Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Бисопролол Сандоз

 

Торговое название

Бисопролол Сандоз

 

Международное непатентованное название

Бисопролол

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг / 5 мг / 10 мг

 

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество -  2,5мг / 5 мг / 10 мг бисопролола фумарата.

вспомогательные вещества:

Бисопролол Сандоз 2,5 мг:

Ядро – кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая,крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскарамеллоза, кремния диоксидколлоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка – лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза,титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль 4000.

Бисопролол Сандоз 5 мг:

Ядро – кальция гидрофосфат безводный, целлюлозамикрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натриякроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка – лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза,титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль 4000, железа оксид желтый Е 172.

Бисопролол Сандоз 10 мг:

Ядро – кальция гидрофосфат безводный, целлюлозамикрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натриякроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка – лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза,титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль 4000, железа оксид желтый Е 172, железаоксид красный Е 172.

 

Описание

Бисопролол Сандоз 2,5 мг: белые круглые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, делимые на две части, с выдавленной надписью «BIS 2,5» наодной стороне.

Бисопролол Сандоз 5 мг: желтые круглые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, делимые на четыре части, с выдавленной надписью «BIS 5» наодной стороне.

Бисопролол Сандоз 10 мг: темно-желтые круглые таблетки,покрытые пленочной оболочкой, делимые на четыре части, с выдавленной надписью «BIS10» на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Селективный Бета1-адреноблокатор

Код АТС: С07АВ07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После назначения бисопролола внутрь он абсорбируется и биодоступностьсоставляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы крови составляетприблизительно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренссоставляет приблизительно 15 л/час.

Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, чтодает возможность 24-часового действия после назначения разовой суточной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% егометаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затемэкскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неметаболизированнойформе. Так как элиминация почками и печенью осуществляется в одинаковойстепени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно не требуетсякоррекции дозы.

Фармакокинетика бисопролола является линейной и не зависитот возраста.

У пациентов со стабильной хронической сердечнойнедостаточностью (III класс NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровыхдобровольцев. Стабильной пиковой концентрацией в плазме является уровень 64 ±21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг, а период полувыведения составляет 17 + 5часов.

Фармакодинамика

Бисопролол является высоко селективным бета1-адреноблокатором(так называемым кардиоселективным бета-блокатором), не обладающий существеннымсимпатомиметическим и мембранстабилизирующим действием. Он являетсяконкурентным ингибитором связывания катехоламинов с бета-адренорецепторами.Блокада бета1-адренорецепторов приводит к снижению частоты и силы сердечныхсокращений и уменьшению высвобождения ренина вследствие блокадыбета1-адренорецепторов почек.

Он оказывает только небольшое сродство кБета2-адренорецепторам в гладких мышцах бронхов и сосудов. Поэтому бисопролол невлияет на сопротивление дыхательных путей и Бета2-опосредованные метаболическиеэффекты. Бета1-селективность бисопролола поддерживается при дозировках,превышающих диапазон терапевтической дозы.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия;

- стенокардия;

- умеренная или тяжелая стабильная хроническая сердечнаянедостаточность со сниженной систолической функцией желудочков (фракциявыброса: < 35%, по данным эхокардиографии) в дополнение к ингибиторам АПФ,диуретикам и, факультативно, сердечным гликозидам.

 

Способ применения и дозы

Гипертензия / Стенокардия

Дозировка должна определяться на индивидуальной основе.Рекомендуется начинать лечение с возможно меньшей дозы. Некоторым пациентамможет быть достаточно 5 мг. Обычной дозой является 10 мг один раз в сутки срекомендованной максимальной дозой 20 мг в день.

Пациенты с нарушенной функцией почек

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренскреатинина < 20 мл/мин) дозировка не должна превышать 10 мг в день.Дозировка может назначаться в два раздельных приема.

Пациенты с тяжелым нарушением функции печени

Не требуется коррекция дозировки, хотя необходимо тщательноенаблюдение.

Пожилые пациенты

Обычно не требуется коррекции дозировки. Рекомендуетсяначинать лечение с возможно меньшей дозы.

Умеренная и тяжелая стабильная хроническая сердечная недостаточность

У пациентов должна быть стабильная хроническая сердечнаянедостаточность без острой декомпенсации на протяжении не менее 6 недель ипреимущественно неизменная базисная терапия на протяжении не менее 2 недель. Доназначения бисопролола они должны лечиться оптимальной дозой ингибитора АПФ(или другим вазодилататором, если ингибитор АПФ не переносится) и диуретика и,факультативно, сердечными гликозидами.

Рекомендуется, чтобы лечащий врач обладал опытом леченияхронической сердечной недостаточности.

Предупреждение: Лечение стабильной хронической сердечнойнедостаточности бисопрололом следует начинать с фазы титрования, как описанониже.

Лечение бисопрололом начинается со следующего постепенногопоэтапного повышения:

• 1,25 мг один раз в сутки на протяжении 1 недели; прихорошей переносимости повышается до -

• 2,5 мг один раз в сутки на протяжении последующей недели;при хорошей переносимости повышается до -

• 3,75 мг один раз в сутки на протяжении последующей недели;при хорошей переносимости повышается до -

• 5 мг один раз в сутки на протяжении 4 следующих недель;при хорошей

переносимости повышается до -

• 7,5 мг один раз в сутки на протяжении 4 следующих недель;при хорошей

переносимости повышается до -

• 10 мг один раз в сутки для поддерживающей терапии.

 

После начала лечения в дозе 1,25 мг пациент долженнаходиться под наблюдением в течение примерно 4 часов (особенно в отношенииартериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости,признаков ухудшения сердечной недостаточности).

 

Максимально рекомендованной дозой является 10 мг один раз всутки.

Возникновение неблагоприятных эффектов может препятствоватьлечению всем пациентам, лечившихся максимально рекомендованной дозой. Принеобходимости достигнутая дозировка может быть поэтапно снижена. Принеобходимости лечение может быть прервано, а затем продолжено. В случаеухудшения сердечной недостаточности или непереносимости во время фазытитрования, рекомендовано, чтобы доза бисопролола при необходимости сначалабыла снижена или немедленно остановлена (в случаях тяжелой гипотензии,ухудшения сердечной недостаточности с острым отеком легких, кардиогенным шоком,симптоматической брадикардией или АВ блокадой).

Почечная или печеночная недостаточность

В этой группе постепенное повышение дозы следует проводить счрезвычайной осторожностью.

Пожилые пациенты

Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

 

Способ назначения

Таблетки бисопролола следует принимать утром и можно вместес приемом пищи. Их следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкостии не разжевывая.

 

Чтобы разломать таблетку, положите её на ровную поверхностьлинией разлома вверх. Таблетка разломается в результате слабого надавливания нанеё большим пальцем.

 

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточностиявляется, как правило, длительным.

Не желательно резко прерывать лечение бисопрололом, так какэто может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности (смотритераздел «Особые указания»). Если необходима отмена, доза должна снижаться постепенно,на половину дозы в неделю.

 

Побочные действия

На основании постмаркетингового опыта применения бисопрололаполучены следующие данные:

часто (≥ 1% и < 10%)

иногда (≥ 0,1% и  <1%)

редко (≥ 0,01% и < 0,1%)

очень редко (< 0,01%), включая сообщения об отдельныхслучаях

Часто:

- тошнота, рвота, диарея, запор

- зябкость и онемение конечностей

- утомляемость, истощение, головокружение, головная боль.Эти симптомы появляются, главным образом, в начале лечения. Обычно они являютсяслабыми и, как правило, исчезают в течение 1-2 недели.

Иногда:

- брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости,ухудшение сердечной недостаточности

- мышечная слабость, судороги

- нарушение сна, депрессия

- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой илиобструктивными нарушениями в анамнезе

Редко:

- ухудшение слуха

- сниженная выработка слезной жидкости (это должны учитыватьпациенты, носящие контактные линзы)

- гепатит, повышение уровней ферментов печени (АлАТ, АсАТ)

- повышение уровня триглицеридов

- кошмары, галлюцинации

- нарушение потенции

- аллергический ринит

- реакции гиперчувствительности (зуд, чувство жара, сыпь)

- ортостатическая гипотензия

Очень редко:

- конъюнктивит

- обострение псориаза или псориазоподобная сыпь, алопеция

 

Противопоказания

- острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсациисердечной недостаточности, требующих внутривенной инотропной терапии

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени(без 

  кардиостимулятора)

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- брадикардия с менее 60 ударами в минуту до начала лечения

- гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100мм рт.ст.)

- тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хроническиеобструктивные заболевания дыхательных путей

- поздние стадии окклюзивного заболевания периферическихартерий и синдроме Рейно

- нелеченная феохромоцитома

- метаболический ацидоз

- гиперчувствительность к бисопрололу или любым другим  

  вспомогательнымвеществам

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с антигипертензивными средствами идругими лекарственными препаратами, которые вероятно снижают артериальноедавление (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины)может увеличивать риск гипотензии.

Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени,типа дилтиазема:

Отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярнуюпроводимость. Внутривенное назначение верапамила пациентам, получающимбета-блокаторы, может приводить к тяжелой гипотензии и атриовентрикулярнойблокаде.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин,дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон):

Может увеличиваться время проведения в атриовентрикулярномсоединении и повышаться отрицательный инотропный эффект.

Антигипертензивные средства центрального действия, такие какклонидин и другие (например, метилдопа, моксонидин, рилменидин):

Одновременное применение антигипертензивных средствцентрального действия может обострять сердечную недостаточность, снижаяцентральный симпатический тонус (снижение частоты сердечных сокращений исердечного выброса, вазодилатация). В случаях резкого прекращения, особенноперед прерыванием приема бета-блокаторов, имеется повышенный риск возвратагипертензии.

Антагонистами кальция дигидропиридинового ряда (например,фелодипин и амлодипин):

Одновременное применение может повышать риск гипотензии и неможет быть исключен риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков упациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмическими средствами IIIкласса (например, амиодарон):

Может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости.

Местные бета-блокаторы (например, глазные капли для леченияглаукомы):

Могут усиливать системный эффект бисопролола.

Парасимпатомиметики:

Одновременное применение может повышать времяатриовентрикулярной проводимости и увеличивать риск брадикардии.

Инсулин и противодиабетические средства для приема внутрь:

Потенцирование глюкозо-снижающего эффекта в крови. Блокадабета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики:

Ослабление рефлекторной тахикардии и повышение рискагипотензии (за

дополнительной информацией по общей анестезии обратитесь кразделу «Особые указания»).

Сердечные гликозиды:

Замедление сердечного ритма, повышение времени атриовентрикулярнойпроводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

НПВП могут уменьшать действие бисопролола по снижениюартериального давления.

Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): Комбинацияс бисопрололом может снижать эффект обоих активных веществ.

Симпатомиметики, которые стимулируют и α- иβ-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин):

Комбинация с бисопрололом может нейтрализоватьвазоконстрикторные эффекты, вызываемые этими активными веществами, чтопроявляется увеличением артериального давления и обострением перемежающей

хромоты. Этот тип взаимодействия более часто встречается унеселективных β-блокаторов.

Мефлоквин:

Повышенный риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторовМАО-В):

Повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, но такжеимеется риск гипертензивных кризов.

 

Особые указания

Бисопролол следует применять с осторожностью при:

- бронхоспазмах (бронхиальная астма, хроническая обструктивнаяболезнь легких);

- сахарном диабете с большими колебаниями показателейглюкозы крови; могут маскироваться симптомы гипогликемии;

- строгом посте;

- проведении десенсибилизирующей терапии;

- АВ-блокаде первой степени;

- стенокардии Принцметала;

- окклюзивных заболеваниях периферических артерий (можетотмечаться интенсификация нарушений, особенно в начале лечения).

Общая анестезия

У пациентов подвергшихся общей анестезии бета-блокаторыснижают возникновение аритмий и ишемии сердечной мышцы во время индукции и интубации,а также в послеоперационную фазу. В настоящее время рекомендуется продолжениелечения бета-блокаторами во время операции. Анестезиолог должен быть осведомлено бета-блокаторах в связи с возможными взаимодействиями с другими лекарственнымипрепаратами, которые вызывают брадикардию, уменьшают рефлекторную тахикардию, атакже должен иметь ввиду то, что имеется возможность понижения компенсаторного рефлексапри потери крови. Если установлена необходимость отмены бета-блокаторов передоперацией, это должно быть сделано постепенно и должно быть выполнено примерноза 48 часов до анестезии.

Отсутствует терапевтический опыт в отношении бисопролола влечении сердечной недостаточности у пациентов со следующими состояниями:

- II класс сердечной недостаточности по NYHA (Нью-Йоркскойкардиологической ассоциации);

- инсулинозависимый сахарный диабет (тип 1);

- нарушение функции почек (сывороточный креатинин ≥ 300мкмоль/л);

- нарушение функции печени;

- пациенты старше 80 лет;

- рестриктивная кардиомиопатия;

- застойная сердечная недостаточность;

- гемодинамически значимое органическое поражение сердечногоклапана

- инфаркт миокарда за 3 последних месяца.

 

Как правило, не рекомендуется комбинация бисопролола сантагонистами кальция, такими как верапамил и дилтиазем, антиаритмическимисредствами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия(смотрите раздел «Лекарственные взаимодействия»).

В случаях бронхиальной астмы или других хроническихобструктивных заболеваний легких с клиническими проявлениями, одновременнодолжны быть назначены бронходилатирующие препараты. У пациентов с астмой можетотмечаться повышение сопротивления в дыхательных путях. Может быть необходимымповышение дозировки бета2-агонистов.

Как и другие бета-блокаторы бисопролол может вызыватьповышение как чувствительности к аллергенам, так и тяжести анафилактическихреакций. Лечение адреналином не всегда приводит к ожидаемому результату.

Пациенты с псориазом или псориазом в анамнезе должныполучать бета-блокаторы (например, бисопролол) только после взвешивания данныхза пользу и риск.

Пациентам с феохромоцитомой не должен назначатьсябисопролол, пока не достигнута блокада альфа-рецепторов.

Во время лечения бисопрололом могут маскироваться симптомытиреотоксикоза.

С самого начала лечения бисопрололом необходимо регулярноенаблюдение. При отсутствии четких показаний лечение бисопрололом не должнопрерываться внезапно.

Пациентам с редкими наследственными состояниями, такими какнепереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасыванияглюкозы-галактозы, не следует принимать бисопролол.

Почечная или печеночная недостаточность

Отсутствуют данные по фармакокинетике бисопролола упациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушенной функцией печении почек.

Дети младше 12 лет и подростки

Опыт применения бисопролола у детей отсутствует, поэтому онне

рекомендован для применения у детей.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с гипотензивным действием, бисопролол можетоказывать отрицательное воздействие на способность управлять транспортнымсредством и механизмами, что проявляется в разной степени и определяетсяиндивидуальной чувствительностью пациента. Это особенно следует иметь в виду вначале лечения, при изменении дозировки и при сочетании лечения с алкоголем.

 

Передозировка

Симптомы

Наиболее частыми признаками, которые могут ожидаться вслучаях

передозировки бета-блокаторов, являются АВ блокада третейстепени, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечнаянедостаточность, головокружение и гипогликемия.

Имеется большая индивидуальная вариабельностьчувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, вероятно пациенты ссердечной недостаточностью являются очень чувствительными. Поэтому желательноначинать лечение у этих пациентов с постепенного повышения дозы в соответствиисо схемой, приведенной в разделе «Способ применения и дозы»

Лечение

Лечение должно быть прекращено и назначена поддерживающая исимптоматическая терапия.

Ограниченные данные предполагают, что бисопролол плоховыводится при диализе.

Должны быть приняты следующие меры.

Брадикардия: Внутривенное назначение атропина. Если ответ налечение является недостаточным, можно осторожно давать изопреналин или другиесредства с положительными хронотропными свойствами. При определенныхобстоятельствах может быть необходимым установка трансвенозногоэлектрокардиостимулятора.

Гипотензия: Необходимо внутривенное введение жидкостей исредств для повышения артериального давления. Полезным может оказатьсявнутривенное введение глюкагона.

АВ блокада (второй или третей степени): Пациенты должнынаходиться под пристальным наблюдением и получать лечение инфузионным введениемизопреналина или установкой трансвенозного электрокардиостимулятора.

Острое ухудшение сердечной недостаточности: Назначениеинфузионных диуретиков, инотропных средств и вазодилататоров.

Бронхоспазм: Лечить бронходилатирующими средствами, такимикак изопреналин, бета2-симпатомиметиками и/или аминофиллином.

Гипогликемия: Инфузионное назначение глюкозы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 30 (3 х 10) таблеток, покрытых пленочной оболочкой вблистерах из алюминиевой фольги с обеих сторон в картонной пачке вместе синструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ,

Отто-вон-Гуерике-Аллее-1,

39179 Барлебен, Германия

 

для

Сандоз Б.В.

Велувезоом 22

1327 АХ Алмере, Нидерланды

 

 

 

 

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: