Цеф IV , ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (ФЛАКОНЫ)-Купить, цена , Киев, Харьков, Днепр

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цеф lV®

 

Торговое название 

Цеф IV®

 

Международное непатентованное название

Цефепим

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г, 1.0г 

 

Состав

Один флакон содержит стерильную смесь цефепимадигидрохлорида и аргинина, в том числе:       

активное вещество – цефепима дигидрохлорид    

                       (в пересчете на цефепим)      0.5г или 1.0 г,

вспомогательное вещество: L-Аргинин.

 

Описание

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины четвертогопоколения. Цефепим.

Код АТХ   J01DЕ01

 

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% ине зависит от концентрации препарата в крови. Терапевтические концентрациицефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной, спинномозговой ибуллезной жидкостях, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе,желчном пузыре.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, в дальнейшембыстро превращающийся в соответствующий N-оксид. Средний период полувыведенияцефепима из организма составляет около 2 часов. Примерно 80-85% от введеннойдозировки препарата выводится с мочой в неизмененном виде, все остальное – ввиде метаболитов (примерно 6,8% оксида N-метилпирролидина, около 1%N-метилпирролидина и 2,5% эпимера цефепима). Преимущественно цефепим элиминируетсяпутем гломерулярной фильтрации. Общий клиренс цефепима примерно 120 мл/мин, асредний почечный клиренс находится в пределах 110 мл/мин.

У больных в возрасте старше 65 лет отмечается увеличениеплощади под фармакокинетической кривой AUC и уменьшение почечного клиренса посравнению с молодыми больными. Поэтому при нарушенной функции почек пациентампожилого возраста может потребоваться коррекция дозы.

У больных с почечной недостаточностью с клиренсом креатининаменее 30 мл/мин период полувыведения из организма увеличивается. При тяжелыхнарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), требующихпроведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 часовпри гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе. Больным с нарушеннойфункцией почек требуется коррекция дозы.

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функциейпечени или муковисцидозом не изменена. Коррекция дозы для таких больных нетребуется.

Фармакодинамика

Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком IV поколения.Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенкимикроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношенииграмположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных каминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малой способностьюсвязываться с хромосомными  бета-лактамазами и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Отношение МБК/МПК (минимальная бактерициднаяконцентрация/минимальная подавляющая концентрация) для цефепима составляетменее 2 для более 80% изолятов всех чувствительных грамположительных играмотрицательных микроорганизмов.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующиебета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующиебета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S.saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcusagalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы сосредней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другиебета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F),  S. bovis (группа D), стрептококки группыViridans.

Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcusfaecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинствуцефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Грамотрицательные аэробы

Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P.stutzeri; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca,K. ozoanae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E.agglomerans, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris;Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila;Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii;Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilusinfluenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilusparainfluenzae;

Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii;Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующиебета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующиебета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (включая P. rettgeri,P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S.liquefaciens); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthmonasmaltophilia (Pseudomonas maltophilia).

Анаэробы

Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмыротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens;Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Неактивен в отношении Enterococcus spp., Listeria spp.,Legionella spp., некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis,Clostridium difficile). Цефепим характеризуется высокой стабильностью вотношении различных плазмидных и хромосомных β-лактамаз.

L-аргинин добавляется для поддержания рН раствора в пределах4,0 - 6,0.

 

 

Показания к применению

- инфекции нижних отделов дыхательных путей, включаяпневмонию и

  бронхит

- инфекции мочевыводящих путей (неосложненные, осложненные,

  включая пиелонефрит)

- инфекции кожи и мягких тканей

- интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции

  желчных путей

- гинекологические инфекции  

- септицемия - фебрильная нейтропения - бактериальный менингит у детей старше 13 лет

- полостные хирургические операции (профилактика возможных

  инфекций)

 

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозу и путьвведения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжестиинфекции, а также от состояния функции почек больного. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми илиугрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока. Взрослым и детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг при нормальной функциипочек препарат назначают в следующих дозах:

Степень тяжести заболевания	Разовая доза	Интервал между введениями
Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести	0,5 - 1 г в/м или в/в	Каждые 12 ч
Инфекции нижних отделов дыхательных путей, кожи, мягких тканей, интраабдоминальные, гинекологические легкой и средней степени тяжести	1 г  в/м или в/в	Каждые 12 ч
Фебрильная нейтропения	2 г в/м или в/в	Каждые 8 ч
Бактериальный менингит у детей старше 13 лет	1 г - 2 г в/м или в/в	Каждые 8 ч
Септицемия	2 г в/м или в/в	Каждые 12 ч
Тяжелые инфекции	2 г в/в	Каждые 12 ч
Угрожающие жизни инфекции	2 г в/в	Каждые 8 ч

 

Курс лечения составляет 7-10 дней, при тяжёлых инфекциях может потребоваться болеепродолжительная терапия.

 

 

Для профилактики возможных инфекций при проведениихирургических операций

За 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно втечение 30 минут. По окончании вливания дополнительно вводят внутривенно 500 мгметронидазола. Раствор метронидазола не следует вводить одновременно спрепаратом Цеф IV®. Инфузионную систему перед введением метронидазола следуетпромыть (см. Внутривенное введение). Во время длительных (более 12 часов)хирургических операций через 12 часов после первой дозы Цеф IV® рекомендуетсяповторное введение равной дозы препарата с последующим введением метронидазола.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатининаменее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходнаядоза Цеф IV® должна быть такой же, как и для больных с нормальной функциейпочек. Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значенийклиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Рекомендуемые дозы
	2г каждые 8 ч	2г каждые 12 ч	1г каждые 12 ч
>30	средняя доза, коррекции не требуется
10-30	2г каждые 24 ч	1г каждые 24 ч	0,5 г каждые 24 ч
<10	1г каждые 24 ч	0,5 г каждые 24 ч	0,25 г каждые 24 ч

 

Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г,затем по 0.5 г каждые 24 часа для всех инфекций и по 1 г каждые 24 часа длялечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа препарат вводятпосле окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить Цеф IV®  каждый день в одно и то же время.

При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе Цеф IV®    можноиспользовать в рекомендованных дозах (0.5 г, 1 г, 2 г) в зависимости от тяжестиинфекции с интервалом между дозами 48 часов.

Правила приготовления и введения раствора

Для приготовления раствора для внутривенного введенияпорошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды дляинъекций, 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Внутривенноструйно препарат вводят в течение 3-5 мин., внутривенно капельно в течение неменее 30 мин.

Для приготовления раствора для внутримышечного введенияпорошок для инъекций во флаконе растворяют в 0.5% или 1% растворе лидокаинагидрохлорида, стерильной воде для инъекций, как указано в таблице.