Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Астатин™

Торговое название

Астатин™

Международное непатентованное название

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг

состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: аторвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг,

вспомогательные вещества: лудипрес (лактоза моногидрат 93%, поливинилпирролидон 3,5%, кросповидон 3,5%), кальция карбонат, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал), кросповидон, аэросил (коллоидный диоксид кремния), магния стеарат,

состав оболочки: опадрай белый 03H28604 (Colorcon), полисорбат 80, пропиленгликоль, диметикон, вода очищенная.

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, со скошенными краями, двояковыпуклые, диаметром 7 мм, с гладкой поверхностью на одной стороне и выгравированной маркировкой «JP 43» на другой (для дозировки 10 мг);

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, диаметром 9.5 мм, с гладкой поверхностью на одной стороне и выгравированной маркировкой «JP 44» на другой (для дозировки 20 мг);

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью на одной стороне и выгравированной маркировкой «JP 45» на другой (для дозировки 40 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Код АТС C10AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет предсистемного клиренса в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромом Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Период полувыведения аторвастатина составляет 14 ч. Полупериод подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов за счет активных метаболитов.

У пожилых пациентов концентрация аторвастатина в плазме выше.

При нарушении функции печени концентрация аторвастатина и его метаболитов увеличивается в 16 раз.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Астатин снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Астатин эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

- в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных первичной гиперхолестеринемией (наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии

- для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

- для снижения риска летальных исходов ИБС, развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3-х факторов риска (мужской пол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственников первой степени)

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Начальная доза – 10 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 80 мг. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально.

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Побочное действие

Часто

- головокружение, головная боль, парестезия, гипостезия, бессонница

- астения, боль в груди, боль в спине, периферический отек

- тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, запор, диарея

- кожная сыпь, зуд

- миалгия, артралгия, судороги мышц

Иногда

- амнезия, звон в ушах, недомогание

- прибавка в весе

- анорексия, рвота, гипер- или гипогликемия, панкреатит

- периферическая нейропатия

- миопатия

- аллергические реакции, крапивница, алопеция

- тромбоцитопения

- импотенция

Редко

- гепатит, холестатическая желтуха

- миозит, рабдомиолиз

Очень редко

- анафилаксия, ангионевротическией отек, синдром Стивенса-Джонсона, Лайела

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или вспомогательному компоненту препарата

- заболевания печени с повышением уровня трансаминаз более чем в 3 раза

- миопатия

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Астатина и:

- ингибиторов цитохрома Р450 (циклоспорина, эритромицина, кларитромицина, итраконазола, кетоконазола, нефазодона, ниацина, гемфиброцила, других дериватов фиброновой кислоты, ингибиторов ВИЧ-протеазы) - повышается концентрация аторвастатина в плазме и возможен риск миопатии

- дигоксина может повышаться концентрация дигоксина в плазме

- пероральных контрацептивов может повышаться концентрация норэтиндрона и этинилэстрадиола

- антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия, концентрация аторвастатина в плазме уменьшается

- варфарина – приводит к уменьшению протромбинового времени

- феназона, циметидина, амлодипина, антигипертензивными или гипогликемическими средствами – клинически значимых взаимодействий не обнаружено.

Особые указания

Следует провести тестирование функции печени перед началом приема Асататина и периодически вовремя лечения. С осторожностью следует назначать Астатин пациентам с повышенным уровнем трансаминаз. Пациентам, принимающим Астатин, следует воздерживаться от приема алкоголя.

Астатин с осторожностью назначается пациентам с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы (КФК), и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследовать уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение прекращают.

Следует иметь в виду, что при приеме Астатин с грейпфрутовым соком повышается концентрация аторвастатина в плазме.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с появлением побочного эффекта в виде сонливости способность к реагированию может быть уменьшена, что нарушает способность к вождению автомобиля и способности управлять механизмами.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, сонливость, экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гопотензия, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из двойной фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Jamjoom Pharmaceutical Co. Ltd», Jeddah, Saudi Arabia

Саудовская Аравия, г. Жедах, Индустриальная площадь фаза 5,

тел./факс +966 2 6081111 / +966 2 6081222

e-mail: www.jamjoompharma.com, salmanhussain@jamjoompharma.co

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: