Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФЕПИМ

 

Торговое название

Цефепим

 

Международное непатентованное название

Цефепим

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечноговведения 1,0 г

 

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – цефепим - 1,0 г,

вспомогательное вещество: L-аргинин

 

 

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины четвертого поколения.

Код АТС J01DЕ01 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. Время достижения максимальной концентрациипосле внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения в дозе 0,5 г - к концу инфузии и 1-2ч соответственно. Максимальная концентрация при в/м введении в дозах 0,5, 1 и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/млсоответственно; при в/в введении в дозах 0,25, 0,5, 1 и 2 г - 18, 39, 82 и 164 мкг/млсоответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме- 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении - 0,2мкг/мл, при в/в -             0,7 мкг/мл.Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной, буллезнойжидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксеи желчном пузыре. Объем распределения - 0,25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет -0,33 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 20 %.

Около 15 % препарата метаболизируется в печени и почках.Период полувыведения (Т1/2) - 2 ч, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс-                      110 мл/мин. Выводится почками (путемгломерулярной фильтрации в неизмененном виде – 85 %), с грудным молоком. Т1/2при гемодиализе -13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения.Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладаетшироким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательныхбактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикамIII поколения. Высокоустойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных аэробов:Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствитсльныештаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcusspp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В);Streptococcus pneumoniae; др. бета-гемолитических Streptococcus spp. (группыC,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans;

грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichiacoli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacteraerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч.Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus(Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff); Aeromonashydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus,Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу;Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella   morganii;  Moraxella  catarrhalis   (включая штаммы,   продуцирующие  бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включаяштаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia spp.(в т.ч.  Providencia rettgeri,Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratiamarcescens, Serratia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов:Prevotella spp. (в  т.ч. Prevotellamelaninogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.;Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммовPseudomonas.

Неактивен в отношении Xanthomonas maltophilia; Bacteroidesfragilis и Clostridium difficile, метициллинустойчивых стафилококков,пенициллиноустойчивых пневмококков.

 

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесслегких, эмпиема плевры)

инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. холангит,холецистит, эмпиема желчного пузыря)

инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит,уретрит, цистит, гонорея)

инфекции костей и суставов

инфекции кожи и мягких тканей

перитонит

сепсис

бактериальный менингит  у детей

инфицированные раны и ожоги  

фебрильная нейтропения

инфекции на фоне иммунодефицита

профилактика послеоперационной инфекции

 

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 г 2 раза в сутки. Обычнаяпродолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могутпотребовать более продолжительного лечения.

При инфекциях мочевыводящих путей легкой и средний тяжести -0,5-1 г 2раза в сутки; при инфекциях другой локализации - по 1 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекции – по 2 г 2 раза в сутки, с интервалом12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении - по 2 г внутривенно каждые 8 ч.

При хронической почечной недостаточности дозу назначают взависимости от тяжести инфекции и клиренсе креатинина (КК): более 60 мл/мин – 0,5 г, 1 г, 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин– 0,5 г,1 г, 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29мл/мин – 0,5 г,1 г, 2 г каждые 24 ч, менее          11 мл/мин – 0,25 г, 0,5 г, 1 г каждые 24 ч; постоянныйамбулаторный перитонеальный диализ – 0,5 г, 1 г, 2 г каждые 48 ч. Во время гемодиализа повторновводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса.

Детям с 2 мес максимальная доза не должна превышатьрекомендуемую дозу для взрослых. Детям с массой тела до 40 кг при неосложненныхинфекциях мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), неосложненных инфекцияхкожи, пневмонии, при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки - 50 мг/кгкаждые 12 ч; больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом -каждые 8 ч.

Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций,5 % растворе декстрозы или  0,9 %растворе натрия хлорида; для в/м введения - в стерильной воде для инъекций спарабеном или бензиловым спиртом, в 0,5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

 

Побочные действия

аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания),зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия,мультиформная экссудативная  эритема (вт.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла)

местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, прив/м - гиперемия и болезненность в месте введения

головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, нарушениевкуса, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги

вагинит

нарушение функции почек

диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия,псевдомембранозный энтероколит

анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения,гемолитическая анемия, кровотечения

кашель

тахикардия, одышка, перифериические отеки

снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени иличастичного тромбопластинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия,гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз ищелочной фосфатазы, гипербилирубинемия

положительный результат теста Кумбса без гемолиза

боль в горле

торакалгия

повышенное потоотделение, астения

боли в спине

развитие суперинфекции

орофарингеальный кандидоз

 

Противопоказания

гиперчувствительность к Цефепиму, а также к другимцефалоспоринам, пенициллинам и бета-лактамным антибиотикам, L-аргинину

детский возраст до 2 мес

С осторожностью

беременность и период лактации

детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены)

заболевания желудочно-кишечного тракта в т.ч. в анамнезе:язвенный колит региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит

почечная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с раствором метронидазола (передвведением раствора метронидазола, для профилактики инфекций при проведении хирургическихвмешательств, следует промыть инфузионную систему от раствора Цефепима) идругими противомикробными лекарственными средстами (ванкомицином, гентамицином,тобрамицина сульфатом, нетилмицина сульфатом), несовместим с гепарином.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевуюсекрецию Цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2,усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). Нестероидныепротивовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышаютриск развития кровотечения.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками(аминогликозиды) усиливается антибактериальный эффект, с бактериостатическими(макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) происходит взаимное ослабление антибактериальногоэффекта.

 

Особые указания

При возникновении псевдомембранозного колита с длительнойдиареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.

Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов саллергическими реакциями на пенициллины. При развитии тяжелой аллергическойреакции во время введения Цефепима может потребоваться неотложное в/в введение глюкокортикостероидов,антигистаминных, вазопрессорных препаратов, в/в вливание физиологическогораствора и проведение мер, направленных на поддержание функции дыхания.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности,следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови (проводят коррекциюдозы в зависимости от клиренса креатинина).

При длительном лечении необходим регулярный контрольпериферической  крови, показателейфункционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификациивозбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами активным в отношениианаэробов.

Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходитменингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагнозменингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик сподтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительноготеста на глюкозу в моче.

Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатнойтемпературе или в течение 7 дней - в холодильнике. Изменение цвета не влияет наактивность препарата.

Беременность и лактация

Адекватные и хорошо контролируемые исследования  у беременных женщин не проводились, поэтому препаратследует принимать во время беременности только по строгим абсолютным показаниям.Цефепим в низких концентрациях выделяется с грудным молоком. При применениипрепарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

 

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечнойнедостаточностью): судороги, энцефалопатия, возбуждение.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечноговведения по 1,0 гактивного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметичноукупоренные пробками, обжатые колпачками алюминиевыми, или обжатые алюминиевымиколпачками комбинированными.

Один флакон с препаратом и инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

 

 

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: