Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

ЦЕФАМЕЗИН

 

Торговое название

Цефамезин

 

Международное непатентованное название

Цефазолин

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1000 мг

 

Состав

Один флакон содержит

 

активное вещество –

цефазолин (в виде цефазолина натрия стерильного) 1000.0 мг

 

Описание

Белый или почти белый гигроскопический порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин

Код АТХ J01DВ04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при внутримышечном  введении в дозе 1 г - 1 ч; максимальная концентрация (Сmax) –64 мкг/мл; после внутривенного введения ТСmax – в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения (Т_1/2) при внутримышечном введении – 1.8 ч, при внутривенном введении – 2 ч. При нарушении функции почек Т_1/2 – 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч – 70-95 %. После внутримышечного введения в дозе 1 г Сmax в моче 4 мг/мл.

Фармакодинамика

Цефамезин - цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной стенки.

Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

 

Показания к применению

Цефамезин применяется при лечении следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей

- инфекции мочевыводящих путей

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции желчевыводящих путей

- инфекции костей и суставов

- гинекологические инфекции

- септицемия

- эндокардит

- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде

 

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально,  с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводить внутримышечно (в/м) или  внутривенно (в/в) струйно  или капельно.

Взрослые

Степень тяжести инфекции	Доза	Интервал введения
Инфекции средней или тяжелой степени	500 мг - 1 г	Каждые 6-8 часов
Инфекции легкой степени, вызванные чувствительными грамположительными кокками	250-500 мг	Каждые 8 часов
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих     путей	1 г	Каждые 12 часов
Пневомококковая пневмония	500 мг	Каждые 12 часов
Тяжелые, угрожающие жизни инфекции (например, эндокардит, септицемия)*	1г - 1.5 г	Каждые 6 часов

*В редких случаях может применяться доза до 12 г в сутки.

 

Применение в целях послеоперационной профилактики

 

Рекомендуемые дозы для предотвращения послеоперационной инфекции при контаминированных или условно контаминированных оперативных вмешательствах:

- 1 г в/в или в/м за полчаса или 1 час до начала операции;

-  при длительных оперативных вмешательствах (например, 2 часа и более) от 500 мг до 1 г в/в или в/м во время операции (введение регулируется в зависимости от продолжительности оперативного вмешательства);

- от 500 мг до 1 г в/в или в/м каждые 6-8 часов в течение 24 часов после операции.

 

Важно то, что предоперационная доза вводится именно за полчаса - 1 час до начала операции, таким образом, соответствующие уровни антибиотиков присутствуют в сыворотке и тканях во время первичного хирургического разреза. При необходимости цефамезин может вводиться во время операции через соответствующие интервалы для обеспечения достаточного уровня антибиотика в ожидаемые моменты наибольшего воздействия инфекционных микроорганизмов.

 

В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, операции на открытом сердце и простетическая артропластика), профилактическое введение может быть продолжено в течение 3-5 дней после операции.

Введение препарата

После разведения Цефамезин можно вводить внутримышечно или внутривенно. Раствор не должен применяться интратекально.

Приготовление и введение парентерального раствора

Парентеральные препараты необходимо хорошо встряхнуть при разведении и проверить визуально на наличие механических включений перед введением. Если в разведенных растворах присутствуют механические включения, препарат должен быть утилизирован. При разведении или разбавлении согласно приведенным ниже инструкциям цефамезин стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре или в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5°С). Разведенные растворы могут изменять окраску от бледно-желтого до желтого без изменения активности.

Внутримышечное введение

При приготовлении раствора для в/м введения содержимое флакона Цефамезин 1000 мг следует развести в 4 мл воды для инъекций, входящей в упаковку, или как минимум в 3 мл 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида. Приготовленный раствор следует вводить в крупные мышцы (например, ягодичную область). Растворы, приготовленные с лидокаином гидрохлоридом, никогда не следует использовать внутривенно.

 

Раствор следует вводить в/м только в тех случаях, когда в/в затруднено, при в/м введении должны быть приняты следующие меры предосторожности:

- Период терапии внутримышечными инъекциями должен быть как можно короче. Следует избегать повторных инъекций в одну и ту же область. Необходимо предотвращать рецидивирующие инфекции у детей с пониженной массой тела, новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет.

- Следует избегать для инъекций областей, где проходят нервы.

- Если введение инъекционной иглы вызывает сильную боль или появление крови в шприце, необходимо вынуть иглу и произвести инъекцию в другой области.

- Растворы, приготовленные для внутримышечного введения, не должны использоваться для внутривенных инъекций.

- Внутримышечное введение может вызвать боль или уплотнение в области инъекции.

 

Внутривенное введение

Растворы, приготовленные с лидокаина гидрохлоридом, никогда не должны использоваться внутривенно.

Так как внутривенное введение может вызывать боль или тромбофлебит, скорость введения должна быть медленной, разведение, выбор места инъекции и технику инъекции следует проводить с особой осторожностью, чтобы предотвратить такие осложнения.

 

Внутривенная инъекция

При приготовлении раствора для внутривенного введения содержимое флакона Цефамезин 1000 мг следует развести в 4 мл стерильной воды для инъекций, входящей в упаковку, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Приготовленный раствор может быть введен внутривенно струйно медленно (в течение 3-5 минут) или с помощью латексной трубки у пациентов, получающих терапию парентеральными растворами.

Внутривенная инфузия

После того, как приготовлен раствор для внутривенной инъекции, как описано в разделе выше, содержимое флакона Цефамезин 1000 мг можно развести в 50-100 мл одного из следующих растворов и ввести путем болюсного или постоянного вливания:

0,9% натрия хлорид

5% раствор декстрозы в растворе Рингера с лактатом

5% раствор декстрозы + 0,9% натрия хлорид

5% раствор декстрозы + 0,45% натрия хлорид

5% раствор декстрозы + 0,2% натрия хлорид

Раствор Рингера с лактатом

Раствор Рингера

5% раствор бикарбоната натрия

 

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Почечная недостаточность

У больных со сниженной почечной функцией могут быть сделаны следующие корректировки дозы после первоначальной ударной дозы, соответствующей степени тяжести инфекции:

- Пациентам с клиренсом креатинина 55 мл/мин или больше или креатинином сыворотки 1,5 мг или меньше коррекции дозы не требуется.

- Пациенты с клиренсом креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки от 1,6 до 3 мг также могут получать обычные дозы, но введение необходимо ограничить минимальными интервалами в 8 часов.

- Пациенты с клиренсом креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки от 3,1 до 4,5 мг должны получать половину обычной дозы каждые 12 часов.

- Пациенты с клиренсом креатинина 10 мл/мин или меньше или креатинином сыворотки 4,6 мг или больше должны получать половину обычной дозы каждые 18-24 часа.

 

Печеночная недостаточность

Если во время терапии наблюдается любой побочный эффект, затрагивающий печень, лечение должно быть прекращено.

 

Применение в педиатрии

У детей общая суточная доза от 25 до 50 мг на кг массы тела, разделенная на 3 или 4 равные дозы, эффективна от самых легких до умеренно выраженных инфекций. Общая суточная доза может быть увеличена до 100 мг на кг массы тела при тяжелых инфекциях. Так как безопасность применения у недоношенных детей и у новорожденных не изучена, использование у этой группы пациентов не рекомендуется. Следующая таблица – руководство по педиатрическим дозировкам.

 

25 мг/кг/день

Вес	Примерная однократная доза каждые 8 часов (разделенная на 3 приема)	Примерная однократная доза каждые 6 часов (разделенная на 4 приема)
4,5 кг	40 мг	30 мг
9,0 кг	75 мг	55 мг
13,6 кг	115 мг	85 мг
18,1 кг	150 мг	115 мг
22,7 кг	190 мг	140 мг