Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Атролекс Зерде
Торговое название
Атролекс Зерде
Международное непатентованное название
Клопидогрел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: клопидогреля гидросульфат 97,857 мг,эквивалентно клопидогрелю75 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлозамикрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, крахмалпрежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное,
состав оболочки: лактозы моногидрат, НРМС2910/гипромеллеза15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин / глицерина триацетат, железа(III)оксид красный (Е 172), железа(III) оксид желтый (Е 172), железа(III) оксидчерный (Е 172).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглойформы с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов.
Код АТС B01AC04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После повторного перорального приема клопидогрел быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, концентрации исходноговещества в плазме крови через 2 часа ниже лимита обнаружения (0,25 мкг/л). Абсорбция,определенная из почечной элиминации метаболитов клопидогрела, не менее 50%.
Связывание с белками плазмы крови клопидогрела и главногометаболита составляет 98% и 94% соответственно.
Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрелметаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводитк гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов,находящихся в кровотоке), другой опосредован многочисленными цитохромами Р450.Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита - 2-оксо-клопидогрела,затем гидролизируется до активного метаболита, тиолового производногоклопидогрела. Активный метаболит быстро и необратимо связывается стромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.
Около 50% принятой дозы выводится с мочой и 46% - сфекалиями в течение 120 ч после приема. Период полувыведения основногометаболита составляет 8 ч послеразового и повторного приема.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 5-15 мл/мин) концентрацияв плазме крови основного циркулирующего метаболита ниже. Плазменная концентрацииосновного циркулирующего метаболита значительно выше у пожилых пациентов (>75лет).
Фармакодинамика
После биотрансформации Атролекс Зерде избирательно подавляетприкрепление аденозиндифосфата (AДФ) к рецептору тромбоцитов и последующую активациюкомплекса GP IIb/IIIa, подавляя, тем самым агрегацию тромбоцитов. АтролексЗерде также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими антагонистами,блокируя увеличение активации тромбоцитов высвобожденным АДФ. Атролекс Зерде необратимоизменяет тромбоцитарный рецептор АДФ, в результате чего эффекты воздействияклопидогрела на тромбоциты сохраняются на весь период жизни тромбоцитов, а восстановлениефункциональной активности тромбоцитов происходит по мере их регенерации. Подавлениеагрегации тромбоцитов усиливается прогрессивно, достигая устойчивого состояниячерез 3-7 дней. Средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применениив суточной дозе 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и времякровотечения возвращаются к исходному уровню через 5 дней после прекращения лечения.
Показания к применению
Профилактика тромботических осложнений при:
- инфаркте миокарда (от нескольких дней до менее 35 дней)
- ишемическом инсульте (от 7 дней до менее 6 месяцев)
- окклюзии периферических артерий
- остром коронарном синдроме: без подъема ST- сегмента (нестабильнаястенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) (в комбинации с ацетилсалициловойкислотой)
- острый инфаркт миокарда с подъемом ST-сегмента привозможности проведения тромболитической терапии (в комбинации сацетилсалициловой кислотой).
Способ применения и дозы
Атролекс Зерде назначается независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов синфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзии периферических артерийпо 75 мг в сутки.
При остром коронарном синдроме без подъема ST-сегмента (нестабильнаястенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) препарат назначается с разовойударной дозы 300 мг, затем лечение продолжают по 75 мг в сутки (в комбинации сацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки) в течение 12 месяцев. Рекомендуемаядоза ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Максимальный терапевтический эффектнаблюдается через 3 месяца.
При остром инфаркте миокарда с подъемом ST- сегмента препаратназначается с разовой ударной дозы 300 мг, затем по 75 мг в сутки в комбинациис ацетилсалициловой кислотой с или без тромболитических препаратов. У пациентовв возрасте старше 75 лет лечение осуществляется с начальной дозы 75 мг. Комбинированную терапию следует начинать какможно раньше после появления симптомов и продолжают, по крайней мере, в течение4-х недель.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
- носовое кровотечение
Часто (>1/100 - <1/10)
- гематома
- боль в животе, диспепсия, диарея, кровотечение изжелудочно-кишечного тракта
- кровотечение (носовое), кровохарканье
- кровотечения в месте инъекции
Нечасто (>1/1000 - <1/100)
- головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепноекровотечение, в т.ч. с летальным исходом
- тошнота, рвота, запор, метеоризм, язва желудка идвенадцатиперстной кишки, гастрит
- кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку
- удлинение времени кровотечения с уменьшением количестватромбоцитов
- лейкопения, нейтропения, эозинофилия
- кожная сыпь, зуд, пурпура
- гематурия
Редко (>1/10 000 - <1/1000)
- вертиго
- забрюшинное кровотечение
Очень редко (<1/10000)
- спутанность сознания, бредовые идеи, галлюцинации, - нарушения вкусовых ощущений
- бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочноекровотечение
- васкулит
- снижение артериального давления
- гемартроз, артрит, артралгия, миалгия
- гломерулонефрит, гиперкреатининемия
- анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь,ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, экссудативнаямногоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, красныйплоский лишай, лихорадка
- тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия,агранулоцитоз, апластическая анемия/панцитопения
- повышение трансаминаз, повышение креатинина в сывороткекрови
- тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны
- панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный,стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или к компонентампрепарата
- тяжелые нарушения функции печени
- острое кровотечение (при язве желудка и двенадцатиперстнойкишки, внутричерепное кровоизлияние)
- острый ишемический инсульт (в первые 7 дней)
- беременность и периодлактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа илимальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Атролекса Зерде и:
- варфарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa – увеличиваетсяинтенсивность кровотечения;
- ацетилсалициловой кислоты – усиливается эффектацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном;
- гепарина и тромболитическихсредств – повышается риск кровотечения;
- нестероидных противовоспалительных препаратов, включаяингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-2) - повышается риск кровотечения;
- атенолола, нифедипина или атенолола в комбинации снифедипином, фенобарбитала, циметидина или эстрогенов - клинически значимыхфармакодинамических взаимодействий не отмечено;
- дигоксина, теофиллина, антацидных средств - клиническизначимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено;
- фенитоина или толбутамида - повышение уровня последних в плазме крови(за счёт подавления цитохрома P450);
- диуретиков, бета-блокаторов, антагонистов кальция, ингибиторовАПФ, средств, снижающих холестерин, сосудорасширяющих препаратов, противодиабетических,противоэпилептических и гормонозамещающих препаратов - клинически значимыхфармакодинамических взаимодействий не отмечено.
Особые указания
В связи с риском кровотечения и гематологических нежелательныхэффектов при применении Атролекс Зерде необходимо проводить определение гематологическихпоказателей (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активноститромбоцитов).
Также как и другие антитромбоцитарные средства, АтролексЗерде должен применяться с осторожностью у пациентов с риском повышенногокровотечения в результате травмы, хирургической операции или других патологическихсостояний, и у пациентов, получающих лечение ацетилсалициловой кислотой,нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, включаяингибиторы ЦОГ-2, гепарином или ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, тромболитическимисредствами. Пациенты должны наблюдаться в отношении любых признаков кровотечения,включая скрытое кровотечение, особенно в течение первых недель лечения и/илипосле инвазивных сердечных процедур или операции. Одновременное применение АтролексаЗерде с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, так как это может увеличитьинтенсивность кровотечений.
Пациента необходимо проинформировать, что во время приемапрепарата (одного или в сочетании с ацетилсалициловой кислотой) для остановкикровотечения возможно понадобится больше времени и в случае появления любыхпризнаков кровотечения (в необычном месте или необычной длительности) пациентыдолжны сообщить своему врачу.
Необходимо проинформировать врача или стоматолога о примененииАтролекс Зерде перед планированием любой хирургической операции и перед приемомлюбого нового лекарства. В случае запланированной хирургической операции приемАтролекс Зерде должен быть прекращен за 7 дней до операции.
В редких случаях возможно развитие тромботическойтромбоцитопенической пурпуры (ТТП), характеризующейся тромбоцитопенией имикроангиопатической гемолитической анемией и неврологическими изменениями,дисфункцией почек или лихорадкой. ТТП является потенциально смертельным состоянием,требующим немедленной отмены препарата и лечения, включая плазмаферез.
Атролекс Зерде должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Этот препарат содержит гидрогенизированное касторовое масло,которое может вызывать послабление стула.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме Атролекс Зерде возможно появление головокруженияи головной боли, что необходимо учитывать при управлении транспортным средствомили работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: удлинение времени кровотечения, кровотечения.
Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарноймассы.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
“Адамед Фарма С.А.”, Польша (владелец лицензии – “Адамед Сп.ц.о.о.”,Польша)
Владелец регистрационного удостоверения
«Галекс д.д.», Словения
Упаковщик
ТОО «Zerde Drug», РеспубликаКазахстан
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.