Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АНЖОТЕН – сановель 100

 

 Торговое название

АНЖОТЕН – сановель 100

 

Международное непатентованное название

Лозартан

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой   100мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - калия лозартан (эквивалентный 100 мг лозартана) – 100,00 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), крахмал  прежелатинизированный, магния стеарат,

cостав оболочки:  Opadry Green (20A21200)

гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропил метилцеллюлоза 5 cP, титана диоксид Е171, лак индигокарминовый Е132, лак хинолиновый желтый Е104, FD&C Yellow No:6 Е110.

 

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой зеленого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты

Код АТС С09СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

Лозартан быстро всасывается после приема внутрь, подвергается эффекту «первого прохождения», превращается в активный метаболит карбоксильную кислоту и неактивные метаболиты. Сmax  лозартана и его активного метаболита  достигается соответственно в течение 1ч и 3-4ч. При одновременном принятии с пищей  существенных изменений Сmax лозартана с клинической точки зрения не наблюдается.

Распределение

Системная биодоступность лозартана  достигает 33%.  Степень связывания лозартана  и его активных метаболитов с белками плазмы, включая альбумин ≥99%. Средний объем распределения 34л. Плазменный клиренс лозартана и активного метаболита 74мл/мин и 26мл/мин соответственно.

Выведение

После приема внутрь лозартан выводится с мочой - 4% в неизменном виде, 6% в виде активного метаболита. Лозартан и активный метаболит выводятся из организма с желчью и мочой.  После приема  14С-меченного лозартана 35% радиоактивной метки было обнаружено в моче, 58% - в фекальных массах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После перорального приема лозартана и его активного метаболита у больных с легкой/умеренной степенью цирроза печени Сmax, по сравнению с этими данными у молодых мужчин-добровольцев возросла соответственно в 5 и 1,7 раза. У пациентов с клиренсом креатинина >30мл/мин плазменная концентрация лозартана не изменяется. У больных с более низким клиренсом креатинина величина AUC возрастает на 50%. У больных с почечной недостаточностью, проходящих гемодиализ, величина Сmax активного метаболита не подвергается существенным изменениям. Лозартан и активный метаболит не выводятся при гемодиализе. 

Фармакодинамика

АНЖОТЕН-сановель является эффективным, специфическим, пероральным антагонистом ангиотензин II рецептора (подтип AT1). Ангиотензин II, являющийся посредником вазоконстрикции, высвобождения альдостерона и симпатической стимуляции, занимает важное место в патофизиологии артериальной гипертонии. Проведенные фармакологические биоанализы подтвердили способность  ангиотензина II селективно связываться с AT1 рецепторами. Лозартан и его активный метаболит, селективно блокируя связь  ангиотензина II с AT1-рецепторами в гладкой мускулатуре сосудистой стенки и во многих других тканях, предотвращают вазоконстрикторное и альдостерон-секреторное действие ангиотензина II. Проведенные in vitro и in vivo исследования показали способность лозартана и фармакологически активного метаболита -карбоксильной кислоты, независимо от метода и способа синтеза блокировать физиологические функции ангиотензина II. Препарат, селективно связываясь с AT1-рецептором, не связывается с другими гормональными рецепторами, играющими важную роль в сердечно-сосудистой регуляции, а также с ионными каналами. Помимо этого, препарат не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининаза II), уменьшающий количество брадикинина. Таким образом, эффекты, не связанные напрямую с блокировкой AT1-рецептора  (брадикининзависимые функции или образование отеков) при приеме препарата не наблюдаются. АНЖОТЕН-сановель, применяемый у больных с артериальной гипертензией, вызванной протеинурией недиабетического характера, играет важную роль в уменьшении выведения фракций альбумина и иммуноглобулина G посредством уменьшения протеинурии. Препарат сохраняет скорость клубочковой фильтрации и снижает фильтрационную фракцию.

АНЖОТЕН-сановель не влияет на безусловные рефлексы и уровень норадреналина в плазме крови.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

-  нефропатия у больных сахарным диабетом II типа (с целью замедления нефропатии)

 

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза для взрослых, независимо от приема пищи, при длительном лечении 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель после начала лечения. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг/сут. При умеренно обостренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза 25 мг/сут.

Предупреждение инсульта у больных гипертонией с гипертрофией левого желудочка: рекомендуемая начальная доза 50мг/сут. В зависимости от результата дополнительно назначают прием 12.5 мг гидрохлоротиазида или увеличивают дозу Анжотен-сановель 100 до 100 мг 1 раз в сутки, параллельно увеличив дозу гидрохлоротиазида до 25 мг.

Нефропатия у больных сахарным диабетом типа II: рекомендуемая начальная доза, в основном, 50 мг. В зависимости от результата дозу Анжотен-сановель 100 увеличивают до 100 мг.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией: стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки в 1 прием. Доза может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения артериального давления. Пациентам с нарушениями функции печени Анжотен-сановель следует назначать в более низких дозах. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.

Использование в педиатрии: 

Безопасность  и эффективность применения у детей не выяснена.

 

Побочные действия

В большинстве случаев препарат хорошо переносится. Побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и, как правило, не требует отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов, принимающих Анжотен-сановель 100, сравнима с плацебо.

Часто

-  головокружение, головная боль, бессонница

- сердцебиение, тахикардия

- заложенность носа, кашель, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей

- тошнота, боль в животе, диарея

- астения/утомляемость, боль в грудной клетке, боль в спине, судороги

- гиперкалиемия, повышение активности АЛТ, АСТ

Нечасто:

- эозинофилия

- слабость, вертиго, синкопе, шум в ушах

- ортостатическая гипотензия

- запор

- кожные высыпания

- повышение уровня мочевины и остаточного азота в сыворотке крови

Редко:

-  атриовентрикулярная блокада 2-й степени, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахиаритмии

- анемия, тромбоцитопения, васкулит, пурпура Шейнлейна-Геноха

- потеря сознания, расстройства памяти, депрессия, мигрень, тремор, атаксия, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, вкусовые нарушения, жжение/покалывание в глазах, нарушения зрения, конъюнктивит

- анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, гастрит, метеоризм, запор, панкреатит

- ринит, одышка, бронхит

- крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), анафилактоидные реакции

- аллопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, покраснение лица, фотосенсибилизация, сыпь, повышенное потоотделение

- миалгии, артралгии, фибромиалгия, атрофия мышц

- нарушения функции печени, гепатит

- нарушения функции почек, недержание мочи, императивные позывы на мочеиспускание, энурез, инфекционные заболевания мочевыводящих путей

- ослабление либидо, импотенция

-  умеренное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипербилирирубинемия

- обострение подагры

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лозартану или другому компоненту препарата

- непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы

- период беременности и период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 18 лет

-  гиперкалиемия

- артериальная гипотензия

 

Лекарственные взаимодействия

Препарат может назначаться с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами в-адренорецепторов, антигипертензивными средствами центрального действия и др.).

Не выявлено клинически значимых взаимодействий Анжотен-сановель 100 с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом.

Исследования in vitro показали, что ингибиторы Р450 3А4 (кетоконазол, тролеандомицин, гестоден) или Р450 2С9 (сульфафеназол) в значительной степени, а комплекс сульфофеназол-кетоконазола полностью ингибирует образование активного метаболита. У человека кетоконазол, являющийся ингибитором Р450 3А4, после внутривенного введения Анжотен-сановель 100 не влияет на процесс образования активного метаболита.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана.

Как и при приеме препаратов, блокирующих действие ангиотензина II, применение Анжотен-сановель 100 одновременно с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими препаратами может способствовать увеличению концентрации калия в плазме.

Возможен прием Анжотен-сановель 100 совместно с инсулином, другими гипогликемическими препаратами (группы сульфонилмочевины,  глитазона, ингибиторов альфа-глюкозидазы).

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

Антигипертензивный эффект Лозартана может быть снижен на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов (например, индометацина), в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

 

Особые указания

Артериальная гипотензия

У больных с уменьшением ОЦК (например, у больных, проходящих лечение диуретиками),  прием Анжотен-сановель 100 может привести к симптоматической артериальной гипотонии.  По этой причине, следует скорректировать данное состояние перед началом лечения или уменьшить начальную дозу.

Нарушения функции печени

Учитывая фармакокинетические данные, свидетельствующие об увеличении Сmax Анжотен-сановель 100 у больных с циррозом печени, при лечении данных больных необходимо применять более низкую дозу препарата.

Нарушения функции почек

Применение Анжотена-сановель у больных, обладающих повышенной чувствительностью к компонентам препарата и приводящее к ингибированию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, способствует нарушению почечных функций. У некоторых больных данные нарушения устраняются за счет прекращения приема данного препарата.

У больных, почечные функции которых зависят от деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с острой коронарной, сердечной недостаточностью),  лечение лозартаном может привести к олигурии и/или прогрессивной азотемии, в более редких случаях  к острой почечной недостаточности и/или к смерти. Схожие эффекты наблюдались и при использовании Анжотен-сановель 100.

У больных с односторонним или билатеральным стенозом почечной артерии прием лозартана приводит к повышению концентрации креатинина в плазме или мочевины. Схожие эффекты наблюдались и при использовании Анжотен-сановель 100.

У некоторых больных данные эффекты были устранены после прекращения лечения.

Беременность и лактация

Категории беременности: С (первый триместр) и D (второй и третий триместры).

Примеров использования Анжотен-сановель 100 беременными женщинами не имеется. У человека почечная перфузия плода, которая зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, начинается со второго триместра беременности. Использование препаратов, непосредственно воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему во 2-й и 3-й триместры беременности может привести к тяжелым осложнениям (артериальной гипотонии, неправильному развитию черепной коробки у плода, анурии, обратимой или необратимой почечной недостаточности) В связи с возможными нарушениями почечных функций у плода, развивается олигогидрамниоз. Препарат может вызвать смерть развиваюшегося плода. При выявлении беременности следует прекратить прием калия лозартана в кратчайший срок.

Способность Анжотен-сановель 100 проникать в молоко матери до конца не выяснена. В зависимости от значимости приема препарата для кормящей матери и возможности развития отрицательных побочных эффектов у ребенка, следует прекратить кормление или прием данного препарата.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о том, что АНЖОТЕН-сановель 100 влиял бы на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, но, учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами с повышенным риском травматизма.

 

Передозировка

Симптомы: данные по передозировке препарата ограничены. Наиболее часто наблюдаются артериальная гипотония и тахикардия. В результате парасимпатической (блуждающий нерв) стимуляции наблюдается брадикардия.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение, при развитии симптоматической артериальной гипотонии следует начать поддерживающую терапию.

Анжотен-сановель 100 и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг. По 28 и 56 таблеток в контурных ячейковых упаковках, помещенных в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

 

Условия  хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25 °С.

Храните в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель»

Р-н Мимар Синан, пос. Чанта, Силиври/Стамбул/Турция

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: