Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисогамма^®10 мг

Торговое название

Бисогамма^® 10 мг

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бисопролола фумарат 10 мг

вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатиновый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав оболочки: макрогол 6000, полисорбат 20, титана диоксид Е171, кальция карбонат, тальк очищенный, железа (III) оксид желтый (Е 172), гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС 50), гипромелоза (НРМС 5), вода очищенная

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью с одной стороны и скошенной к риске с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета₁-адреноблокаторы селективные. Бисопролол

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается более 90% бисопролола, пища не влияет на всасываемость бисопролола. Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10% введенной дозы. Связывается с белками плазмы крови до 30%. Выводится двумя равноценными путями (50% превращается в печени в неактивные метаболиты, другие 50% выводятся почками в неизмененном виде). Период полувыведения бисопролола 10-12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа.

Фармакодинамика

Бисопролол является селективным бета₁-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета₁-адренергические рецепторы ("кардиоселективность") без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает активность плазматического ренина. Через ингибирование активности бета₂-адренергических рецепторов может вызвать незначительное повышение тонуса гладкой мускулатуры. Гипотензивный эффект проявляется через 3–4 ч после приема препарата, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 недели регулярного приема.

Показания к применению

- артериальная гипертония/гипертензия

- стенокардия, профилактика приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Лечение препаратом начинают с минимальной дозы и дозировку увеличивают постепенно. В каждом отдельном случае дозировка назначается индивидуально в соответствии с частотой пульса и терапевтическим эффектом.

Таблетку принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды утром натощак или во время еды.

Продолжительность лечения не ограничивается во времени и зависит только от типа и тяжести заболевания. При лечении стенокардии отменять препарат внезапно нельзя, дозу надо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), так как внезапная отмена может привести к ухудшению состояния больного.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (½ таблетки Бисогамма^® 10 мг в сутки).

При легкой форме артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) достаточно принимать 2,5 мг (½ таблетки Бисогамма^® 5 мг) в сутки.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в день (1 таблетка Бисогамма^® 10 мг в сутки). Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях под контролем врача.

Стенокардия

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (½ таблетки Бисогамма^® 10 мг в сутки).

Дозирование при печеночной или почечной недостаточности

У больных со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в подборе доз. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми поражениями печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

- повышенная усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, нарушение сна и галлюцинации, перепады настроения, нарушение чувства равновесия

- парестезии, боли и чувство похолодания конечностей

- изредка нарушение зрения, конъюктивиты и пониженное слезоотделение (следует принять во внимание, если больной пользуется контактными линзами)

- резкое падение артериального давления, иногда при переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатическая дисрегуляция)

- брадикардия, вплоть до нарушения АV проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками и одышкой при физических нагрузках

- при заболеваниях дыхательных путей может наблюдаться нарушение дыхания (бронхоспазм)

- анорексия, тошнота, рвота, запор, понос, боли, спазмы в брюшной полости

- мышечная слабость, спазм мышц (судороги икроножных мышц), в отдельных случаях артропатии, моно- и полиартрит

- аллергические кожные реакции, эритема, зуд, аллергическая экзантема (фотосенсибилизация), крапивница, повышенная потливость

- снижение либидо и потенции

- латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может обостриться

- повышение уровня липидов в крови (холестерин, триглицериды)

- у больных гипертиреозом могут маскироваться клинические признаки тиреотоксикоза

- повышение уровня печеночных трансаминаз и развитие гепатита

очень редко:

- развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания, или высыпания, наподобие псориатических

- увеличение чувствительности к аллергенам, вплоть до тяжелых анафилактических реакций у пациентов с ранее проявленными случаями в анамнезе

- алопеция

- нарушение слуха или звон в ушах

- увеличение веса

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или другим компонентам препарата

- детский возраст до 18 лет

- клинически выраженная сердечная недостаточность

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- выраженная брадикардия

- артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.)

- метаболический ацидоз

- склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

- одновременное назначение ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы-В)

- феохромоцитома

- стенокардия Принцметала

- одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон), за исключением случаев интенсивной терапии

- период грудного вскармливания

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивный эффект может быть усилен ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами.

Совместное применение Бисогаммы^® и блокаторов кальциевых каналов типа нифедипина может привести к более выраженному снижению артериального давления. Одновременное использование Бисогаммы^® и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) делает необходимым тщательное наблюдение за больными, так как возможно возникновение артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и сердечной недостаточности. Пациентам, принимающим Бисогамма^®, противопоказано одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон), за исключением случаев интенсивной терапии.

Кардиодепрессивное действие Бисогаммы^® может усиливаться антиаритмическими средствами. Совместное применение Бисогаммы^® и резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина, клонидина или сердечных гликозидов может вызвать существенное урежение частоты сердечных сокращений и нарушение проводимости.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты, совместно и Бисогаммой^® могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Резкая отмена клонидина при одновременном применении с Бисогаммой^® может быстро повысить артериальное давление, поэтому клонидин следует постепенно отменять только через несколько дней после такой же постепенной отмены Бисогаммы^®.

Совместное применение Бисогаммы^® и норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств (например, входящих в состав противокашлевых средств, каплей в нос и глазных каплей) ведет к ослаблению ее действия и повышению артериального давления.

Сочетание производных эрготамина (антимигренозные средства) и Бисогаммы^® утяжеляет нарушения периферического кровообращения.

Бисогамма^® может изменить (усилить, замедлить или снизить) эффективность инсулина или пероральных антидиабетических средств. Предупредительные симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор) могут быть замаскированы или мало выражены, поэтому необходим регулярный контроль уровня сахара в крови.

Три- и тетра-циклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопрололом должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисогаммы^®, а циметидин, гидралазин, алкоголь усиливают его.

Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисогаммы^®. Отрицательный инотропный эффект (снижение силы сокращения сердца) при одновременном применении этих двух видов лекарственных средств может быть кумулятивным, поэтому анестезиологу необходимо сообщить о приеме препарата Бисогаммы^® перед назначением больному общей анестезии.

Особые указания

Лечение не следует прерывать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца, как и не следует менять рекомендованную врачом дозировку. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Необходимо тщательное наблюдение врача при:

- атриовентрикулярной блокаде I степени

- клинически выраженном или скрытом сахарном диабете (может быть вызвана тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы); в этом случае необходим регулярный контроль сахара в крови

- длительных голодании (строгий пост) и тяжелых физических нагрузках (могут вызвать тяжелую гипогликемию)

- выраженных облитерирующих заболеваниях нижних конечностей

- тиреотоксикозе

Применять с осторожностью:

Больным с псориазом или имеющим его в семейном анамнезе бета-адреноблокаторы назначаются только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенам и утяжелять анафилактические реакции. Поэтому больным, у которых в анамнезе имеются тяжелые аллергические реакции и больным, которым проводят десенсибилизирующую терапию (внимание: тяжелые анафилактические реакции), назначение препарата должно быть строго показано.

Беременность и лактация

Не имеется данных о применении бисопролола у беременных женщин. При беременности следует назначать препарат только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и нарушений дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 часа до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после рождения.

Не было изучено выделение бисопролола с материнским молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом, работать должным образом с механизмами с учетом фактора безопасности. Необходим регулярный осмотр врача. Особое внимание следует проявить в начале лечения, когда доза увеличивается, используются другие средства или употребляется алкоголь.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Возникают затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.

Лечение: немедленно прекращают прием препарата

Если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства).

В условиях интенсивной терапии тщательно контролируют жизненные функции: водный и электролитный баланс, сахар в крови, состав мочи. При необходимости проводят соответствующую коррекцию. Иногда применяют искусственное дыхание.

Антидоты:

Атропин: 0,5 - 2,0 мг, внутривенно в виде болюсной инъекции.

Глюкагон: вначале 1-10 мг внутривенно, затем 2-2,5 мг каждый час внутривенно капельно.

Назначение симптоматических препаратов зависит от массы тела и желаемого эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин.

При брадикардии, резистентной к терапии, может быть использован временный кардиостимулятор - пейсмекер. При бронхоспазме назначают бета-2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят внутривенно) или внутривенно аминофиллин IV.

При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводить диазепам внутривенно медленно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Эс.Си. Магистра Си & Си Эс.Р.Л.,

82А Аурел Влаичу, 900055 Константа округ, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034, Бёблинген, Германия

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: