Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АРТИКАИН-БОРИМЕД С ЭПИНЕФРИНОМ

 

 

Торговое название

Артикаин-Боримед с эпинефрином

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций (40 мг/0,006 мг)/ 1 мл

 

Состав

2 мл раствора содержит

активные  вещества:артикаина гидрохлорида в пересчёте на 100 % вещество – 80 мг, эпинефрина впересчёте на 100 % вещество – 0,012 мг.

вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиамин-тетрауксусной кислоты, натрия хлорид, раствор кислоты хлороводородной  1 М, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другимипрепаратами.

Код АТС  N01BB58

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Артикаин-Боримед при подслизистом введении в полости ртаобладает высокой тканевой диффузионной способностью. После внутримышечноговведения Cmax активного вещества в плазме крови при введении в дозе 6 мг/кгдостигается через 20-40 мин и составляет 136-264 нг/мл. Системная биодоступностьартикаина при внутримышечном введении не превышает 7,9±3,4%. Связывание сбелками составляет 95% (в основном с a1-кислым гликопротеином). Объемраспределения артикаина около 169±72 л. Период полуэлиминации составляет 39,8±3,1 мин.Полностью метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита артикаиновойкислоты уровень которой через 1 ч после введения артикаина составляет 2320±800нг/мл. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер,практически не выделяется с грудным молоком. Элиминация артикаина из тканейпроисходит быстро, системный клиренс составляет 8,9±3,5 л/мин. Выводитсяглавным образом почками – 54-63% за 6 ч.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для местной анестезии встоматологии. Входящий в его состав артикаин – местный анестетик амидного типатиафеновой группы.

Механизм действия артикаина связан с его способностьюпроникать через мембрану в нервное волокно, где он ионизируется и,взаимодействуя с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует их вмомент активации. В результате нарушается поступление ионов натрия черезмембрану волокна и проведение по нему нервного импульса. На потенциал покоянервного волокна существенного влияния не оказывает.

Артикаин обладает выраженной анестезирующей активностью ибольшой широтой терапевтического действия. Нарушает в первую очередь проведениенервных импульсов по безмиелиновым волокнам, выключая последовательнотактильную, болевую, температурную чувствительность, чувствительность кдавлению, практически не влияя на глубокую пропиоцептивную чувствительность,моторные нервные стволы. Анестезирующее действие развивается в течение 1-11 мини продолжается в течение 60-225 мин.

Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Активныйметаболит артикаина – артикаиновая кислота обладает собственной анестезирующейи выраженной анальгезирующей активностью. Заживление раны протекает безосложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальнымсосудосуживающим действием. Вследствие низкого содержания адреналина впрепарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти неотмечается повышения АД и увеличения ЧСС. Препарат обладает низкойтоксичностью.

 

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии(особенно у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями), вт.ч. при проведении следующих манипуляций:

неосложненное удаление одного или нескольких зубов

препарирование кариозных полостей и зубов под коронку.

 

 

Способ применения и дозы

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти иотсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складкис вестибулярной стороны 1,7 мл Артикаина-Боримед с эпинефрином (на каждый зуб).В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 млпрепарата для достижения полной анестезии. При удалении нескольких рядомрасположенных зубов количество инъекций можно сократить.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с цельюсоздания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на введение.

В случае удаления премоляров нижней челюсти и отсутствиивоспаления применяют инфильтрационную анестезию из расчета 1,7 мл анестетика назуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнитьдополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходнойскладки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае неудалось достичь полной анестезии, необходимо провести региональную блокадунижнечелюстного нерва.

Для подготовки полости или препарирования под коронку любогозуба, за исключением нижних моляров, показано введение Артикаина-Боримед в дозеот 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии свестибулярной стороны.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можновводить до 7 мг/кг артикаина. В отдельных случаях допустимо введение в дозе до500 мг (т.е. 12.5 мл инъекционного раствора) при проведении перед инъекциейаспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистого введения.Максимальная разовая доза Артикаина-Боримед составляет 600 мг по артикаину(т.е. 15 мл инъекционного раствора).

При выполнении одной лечебной процедуры детям в возрастестарше 4 лет можно вводить до 5 мг/кг артикаина.

Противопоказано внутривенное введение

 

Побочные действия

нарушение сознания вплоть до его потери; нарушение дыханиядо угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор, генерализованные судороги

помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия

тошнота, рвота

падение артериального давления

тахикардия или брадикардия, нарушение сердечного ритма

отек или воспаление в месте инъекции

покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит,ангио-невротический отек (включая отек верхней и/или нижней губы, щек,голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивница, затруднение дыхания)вплоть до анафилактического шока

головная боль

при внутрисосудистом введении развитие ишемических зон вместе инъекции, некроз тканей

при интранейральном введении повреждения нерва вплоть доразвития паралича лицевого нерва.

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к артикаину, адреналину,сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата

пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии, нарушениепроводимости сердца

закрытоугольная глаукома

одновременный прием неселективных b-адреноблокаторов илиобщая анестезия с применением галотана

сахарный диабет

феохромоцитома

тяжелая гипертензия

внутривенное введение

 

Лекарственные взаимодействия

Адреналина гидрохлорид уменьшает всасывание артикаина из меставведения, это обеспечивает продление местной анестезии и уменьшает токсичностьартикаина.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО усиливаютгипертензивный эффект эпинефрина, входящего в состав Артикаина-Боримед. Хотяконцентрация эпинефрина в Артикаине-Боримед (1:100 000) значительно ниже той,которая может вызвать подобное взаимодействие, следует тем не менее учитыватьтакую возможность.

Не следует назначать Артикаин-Боримед на фоне лечениянеселективными b-адреноблокаторами,поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженнойбрадикардии.

Совместное применение Артикаина-Боримед и галотана(фторотана) недопустимо, в связи с повышением чувствительности миокарда кдействию эпинефрина, входящего в Артикаин-Боримед.

 

Особые указания

Применение с особой осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с бронхиальнойастмой, т.к. у них чаще наблюдается повышенная чувствительность к сульфитам иразвитие аллергических реакций на Артикаин-Боримед.

Влияние на ткани в области воспаления.

В зоне гнойно-воспалительного очага ткани имеют кислуюреакцию среды, что вызывает полную ионизацию артикаина и он теряет способностьпоступать в нервные стволы и блокировать проведение болевых импульсов. Принеобходимости выполнения местной анестезии по поводу вскрытиягнойно-воспалительного очага следует использовать проводниковую анестезиюнервного ствола на протяжении в зоне здоровых тканей. Использованиеинфильтрационной анестезии в этом случае малоэффективно.

Использование для терминальной анестезии. Артикаин-Боримедпрактически не всасывается с поверхности слизистых оболочек и не обеспечиваетдолжного уровня поверхностной анестезии.

Использование для спинальной анестезии. Артикаин-Боримед непредназначен для выполнения спинальной анестезии.

Использование в педиатрии.

Не рекомендуется применение Артикаина-Боримед у детей до 4лет.

Беременность и лактация.

Возможно применение Артикаина-Боримед во время беременности толькопосле тщательного анализа польза/риск при выполнении стоматологическихвмешательств. При необходимости использования Артикаина-Боримед у женщин впериод лактации не требуется отлучать ребенка от груди на период примененияпрепарата.

Использование у лиц с недостаточностью бутирилхолинэстеразы.

Дефицит бутирилхолинэстеразы (псевдохолинэстеразы) можетзамедлять метаболизм артикаина, что сопровождается непредсказуемым удлинениемего местноанестезирующего действия и увеличением риска токсическоговоздействия. У больных с дефицитом бутирилхолинэстеразы Артикаин-Боримед можноприменять только по неотложным показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами.

Не выявлено влияния препарата на операторскую деятельность ивыполнение работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Однако в связи с тем, что предоперационное беспокойствобольного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказыватьвлияние на эффективность деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально вкаждом конкретном случае решать вопрос о допуске пациента к управлениютранспортным средством или к работе с механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное беспокойство,нарушение сознания, нарушения дыхания, непроизвольные мышечные подергивания илигенерализованные судороги, тахикардия, тахиаритмия, брадикардия или выраженноеснижение артериального давления, тяжелые нарушения кровообращения, шок.

Лечение: при появлении первых признаков развитиятоксического действиянеобходимосрочно прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение.Необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, артериальноедавление) и проходимости дыхательных путей. При нарушении дыхания следует датькислород, провести при необходимости эндотрахеальную интубацию с контролируемойвентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действияпротивопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованныхсудорогах показано внутривенное введение тиопентала или диазепама подпостоянным контролем показателей гемодинамики и дыхания.

При нарушении сердечного ритма или выраженном сниженииартериального давления следует перевести пациента в положение, при котором ногиприподняты выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке провестиингаляцию кислорода и инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающихрастворов, внутривенно ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона).В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввестивнутривенно 25-100 мкг адреналина (0,25-1 мл 0,1% раствора). При необходимостивведения дополнительных количеств адреналина его следует добавить кинфузионному раствору. Скорость инфузии должна контролироваться изменениемчастоты пульса и уровнем АД.

При развитии тахиаритмии показано применениеантиаритмических препаратов, за исключением неселективных b-адреноблокаторов,амиодарона или лидокаина. При повышении АД у больных, страдающих артериальнойгипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферическиевазодилататоры.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций (40 мг/0,006 мг)/1 мл в ампулах по 2мл.

По 10 ампул во вкладыше из пленки поливинилхлоридной.

По 1 вкладышу с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул иинструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.

Пачки упаковывают в групповую тару.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой иточкой излома вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

 

 

Производитель

ОАО  «Борисовскийзавод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов,ул. Чапаева, 64/27.

 

   

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: