Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисогамма^®5 мг

Торговое название

Бисогамма^® 5 мг

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бисопролола фумарат 5 мг

вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатиновый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк очищенный, железа (III) оксид желтый (Е 172), гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС 50), вода очищенная

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета, круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью с одной стороны и скошенной к риске с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета₁-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается более 90% бисопролола, пища не влияет на всасываемость бисопролола. Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10% введенной дозы. Связывается с белками плазмы крови до 30%. Выводится двумя равноценными путями (50% превращается в печени в неактивные метаболиты, другие 50% выводятся почками в неизмененном виде). Период полувыведения бисопролола 10-12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа.

Фармакодинамика

Бисопролол является селективным бета₁-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета₁-адренергические рецепторы ("кардиоселективность") без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает активность плазматического ренина. Через ингибирование активности бета₂-адренергических рецепторов может вызвать незначительное повышение тонуса гладкой мускулатуры. Гипотензивный эффект проявляется через 3–4 ч после приема препарата, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 недели регулярного приема.

Показания к применению

- артериальная гипертония/гипертензия

- стенокардия, профилактика приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Лечение препаратом начинают с минимальной дозы и дозировку увеличивают постепенно. В каждом отдельном случае дозировка назначается индивидуально в соответствии с частотой пульса и терапевтическим эффектом.

Таблетку принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды утром натощак или во время еды.

Продолжительность лечения не ограничивается во времени и зависит только от типа и тяжести заболевания. При лечении стенокардии отменять препарат внезапно нельзя, дозу надо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), так как внезапная отмена может привести к ухудшению состояния больного.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (1 таблетка Бисогамма^® 5 мг в сутки). Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (½ таблетки Бисогамма^®5 мг).

При легкой форме артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) достаточно принимать 2,5 мг (½ таблетки Бисогамма^® 5 мг) в сутки.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в день (2 таблетки Бисогамма^® 5 мг в сутки). Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях под контролем врача.

Стенокардия

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (1 таблетка Бисогамма^® 5 мг в сутки).

Дозирование при печеночной или почечной недостаточности

У больных со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в подборе доз. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми поражениями печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

- повышенная усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, нарушение сна и галлюцинации, перепады настроения, нарушение чувства равновесия

- парестезии, боли и чувство похолодания конечностей

- изредка нарушение зрения, конъюктивиты и пониженное слезоотделение (следует принять во внимание, если больной пользуется контактными линзами)

- резкое падение артериального давления, иногда при переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатическая дисрегуляция)

- брадикардия, вплоть до нарушения АV проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками и одышкой при физических нагрузках

- при заболеваниях дыхательных путей может наблюдаться нарушение дыхания (бронхоспазм)

- анорексия, тошнота, рвота, запор, понос, боли, спазмы в брюшной полости

- мышечная слабость, спазм мышц (судороги икроножных мышц), в отдельных случаях артропатии, моно- и полиартрит

- аллергические кожные реакции, эритема, зуд, аллергическая экзантема (фотосенсибилизация), крапивница, повышенная потливость

- снижение либидо и потенции

- латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может обостриться

- повышение уровня липидов в крови (холестерин, триглицериды)

- у больных гипертиреозом могут маскироваться клинические признаки тиреотоксикоза

- повышение уровня печеночных трансаминаз и развитие гепатита

очень редко:

- развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания, или высыпания, наподобие псориатических

- увеличение чувствительности к аллергенам, вплоть до тяжелых анафилактических реакций у пациентов с ранее проявленными случаями в анамнезе

- алопеция

- нарушение слуха или звон в ушах

- увеличение веса

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или другим компонентам препарата

- детский возраст до 18 лет

- клинически выраженная сердечная недостаточность

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- выраженная брадикардия

- артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.)

- метаболический ацидоз

- склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

- одновременное назначение ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы-В)

- феохромоцитома

- стенокардия Принцметала

- одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон), за исключением случаев интенсивной терапии

- период грудного вскармливания

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивный эффект может быть усилен ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами.

Совместное применение Бисогаммы^® и блокаторов кальциевых каналов типа нифедипина может привести к более выраженному снижению артериального давления. Одновременное использование Бисогаммы^® и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) делает необходимым тщательное наблюдение за больными, так как возможно возникновение артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и сердечной недостаточности. Пациентам, принимающим Бисогамма^®, противопоказано одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон), за исключением случаев интенсивной терапии.

Кардиодепрессивное действие Бисогаммы^® может усиливаться антиаритмическими средствами. Совместное применение Бисогаммы^® и резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина, клонидина или сердечных гликозидов может вызвать существенное урежение частоты сердечных сокращений и нарушение проводимости.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты, совместно и Бисогаммой^® могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Резкая отмена клонидина при одновременном применении с Бисогаммой^® может быстро повысить артериальное давление, поэтому клонидин следует постепенно отменять только через несколько дней после такой же постепенной отмены Бисогаммы^®.

Совместное применение Бисогаммы^® и норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств (например, входящих в состав противокашлевых средств, каплей в нос и глазных каплей) ведет к ослаблению ее действия и повышению артериального давления.

Сочетание производных эрготамина (антимигренозные средства) и Бисогаммы^® утяжеляет нарушения периферического кровообращения.

Бисогамма^® может изменить (усилить, замедлить или снизить) эффективность инсулина или пероральных антидиабетических средств. Предупредительные симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор) могут быть замаскированы или мало выражены, поэтому необходим регулярный контроль уровня сахара в крови.

Три- и тетра-циклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопрололом должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисогаммы^®, а циметидин, гидралазин, алкоголь усиливают его.

Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисогаммы^®. Отрицательный инотропный эффект (снижение силы сокращения сердца) при одновременном применении этих двух видов лекарственных средств может быть кумулятивным, поэтому анестезиологу необходимо сообщить о приеме препарата Бисогаммы^® перед назначением больному общей анестезии.

Особые указания

Лечение не следует прерывать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца, как и не следует менять рекомендованную врачом дозировку. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Необходимо тщательное наблюдение врача при:

- атриовентрикулярной блокаде I степени

- клинически выраженном или скрытом сахарном диабете (может быть вызвана тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы); в этом случае необходим регулярный контроль сахара в крови

- длительных голодании (строгий пост) и тяжелых физических нагрузках (могут вызвать тяжелую гипогликемию)

- выраженных облитерирующих заболеваниях нижних конечностей

- тиреотоксикозе

Применять с осторожностью:

Больным с псориазом или имеющим его в семейном анамнезе бета-адреноблокаторы назначаются только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенам и утяжелять анафилактические реакции. Поэтому больным, у которых в анамнезе имеются тяжелые аллергические реакции и больным, которым проводят десенсибилизирующую терапию (внимание: тяжелые анафилактические реакции), назначение препарата должно быть строго показано.

Беременность и лактация

Не имеется данных о применении бисопролола у беременных женщин. При беременности следует назначать препарат только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и нарушений дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 часа до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после рождения.

Не было изучено выделение бисопролола с материнским молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом, работать должным образом с механизмами с учетом фактора безопасности. Необходим регулярный осмотр врача. Особое внимание следует проявить в начале лечения, когда доза увеличивается, используются другие средства или употребляется алкоголь.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Возникают затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.

Лечение: немедленно прекращают прием препарата

Если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства).

В условиях интенсивной терапии тщательно контролируют жизненные функции: водный и электролитный баланс, сахар в крови, состав мочи. При необходимости проводят соответствующую коррекцию. Иногда применяют искусственное дыхание.

Антидоты:

Атропин: 0,5 - 2,0 мг, внутривенно в виде болюсной инъекции.

Глюкагон: вначале 1-10 мг внутривенно, затем 2-2,5 мг каждый час внутривенно капельно.

Назначение симптоматических препаратов зависит от массы тела и желаемого эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин.

При брадикардии, резистентной к терапии, может быть использован временный кардиостимулятор - пейсмекер. При бронхоспазме назначают бета-2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят внутривенно) или внутривенно аминофиллин IV.

При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводить диазепам внутривенно медленно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Эс.Си. Магистра Си & Си Эс.Р.Л.,

82А Аурел Влаичу, 900055 Константа округ, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034, Бёблинген, Германия

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: