Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

АЗОПРОЛ – 12,5

АЗОПРОЛ – 25

АЗОПРОЛ – 50

 

 

Торговое название

Азопрол – 12,5

Азопрол – 25

Азопрол – 50

 

Международное непатентованное название

Метопролол

 

Лекарственна форма

Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением12,5, 25 и 50мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

Азопрол – 12,5

активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 11,875 мг эквивалентныйS(-)

                                      метропололутартрату 12,5 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, гидроортофосфаткальция, маннитол,  повидон (поливинил пирролидонК-30), полиэтиленгликоль 6000, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния,тальк, натрий стеариловый фумарат;

Азопрол – 25

активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 23,750 мг эквивалентныйS(-)

                                      метропололутартрату 25 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Methocel К4М),гипромеллоза (Methocel К100М), гидроортофосфат кальция, маннитол,  повидон (поливинил пирролидон К-30),полиэтиленгликоль 6000, изопропиловый спирт, метиленхлорид, стеариноваякислота, коллоидный диоксид кремния, тальк, натрий стеариловый фумарат;

Азопрол – 50

активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 47,50 мг эквивалентныйS(-)

                                      метропололу тартрату 50 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Methocel К4М),гипромеллоза (Methocel К100М), гидроортофосфат кальция, моногидрат лактозы,  повидон (поливинил пирролидон К-30),полиэтиленгликоль 6000, изопропиловый спирт, метиленхлорид, стеариноваякислота, коллоидный диоксид кремния, тальк, натрий стеариловый фумарат;

состав оболочки: краситель опадри белый OY-IN-58910, изопропиловыйспирт, метиленхлорид

 

Описание

Азопрол – 12,5 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой таблетки, имеющие разделительную полоску с одной стороны.

Азопрол – 25 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой таблетки, имеющие надпись «25» с одной стороны.

Азопрол – 50 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой таблетки.

 

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета1-адреноблокаторы

Код АТС С07АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь S(-) метрополол полностью абсорбируетсяиз желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после однократного приема разовойдозы составляет примерно 67,65%. Связывается с белками плазмы примерно на5-10%.

Метаболизм и выведение

S(-) метрополол биотрансформируется в печени путемокисления. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - внеизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часов (от 1 до9 часов). Общая скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 1 л/мин.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутреннейсимптоматической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующимэффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическоедействие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает частоту сердечныхсокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (AV), снижаетсократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижаетпотребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламиновна сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживаетсяпостоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивыйклинический эффект препарата в течение 24 часов. Вследствие отсутствия явныхпиков концентрации в плазме, клинически метопролол характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированнымиформами бета1-блокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшаетсяпотенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрацияхпрепарата в плазме, например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе. Пристенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцаниипредсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемиисердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижаетвозможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в среднихтерапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатурубронхов и периферических артерий, чем неселективные бета1-адреноблокаторы.

Метопролол – рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров. Издвух изомеров только S(-)метопрололу присуща способность блокировать бета1 рецепторы,тогда как R(+) изомер является неактивным. S(-) изомер имеет в 33 раза большеесродство и силу связывания с бета1 рецепторами в сравнении с R(+) изомером.

 

Показания

- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации сдругими

  антигипертензивнымипрепаратами)

- хроническая сердечная недостаточность в стадиикомпенсации  (в составе

  комбинированнойтерапии)

- ишемическая болезнь сердца (профилактика инфарктамиокарда, приступов

  стенокардии)

- нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии,желудочковая

  экстрасистолия)

- гиперкинетический кардиальный синдром

- гипертиреоз (в составе комплексной терапии)

- профилактика приступов мигрени

 

Способ применения и дозы

Азопрол принимают один раз в сутки предпочтительно утром вовремя еды или натощак. Дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно сцелью предупреждения брадикардии. Таблетку Азопрола следует принимать целиком,не разжевывая, запивая жидкостью.

Максимальная суточная доза – 200мг.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 25 мгв сутки. При отсутствии клинического эффекта доза может быть увеличена до50-100 мг раз в сутки или дополнительное назначение других антигипертензивных препаратов.

При хронической  сердечной недостаточности в стадии компенсации(в составе комплексной терапии)  начальнаядоза первые две недели составляет 12,5 мг один раз в сутки. Через две неделидозу можно увеличить до 25 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждыедве недели. Средняя терапевтическая доза при длительном лечении составляет 100мг один раз в сутки. Назначать Азопрол можно пациентам, у которых в течениепоследних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних двухнедель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточностибета-блокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматическойкартины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, ав некоторых может возникнуть необходимость отмены препарата.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препаратназначают по 100 мг один раз в сутки. Показано, что в результате длительноголечения Азопрол в дозе 100мг снижается риск летального исхода (включаявнезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта (включая пациентов ссахарным диабетом).

Для профилактики стенокардии средняя терапевтическая доза составляет50 мг один раз в стуки. При необходимости возможно повышение суточной дозы до100-200мг и/или дополнительное назначение других антиангинальных препаратов. 

При сердечных аритмиях препарат назначают по 50-100мг 1 разв сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности,сопровождающихся тахикардией, доза составляет 50 мг один раз в сутки, принеобходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки.

Для профилактики мигрени назначают Азопрол в суточной дозе50-100 мг один раз в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функциипочек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режимдозирования. При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениямифункции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операциишунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозомпечени нет необходимости в коррекции режима дозирования.

 

Побочные действия

- утомляемость, слабость, головокружение, головная боль,парестезия, мышечные

  судороги, депрессия,снижение способности к концентрации внимания,

  сонливость илибессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность,

  нарушение памяти,амнезия, спутанность сознания, галлюцинации

- снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости,ксерофтальм,

  конъюнктивит, шум вушах, нарушение вкусовых ощущений

- брадикардия, постуральные нарушения (очень редко собмороком), учащенное

  сердцебиение,снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия,

  временное усилениесимптомов сердечной недостаточности, AV блокада I

  степени, отеки, болив области сердца, другие нарушения проводимости,

  аритмии, усилениенарушений периферического кровообращения (похолодание

  нижних конечностей,синдром Рейно), гангрена (у пациентов с тяжелыми

  нарушениямипериферического кровообращения)

- тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота,сухость во рту, изменение

  лабораторныхпоказателей функции печени, гепатит

- крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза,псориазоподобные и

  дистрофическиеизменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз,

  повышениепотоотделения, выпадение волос, обратимая алопеция,

  фотосенсибилизация

- заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм приназначении в высоких

  дозах или упредрасположенных пациентов), одышка

- гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения

- боль в спине, незначительное увеличение массы тела,снижение либидо и/или

  потенции

 

Противопоказания

- кардиогенный шок

- AV блокада II и III степени

- синоатриальная блокада

- синдром слабости синусового узла

- выраженная синусовая брадикардия (частота сердечныхсокращений (ЧСС)

  менее 50 ударов вминуту)

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких,синдром

  гипоперфузии илигипотензия), продолжающаяся или периодическая

  инотропоная терапия,направленная на стимуляцию бета-рецепторов

- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление

  ниже 100 мм ртутного столба)

- период беременности и лактации

- детский  иподростковый возраст до 18 лет

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидаза (МАО)

- одновременное внутривенное введение верапамила

- повышенная чувствительность к метопралолу или другимвеществам

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Азопрола и антиаритмическихпрепаратов (хинидиноподобные средства и амиодарон) возможно усилениеотрицательных инотропного и дромотропного эффектов. При одновременномприменении с Азопролом усиливается кардиодепрессивное действие средств дляингаляционного наркоза. При одновременном применении Азопрола с антагонистамикальция (верапамил, дилтиазем) или другими антиаритмиками происходит снижениеминутного и ударного объема сердца, ЧСС. При в/в введении верапамила существуетугроза остановки сердца. При одновременном применении Азопрола с препаратами,являющимися индукторами или ингибиторами микросомальных ферментов, возможноизменение концентрации метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазмепонижается при приеме рифампицина, может повышаться при приеме циметидина,этанола, гидролазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина,флуоксетина, сертралина). При одновременном применении индометацина и другихлекарственных средств, ингибирующих простагландинсинтетазу, антигипертензивноедействие Азопрола может уменьшаться. При одновременном применении Азопрола сблокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами,клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AVблокады, возможно усиление отрицательного инотропного действия.

 

Особые указания

При необходимости назначения Азопрола пациентам сбронхиальной астмой назначают бета2-агонисты (в виде таблеток или аэрозоля) вкачестве сопутствующей терапии. В тех случаях, когда данные пациенты начинаютпринимать Азопрол, может потребоваться увеличение дозы бета2-агонистов.Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадиикомпенсации и получать основную терапию как до, так и во время леченияпрепаратом Азопрол. Очень редко на фоне терапии Азопролом у пациентов снарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AVблокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимоуменьшить или следует постепенно отменить препарат. В период примененияпрепарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериальногокровообращения, в основном вследствие снижения АД. При необходимости назначенияАзопрола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначатьальфа-адреноблокаторы.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата.Резкая отмена препарата опасна из-за возможного риска ухудшения течениясердечной недостаточности, возникновения инфаркта миокарда и внезапной смерти.Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение не менее 2 недель.Доза уменьшается в 2 раза на каждом этапе. На последнем этапе доза снижается до12,5 мг. Последняя доза должна приниматься в течение, по крайней мере, 4 днейдо полной отмены препарата. В случае возникновения симптомов следует замедлитьснижение дозы.

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следуетвводить в/в блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.

В период терапии Азопролом пациенты, одновременно получающиеганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазныхкапель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением врача.Пациентам, принимающим одновременно Азопрол и пероральные гипогликемическиепрепараты, может потребоваться коррекция дозы последних. При необходимостипроведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога опроводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательныминотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.В тех случаях, когда пациент одновременно с препаратом Азопрол получаетклонидин, и это лечение необходимо прервать, метопролол следует отменить занесколько дней до отмены клонидина. Следует иметь в виду, что у пациентов,принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

В связи с вероятностью возникновения головокружения вопрос овозможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать послеоценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

 

Передозировка

Симптомы: возможны выраженное снижение АД, синусоваябрадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановкасердца, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз.Употребление алкоголя, приема антигипертензивных препаратов, хинидина илибарбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые симптомыпередозировки могут проявляться через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости -промывание желудка. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии илиугрозы развития острой сердечной недостаточности следует вводить бета1-агониств/в с интервалом 2-5 минут или в виде инфузии до достижения терапевтическогоэффекта. При отсутствии селективного бета1-агониста можно в/в вводить допаминили атропина сульфат. При отсутствии терапевтического эффекта можноиспользовать симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Применяют такжеглюкагон в дозе 1-10мг. Может возникнуть необходимость примененияискусственного водителя ритма. Для купирования бронхоспазма следует в/в вводитьбета2-агонист. Следует учитывать, что дозы препаратов, необходимых длясимптоматической терапии передозировки, намного выше терапевтических, посколькуβ -рецепторы находятся в связанном состоянии с бета-блокатором.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением

10 таблеток в блистере ПВХ/алюминиевой фольги;

3 блистера упакованы в картонную коробку вместе синструкцией по применению

 

Условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света, месте притемпературе ниже +25° С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Препарат нельзя применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Emcure® Pharmaceuticals Ltd.

Для Actavis Group, Исландия

Bhosari, Dapodi, Pune 411012, India

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя Комитета

фармацевтического контроля

        Министерства здравоохранения                  

                        Республики Казахстан

                          «__»_________2008г.

№_________________

 

Инструкция по применению

лекарственного средства для потребителей

(аннотация-вкладыш)

 

АЗОПРОЛ – 12,5

АЗОПРОЛ – 25

АЗОПРОЛ – 50

 

Перед применением лекарственного препарата следуетобязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочитать инструкцию!

 

 

Торговое название

Азопрол – 12,5

Азопрол – 25

Азопрол – 50

 

Международное непатентованное название

Метопролол

 

Лекарственна форма

Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением12,5, 25 и 50мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

Азопрол – 12,5

активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 11,875 мг эквивалентныйS(-)

                                      метропололу тартрату 12,5 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, гидроортофосфаткальция, маннитол,  повидон (поливинил пирролидонК-30), полиэтиленгликоль 6000, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния,тальк, натрий стеариловый фумарат;

Азопрол – 25

активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 23,750 мг эквивалентныйS(-)

                                      метропололутартрату 25 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Methocel К4М),гипромеллоза (Methocel К100М), гидроортофосфат кальция, маннитол,  повидон (поливинил пирролидон К-30),полиэтиленгликоль 6000, изопропиловый спирт, метиленхлорид, стеариноваякислота, коллоидный диоксид кремния, тальк, натрий стеариловый фумарат;

Азопрол – 50

активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 47,50 мг эквивалентныйS(-)

                                      метропололутартрату 50 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Methocel К4М),гипромеллоза (Methocel К100М), гидроортофосфат кальция, моногидрат лактозы,  повидон (поливинил пирролидон К-30),полиэтиленгликоль 6000, изопропиловый спирт, метиленхлорид, стеариноваякислота, коллоидный диоксид кремния, тальк, натрий стеариловый фумарат;

состав оболочки: краситель опадри белый OY-IN-58910, изопропиловыйспирт, метиленхлорид

 

Описание

Азопрол – 12,5 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой таблетки, имеющие разделительную полоску с одной стороны.

Азопрол – 25 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой таблетки, имеющие надпись «25» с одной стороны.

Азопрол – 50 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой таблетки.

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь S(-) метрополол полностью абсорбируетсяиз желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после однократного приема разовойдозы составляет примерно 67,65%. Связывается с белками плазмы примерно на5-10%.

Метаболизм и выведение

S(-) метрополол биотрансформируется в печени путемокисления. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - внеизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часов (от 1 до9 часов). Общая скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 1 л/мин.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутреннейсимптоматической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующимэффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическоедействие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает частоту сердечныхсокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (AV), снижает сократимостьи возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребностьмиокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердцепри физической и психоэмоциональной нагрузке.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживаетсяпостоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивыйклинический эффект препарата в течение 24 часов. Вследствие отсутствия явныхпиков концентрации в плазме, клинически метопролол характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированнымиформами бета1-блокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшаетсяпотенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрацияхпрепарата в плазме, например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе. Пристенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцаниипредсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечноймышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможностьвозникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в среднихтерапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатурубронхов и периферических артерий, чем неселективные бета1-адреноблокаторы.

Метопролол – рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров. Издвух изомеров только S(-)метопрололу присуща способность блокировать бета1 рецепторы,тогда как R(+) изомер является неактивным. S(-) изомер имеет в 33 раза большеесродство и силу связывания с бета1 рецепторами в сравнении с R(+) изомером.

 

Показания

- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации сдругими

  антигипертензивнымипрепаратами)

- хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации  (в составе

  комбинированнойтерапии)

- ишемическая болезнь сердца (профилактика инфарктамиокарда, приступов

  стенокардии)

- нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии,желудочковая

  экстрасистолия)

- гиперкинетический кардиальный синдром

- гипертиреоз (в составе комплексной терапии)

- профилактика приступов мигрени

 

Способ применения и дозы

Азопрол принимают один раз в сутки предпочтительно утром вовремя еды или натощак. Дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно сцелью предупреждения брадикардии. Таблетку Азопрола следует принимать целиком,не разжевывая, запивая жидкостью.

Максимальная суточная доза – 200мг.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 25 мгв сутки. При отсутствии клинического эффекта доза может быть увеличена до50-100 мг раз в сутки или дополнительное назначение других антигипертензивных препаратов.

При хронической  сердечной недостаточности в стадии компенсации(в составе комплексной терапии)  начальнаядоза первые две недели составляет 12,5 мг один раз в сутки. Через две неделидозу можно увеличить до 25 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждыедве недели. Средняя терапевтическая доза при длительном лечении составляет 100мг один раз в сутки. Назначать Азопрол можно пациентам, у которых в течениепоследних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних двухнедель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточностибета-блокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматическойкартины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, ав некоторых может возникнуть необходимость отмены препарата.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препаратназначают по 100 мг один раз в сутки. Показано, что в результате длительноголечения Азопрол в дозе 100мг снижается риск летального исхода (включаявнезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта (включая пациентов ссахарным диабетом).

Для профилактики стенокардии средняя терапевтическая доза составляет50 мг один раз в стуки. При необходимости возможно повышение суточной дозы до100-200мг и/или дополнительное назначение других антиангинальных препаратов. 

При сердечных аритмиях препарат назначают по 50-100мг 1 разв сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности,сопровождающихся тахикардией, доза составляет 50 мг один раз в сутки, принеобходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки.

Для профилактики мигрени назначают Азопрол в суточной дозе50-100 мг один раз в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функциипочек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режимдозирования. При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениямифункции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования)может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нетнеобходимости в коррекции режима дозирования.

 

Побочные действия

- утомляемость, слабость, головокружение, головная боль,парестезия, мышечные

  судороги, депрессия,снижение способности к концентрации внимания,

  сонливость илибессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность,

  нарушение памяти,амнезия, спутанность сознания, галлюцинации

- снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости,ксерофтальм,

  конъюнктивит, шум вушах, нарушение вкусовых ощущений

- брадикардия, постуральные нарушения (очень редко собмороком), учащенное

  сердцебиение,снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия,

  временное усилениесимптомов сердечной недостаточности, AV блокада I

  степени, отеки, болив области сердца, другие нарушения проводимости,

  аритмии, усилениенарушений периферического кровообращения (похолодание

  нижних конечностей,синдром Рейно), гангрена (у пациентов с тяжелыми

  нарушениями периферическогокровообращения)

- тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота,сухость во рту, изменение

  лабораторныхпоказателей функции печени, гепатит

- крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза,псориазоподобные и

  дистрофические изменениякожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз,

  повышениепотоотделения, выпадение волос, обратимая алопеция,

  фотосенсибилизация

- заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм приназначении в высоких

  дозах или упредрасположенных пациентов), одышка

- гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения

- боль в спине, незначительное увеличение массы тела,снижение либидо и/или

  потенции

 

Противопоказания

- кардиогенный шок

- AV блокада II и III степени

- синоатриальная блокада

- синдром слабости синусового узла

- выраженная синусовая брадикардия (частота сердечныхсокращений (ЧСС)

  менее 50 ударов вминуту)

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отеклегких, синдром

  гипоперфузии илигипотензия), продолжающаяся или периодическая

  инотропоная терапия,направленная на стимуляцию бета-рецепторов

- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление

  ниже 100 мм ртутного столба)

- период беременности и лактации

- детский  иподростковый возраст до 18 лет

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидаза (МАО)

- одновременное внутривенное введение верапамила

- повышенная чувствительность к метопралолу или другимвеществам

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Азопрола и антиаритмическихпрепаратов (хинидиноподобные средства и амиодарон) возможно усилениеотрицательных инотропного и дромотропного эффектов. При одновременномприменении с Азопролом усиливается кардиодепрессивное действие средств дляингаляционного наркоза. При одновременном применении Азопрола с антагонистамикальция (верапамил, дилтиазем) или другими антиаритмиками происходит снижениеминутного и ударного объема сердца, ЧСС. При в/в введении верапамила существуетугроза остановки сердца. При одновременном применении Азопрола с препаратами,являющимися индукторами или ингибиторами микросомальных ферментов, возможноизменение концентрации метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазмепонижается при приеме рифампицина, может повышаться при приеме циметидина,этанола, гидролазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина,флуоксетина, сертралина). При одновременном применении индометацина и другихлекарственных средств, ингибирующих простагландинсинтетазу, антигипертензивноедействие Азопрола может уменьшаться. При одновременном применении Азопрола сблокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами,клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AVблокады, возможно усиление отрицательного инотропного действия.

 

Особые указания

При необходимости назначения Азопрола пациентам сбронхиальной астмой назначают бета2-агонисты (в виде таблеток или аэрозоля) вкачестве сопутствующей терапии. В тех случаях, когда данные пациенты начинаютпринимать Азопрол, может потребоваться увеличение дозы бета2-агонистов.Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадиикомпенсации и получать основную терапию как до, так и во время леченияпрепаратом Азопрол. Очень редко на фоне терапии Азопролом у пациентов снарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AVблокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимоуменьшить или следует постепенно отменить препарат. В период примененияпрепарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериальногокровообращения, в основном вследствие снижения АД. При необходимости назначенияАзопрола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначатьальфа-адреноблокаторы.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата.Резкая отмена препарата опасна из-за возможного риска ухудшения течениясердечной недостаточности, возникновения инфаркта миокарда и внезапной смерти.Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение не менее 2 недель.Доза уменьшается в 2 раза на каждом этапе. На последнем этапе доза снижается до12,5 мг. Последняя доза должна приниматься в течение, по крайней мере, 4 днейдо полной отмены препарата. В случае возникновения симптомов следует замедлитьснижение дозы.

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следуетвводить в/в блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.

В период терапии Азопролом пациенты, одновременно получающиеганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазныхкапель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением врача.Пациентам, принимающим одновременно Азопрол и пероральные гипогликемические препараты,может потребоваться коррекция дозы последних. При необходимости проведенияхирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимойтерапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательныминотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.В тех случаях, когда пациент одновременно с препаратом Азопрол получаетклонидин, и это лечение необходимо прервать, метопролол следует отменить занесколько дней до отмены клонидина. Следует иметь в виду, что у пациентов,принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

В связи с вероятностью возникновения головокружения вопрос овозможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать послеоценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

 

Передозировка

Симптомы: возможны выраженное снижение АД, синусоваябрадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановкасердца, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз.Употребление алкоголя, приема антигипертензивных препаратов, хинидина илибарбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые симптомыпередозировки могут проявляться через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости -промывание желудка. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии илиугрозы развития острой сердечной недостаточности следует вводить бета1-агониств/в с интервалом 2-5 минут или в виде инфузии до достижения терапевтическогоэффекта. При отсутствии селективного бета1-агониста можно в/в вводить допаминили атропина сульфат. При отсутствии терапевтического эффекта можноиспользовать симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Применяют такжеглюкагон в дозе 1-10мг. Может возникнуть необходимость примененияискусственного водителя ритма. Для купирования бронхоспазма следует в/в вводитьбета2-агонист. Следует учитывать, что дозы препаратов, необходимых длясимптоматической терапии передозировки, намного выше терапевтических, посколькуβ -рецепторы находятся в связанном состоянии с бета-блокатором.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением

10 таблеток в блистере ПВХ/алюминиевой фольги;

3 блистера упакованы в картонную коробку вместе синструкцией по применению

 

Условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света, месте притемпературе ниже +25° С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Препарат нельзя применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Emcure® Pharmaceuticals Ltd.

Для Actavis Group, Исландия

Bhosari, Dapodi, Pune 411012, India

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: