S.marcescens), Pseudomonasaeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus,Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Анаэробные микроорганизмы:грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroidesspp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus,Peptostreptococcus species), грамположительные палочки (включая Clostridiumspp).

Устойчив по отношению к большинствуплазмидных бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Проявляет слабую активность к Pseudomonas aeruginosa(лишь 50% штаммов синегнойной палочки чувствительны).

 

Показания к применению

– инфекции верхних и нижних отделовдыхательных путей – инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей – интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит) – септицемия – менингит – инфекции кожи и мягких тканей – инфекции костей и суставов – воспалительные заболевания органов малого таза – эндометрит – гонорея

Способ применения и дозы

У взрослых Цефобоцид рекомендуетсяприменять в суточной дозе 1-2 г.Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Максимальнаяоднократная доза для взрослых 2 г.

При тяжелых или рефрактерных инфекцияхсуточная доза Цефобоцида может быть увеличена до 4 г.

У детей Цефобоцид рекомендуется применятьиз расчета 50 мг/кг/сут внутримышечно. Дозу следует делить на равные части ивводить каждые 6-12 ч. Максимальная однократная доза для детей 50 мг/кг.

Раствор с концентрацией препарата 100 мг/млследует вводить внутривенно  медленно.

Поскольку при гемодиализе несколькоснижается период полувыведения препарата из сыворотки крови, введение Цефобоцидаследует планировать после диализа.

Правила приготовления и введения препарата

Внутривенное введение

Раствор для внутривенного введения готовят extempore.

В качестве растворителя можно применять 5%раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида,стерильную воду для инъекций.

Для приготовления раствора для в/вструйного введения необходимо 1 г Цефобоцида растворить в 10 мл стерильной воды  для инъекций или другом совместимом растворе ивводить в течение минимум 3–5 мин. Для в/в струйного введения максимальная разовая доза Цефобоцида для взрослых составляет2 г, для детей — 50 мг/кг массытела.

При приготовлении раствора для в/в капельного введения для облегчения растворениярекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г  Цефобоцида. Полученный раствор добавляют кинфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, 0.9% растворнатрия хлорида) в объеме 20-100 мл. Продолжительность введения в зависимости отобъема раствора может составлять от 10-30 мин и более.

Внутримышечное введение

Для приготовления растворов,предназначенных  для в/м инъекций, могутбыть использованы стерильная вода для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида.Для разведения 0,5 гпрепарата  следует использовать 2 млрастворителя, 1 г– 4 мл с целью получения конечной концентрации Цефобоцида 250 мг/мл.

Для уменьшения боли при внутримышечныхинъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мли больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать 2% растворлидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительностина лидокаин). Этот раствор может быть приготовлен с использованием стерильнойводы для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина.

Внутримышечная инъекция производитсяглубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозныйколит

- крапивница, макулопапулезная сыпь,лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, кожный зуд, злокачественнаяэкссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Редко 

- отек Квинке, анафилактический шок

Лабораторные показатели:гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности«печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзиторная гиперкреатининемия,транзиторная эозинофилия, снижение гематокрита, положительная реакция Кумбса.

- анемия, обратимая нейтропения (придлительном применении), кровотечения

Местные реакции: флебит (при внутривенномвведении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении)

Прочие: кандидоз

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефалоспоринам идругим бета-лактамным антибиотикам.

- повышенная чувствительность к лидокаинуили другому местному анестетику амидного типа.

- внутрисердечные блокады безустановленного водителя ритма

- колит в анамнезе

- тяжелая почечная и/или печеночнаянедостаточность

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Не следует смешивать раствор цефоперазона водном шприце с аминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью(при необходимости проведения комбинированной терапии данными препаратами цефоперазони аминогликозид назначают в виде последовательного дробного внутривенноговведения, с использованием двух отдельных внутривенных катетеров).

Нестероидные противовоспалительные средства(диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак и др.), непрямые антикоагулянты,гепарин, тромболитики и антиагреганты (дипиридамол, алпростадил и др.)увеличивают частоту развития гипопротромбинемии, повышают риск развитиякровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретикиповышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

При совместном назначении цефоперазона сэтанолом или, если интервал между их приемами составляет менее 5 суток,возможно возникновение дисульфирамоподобной реакции в виде гиперемии, тошноты,рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении артериального давления,спазмов в животе.

Лекарственные средства, снижающиеканальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют еговыведение.

 

Особые указания

Суточная доза Цефобоцида не должна превышать2 г.

При лечении Цефобоцидом в редких случаяхразвивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавлениенормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группериска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов смальабсорбцией (например муковисцидоз) и длительно находящихся на внутривенномискусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающихантикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличиипоказаний назначать витамин К.

Clostrifium difficile ассоциированнаядиарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальныхпрепаратов, включая цефоперазон, и проявляется от легких форм диареи дотяжелого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратамиприводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чегонаблюдается усиленный рост Clostrifium difficile, продуцирующей токсины А и В,которые и приводят к развитию Clostrifium difficile ассоциированной     диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostrifiumdifficile ведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могутбыть резистентны к проводимой антибактериальной терапии. Все случаи развитиядиареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться какподозрительные на развитие Clostrifium difficile ассоциированной диареи.

При употреблении алкоголя во время лечения Цефобоцидоми в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции,характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Убольных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально),следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

При использовании в тесте раствораБенедикта или Фелинга на фоне применения препарата может наблюдатьсяложноположительная реакция на глюкозу в моче. Цефобоцид не вытесняет билирубиниз связи с белками плазмы крови.

Длительное применение может привести кразвитию устойчивости возбудителя. В случае обтурации желчных протоков, тяжелыхзаболеваний печени или сопутствующего нарушения функции почек, может возникнутьнеобходимость в изменении режима дозирования.

Применение в педиатрии

Детям в возрасте до 3-х месяцев препаратследует назначать только по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средствана   способность управлять транспортным средствомили  потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: при очень больших дозах возможноразвитие эпилептического припадка и усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая терапия.Гемодиализ эффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 г во флаконе вместимостью 10 мл или 20 мл,герметично укупоренные резиновыми пробками и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флаконы наклеивают этикетки,изготовленные полиграфическим

способом печати  или этикетки из бумаги этикеточной или бумагиписчей.

По 5 флаконов помещают в кассету дляупаковки флаконов.

Одну кассету вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пенал изкартона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше 25°С.

Хранить препарат в недоступном для детейместе!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срокагодности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Наименование и странаорганизации-производителя

ЗАО НПЦ "Борщаговскийхимико-фармацевтический завод".

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира,17.

 

Наименование и страна владельцарегистрационного удостоверения

ЗАО НПЦ «Борщаговскийхимико-фармацевтический завод», Украина

 

Наименование и странаорганизации-упаковщика

ЗАО НПЦ «Борщаговскийхимико-фармацевтический завод», Украина

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: