Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
БЕСТУМ
Торговое название
Бестум
Международноенепатентованноеназвание
Цефтазидим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления растворадля инъекций 1 г
Состав
Один флаконсодержит
активное вещество – цефтазидима пентагидрата стерильного в смеси с
натриякарбонатом (1306,6 мг) эквивалентно цефтазидиму 1000 мг
Описание
Кристаллическийпорошок от белого до кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспорины третьего поколения
Код АТС J01DD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После введения препарат быстрораспределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций вбольшинстве тканей и жидкостей , включая синовиальную, перикардиальную иперитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение такжепроисходит в костях , миокарде, желчном пузыре , коже и мягких тканях вконцентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний , особенно привоспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Проникает черезнеповрежденный гематоэнцефалический барьер.
Обратимо связывается с белками плазмы крови(менее 15 %), бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степеньсвязывания с белками не зависит от концентрации. Максимальная концентрация привнутримышечном введении 0,5 г.или 1 г.через час соответственно равна 17 мкг/мл или 39 мкг/мл, при внутривенном введениисоответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/6-8 ч. Терапевтическая концентрация в плазмекрови сохраняется в течение 8-12 ч. Период полувыведения при нормальнойпочечной функции -1,8-2ч, при нарушенной функции -2,2 ч.
Препарат не метаболизируется в печени , нарушениефункции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Коррекциия дозы у таких пациентов нетребуется.
Выводится в неизмененном виде почками до80-90% (70 % введенной дозы выводится в первые 4 ч. ) в течение суток . При нарушении функции почек рекомендуетсяснижение дозы. Обьем распределения составляет 0,21-0,28 л/кг., препаратнакапливается в мягких тканях , почках, легких, костях, и суставах , серозныхполостях . Время достижения максимальной концентрации при внутримышечномвведении -1 ч. , при внутривенном введении – к концу инфузии.
Фармакодинамика
Бестум–это полусинтетический антибиотик цефалоспориновогоряда третьего поколения для парентеральногоприменения. Бестум ингибирует мукопептиды, синтезируемые стенкой бактериальнойклетки, что приводит к нарушению идестабилизацииосмотического давления. Бестум действуетна растущиемикроорганизмы, нарушаяформирование стенки клетки.
Бестум действует бактерициднона грамотрицательные микроорганизмы,включая штаммы,резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам.Бестум проявляет активность противграмотрицательныхбактерий: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa); Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae); Proteus mirabilis и P.vulgaris; Morganella morganii; Providencia spp. (включаяProvidencia rettgeri); Escherichia coli; Enterobacter spp; Citobacter spp.;Serratia spp.; Salmonella spp.; Shigella spp.; Yersinia enterocolitica;Pasteurella multocida; Acinobacter spp.; Neisseria gonorrhoreae; Neisseriameningitides; Haemophilus influenzae (включаяампициллин резистентные штаммы), а также в отношении грамположительныхмикроорганизмов: Staphylococcusaureus (включая метициллин чувствительныештаммы); Staphylococcus epidermidis(включая метициллин чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes; стрептококки группы В,Streptococcus pneumoniae. Бестум действуетна некоторые анаэробные микроорганизмы:Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp.; Clostridium spp. (но не C.difficile); Bacteroides spp. (но многие штаммыD. fragilis резистентны). Бестум не активенпротив метициллин-резистентных стафилококков;Streptococcus faecalis и многих других энтерококков; Listeria monocytogenes;Campylobacter spp. или C. difficile.
Бестум и аминогликозидымогут быть синергистами в отношениинекоторых штаммов P. aeruginosa иEnterobacteriaceae. Бестум и карбенициллинтакже могут быть синергистами против P. aeruginosa.
Показания к применению
Бестум применяется для лечения инфекций,вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательныхпутей, включая пневмонию
- инфекции кожи и мягких тканей,фурункулезы, пиодермия
- инфекции урогенитальноготракта,как смешанные,так и изолированные
- бактериальнаясептицемия
- инфекции костей и суставов
- гинекологические инфекции, включая эндометриты, инфекции женского урогенитального тракта
- перитониты, полимикробные инфекции
- инфекции центральнойнервной системы, включая менингиты
- комбинированная антибиотикотерапия: цефтазидимможно использовать с другими антибиотиками(например, аминогликазидами,ванкомицином, клиндамицином) при жизненно опасныхинфекциях у иммунодефицитных пациентов
Способ применения и дозы
Дозу препарата ипродолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости оттяжести течения заболевания, локализации, вида возбудителя и егочувствительности к препарату, а также от возраста пациента и функции почек.
Максимальная суточная доза составляет 6 г.
|
Инфекция |
Доза |
Частота |
|
Взрослые По 0,5- 2 г каждые 8 или 12 часов. Обычно назначают по 1 г каждые 8 ч или по 2 г с интервалом 12 часов.
|
||
|
Несмешанная инфекция урогенитального тракта
|
250 мг в/в или в/м |
12 часов |
|
Смешанная инфекция урогенитального тракта
|
500 мг или 1 г в/в или в/м
|
8-12 часов |
|
Пневмония; инфекции кожных покровов и мягких тканей |
2 г в/в |
8 часов |
|
Инфекции костей и суставов |
2 г в/в |
12 часов |
|
Серьезные гинекологические и внутриполостные инфекции |
2 г в/в |
8 часов |
|
Менингиты |
2 г в/в |
8 часов |
|
Опасные для жизни инфекции, особенно у пациентов с иммунодефицитом |
2 г в/в |
8 часов |
|
Инфекции, вызванные Pseudomonas у пациентов с фиброзными циститами с нормальной почечной функцией |
От 30 до 50 мг/кг в/в при максимальном назначении 6 г/день |
8 часов |
|
Дети старше 2 месяцев 30-100 мг/кг/сутки, кратность введения 2 или 3 раза/сутки. (максимально 6 г/сутки) каждые 8 часов. |
||
|
Дети до 2 месяцев От 25 до 60 мг/кг/сутки с интервалом в 12 часов.
|
||
Дозированиецефтазидимапри почечной недостаточности:
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Рекомендуемые единицы доз цефтазидима |
Частота дозирования |
|
31 – 50 |
1 г |
Каждые 12 часов |
|
16 – 30 |
1 г |
Каждые 24 часов |
|
6 – 15 |
500 мг |
Каждые 24 часов |
|
< или = 5 |
500 мг |
Каждые 48 часов |
Предупреждение: нельзя вводить в одномшприце с аминогликозидными антибиотиками.
Способ приготовления растворапрепарата
|
Размер упаковки |
Растворитель до (мл) |
=Цефтазидима концентрация (мг/мл) |
|
в/м 1 г флакон |
3 |
280 |
|
в/в 1 г флакон |
10 |
90-100 |
Растворители: вода для инъекций, 0,9%раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы.
Побочные действия
- флебит или тромбофлебит при внутривенномвведении, боль, жжение, уплотнение в месте инъекции при внутримышечном введении
- пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, лихорадка,зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение артериального давления,экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- диарея, тошнота, рвота, абдоминальныеболи, орофарингеальный кандидоз, колит, псевдомембранозный колит
- кандидозный вагинит, нарушение функциипочек
- желтуха
- головная боль, головокружение, парестезии,нарушение вкусовых ощущений, тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия, кома
- эозинофилия, ложноположительная прямаяреакция Кумбса, тромбоцитоз, повышение активности “печеночных” ферментов - AЛT,AСT, ЛДГ, ГГТП и щелочной фосфатазы, повышение уровня мочевины, азота мочевиныи/или креатинина в крови
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия
- гипопротромбинемия
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов
- тяжелые нарушенияфункции печени и почек
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
- нельзя вводить Бестум в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками
- антациды увеличиваюти удлиняют время нахождения Бестумав плазме
- диуретики уменьшаютвремя полувыведения Бестума
- нельзя применять Бестум и хлорамфениколодновременно, так как возможно антагонистическое действие
- бактериостатические антибиотики снижаютдействие бета -лактамных антибиотиков.
- не совместим с гепарином и ванкомицином
- клиндамицин снижают клиренс, в результатечего возрастает риск нефротоксического действия
Особые указания
С осторожностью применяют Бестум у пациентов с аллергическойреакцией напенициллин, при нарушении функциипочек (необходима коррекция с учетомклиренса креатининау новорожденных. При тяжелых инфекциях в случаеприменения максимальной дозы Бестума необходим контроль функциипочек, особенно если одновременно применяются аминогликозидныеантибиотики. У пациентов возможна ложноположительная реакциямочи на сахар.
Особенности влияния наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: случаи передозировки отмеченытолько при тяжелой почечной недостаточности.
Лечение: симптоматическое
Формавыпуска и упаковка
По 1 г препарата во флаконы из бесцветного стекла,укупоренные пробками резиновыми иобжатые алюминиевымиколпачкамии закрытые пробкой коричневого цвета.
По 1 флаконувместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственноми русском языках помещают в картоннуюкоробку.
Условия хранения
Хранитьпри температуре не выше 25ºС, всухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Условия отпускаиз аптек
По рецепту
Производитель
Wockhardt Limited
ВокхардЛимитед
Бандра КурлаКомплекс, Бандра (Ист), Мумбай– 400051, Индия
Завод: В-15/2, М.И.Д.С., Валюдж, Аурангабад– 431 136, Индия
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.