Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АЛАЙ

 

Торговое название

Алай

 

Международное непатентованное название

Орлистат

 

Лекарственная форма

Капсулы 60 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное  вещество - орлистат60 мг

вспомогательные вещества: микрокристалличеcкая целлюлоза, натриякрахмала гликолят, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк,

состав оболочки; желатин, титана диоксид, индигокармин,технологические добавки,  полисорбат-80, чернилачерные Opacode S-1-17822/23 (шеллак, железа оксид, пропиленгликоль)

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера №2, с корпусом икрышечкой матово-бирюзового цвета, маркировкой «alli» на крышечке ,напечатанной черными чернилами, и синей каймой между корпусом и крышечкойкапсулы. Содержимое капсулы – белые или почти белые гранулы.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения ожирения периферического действия.

Код АТС A08AB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание препарата минимально. После приема внутрьорлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Через 8 часов после приема внутрь неизмененный орлистат вплазме крови определить не удалось, что означает, что его концентрация в плазмекрови ниже 5 нг/мл.

Объем распределения не определяется, т.к. абсорбцияпрепарата минимальна, и он не обладает системной фармакокинетикой. Связываниеорлистата с белками плазмы крови (главным образом, с липопротеинами иальбумином) in vitro составляет > 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать  в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенкекишечника. Примерно 42% от той минимальной фракции препарата, котораяподвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - M1(четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остаткомN-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно в1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующейактивности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/млсоответственно) после приема в терапевтических дозах эти метаболитырассматриваются как фармакологически неактивные. 97% принятой дозы орлистатавыводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Кумулятивная почечнаяэкскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее2% от принятой дозы. Период полного выведения орлистата из организма (с калом имочой) - 3-5 суток. Орлистат и его метаболиты могут выводится с желчью.

Фармакодинамика

Алай является мощным специфическим ингибиторомжелудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет своютерапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуяковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатическихлипаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры(триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды.Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшениюколичества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела.Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, безвсасывания в системный кровоток.

Алай в дозировке 60 мг, принимаемый ежедневно три раза вдень, блокирует абсорбцию приблизительно 25% жиров, входящих в дневной рацион. Результатыклинических исследований орлистата по сравнению с плацебо в течение 6 месяцевтерапии показывают, что в группе пациентов, находящихся на диете и принимавшихплацебо, снижение массы тела составило 3,11 кг, а в группе пациентов, находящихся надиете и принимавших орлистат, - 5,20 кг. Разница снижения массы тела между группами в среднем составила 2,09 кг, то есть  на 67 % больше в группе пациентов,принимавших орлистат.

Через 3 месяца терапии у 74 % лиц, принимающих орлистат,наблюдается снижение массы висцерального жира на 10 %.

Наряду с потерей массы тела, при длительном приёме Алай вдозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии,уровень общего холестерина, и уровень холестерина липопротеидов низкойплотности (ХС ЛПНП). После 6 месяцев терапии Алай в дозе 60 мг средний уровеньобщего холестерина снижается в среднем на 2,4 %, холестерина ЛПНП – на 3,5 %.Окружность талии через полгода приема препарата уменьшается в среднем на 4,5 см, а через год – на 5,2 см.

 

Показания к применению

Препарат применяется для снижения веса у взрослых сизбыточным  массой тела (индекс массытела ИМТ ³25 кг/м2)в сочетании с умеренно  гипокалорийнойдиетой.

 

Способ применения и дозы

Препарат Алай принимают внутрь по одной капсуле три раза вдень ежедневно в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой с низкимсодержанием жиров. Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, вовремя еды или спустя 1 час после каждого основного приёма пищи; капсулуследует  запивать водой. Если прием пищипропущен или она не содержит никаких жиров, то прием соответствующей дозы Алай  необходимо пропустить. В течение суток можнопринимать не более трех капсул.

Терапию рекомендуется проводить в течение не менее, чем 6месяцев. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить сврачом. Большая часть потери массы тела происходит в течение первых 6 месяцевпосле начала приёма препарата.

Если после 12 недель применения препарата Алай ненаблюдается снижения массы тела (т.е. снижение массы тела  менее 5% от исходной), то необходимаконсультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата. 

 

Побочное действие

Нежелательные реакции при приёме препарата Алай, какправило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловленыфармакологическим действием препарата. Обычно они проявляются в начале лечения.Соблюдение рациона питания с низким содержанием жиров уменьшает вероятностьвозникновения таких реакций.

Частота нежелательных реакций определена следующим образом:очень часто (³1/10); часто (³1/100, но <1/10); нечасто (³ 1/1000, но < 1/100); редко (³ 1/10000, но < 1/1000)и очень редко (< 1/10000), включая спорадические сообщения.

Очень часто

- маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов снекоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея

Часто

- боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащениедефекации

Редко и очень редко

- снижение уровня протромбина и увеличение показателя международногонормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших Алай совместно сантикоагулянтами

- легкое ректальное кровотечение, дивертикулит

- буллёзная сыпь

- реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпание,крапивницу, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксию.

- желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровняпечёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к орлистату или к любому изкомпонентов препарата

- синдром хронической мальабсорбции

- холестаз

- сопутствующий прием циклоспорина

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Алай и циклоспорина противопоказано,поскольку возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме. Потенциальноэто может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего.

При одновременном применении варфарина или другихпероральных антикоагулянтов с Алай могут изменяться значения международногонормализованного отношения (МНО).

Приём Алай может потенциально снизить абсорбциюжирорастворимых витаминов (A, D, E и K).

Из-за      отсутствия          данных офармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять Алай совместно сакарбозой.

Одновременное применение Алай и амиодарона возможно  только по рекомендации врача. Приодновременном  применении отмеченоуменьшение уровня  амиодарона в плазме  после однократного приёма. Клиническаязначимость этого эффекта  для пациентов,принимающих амиодарон, неясна.

Отсутствие взаимодействия. Алай не взаимодействует самитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином,аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином,лозартаном, пероральными контрацептивами и алкоголем.

 

Особые указания

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частьюпрограммы снижения массы тела. Рекомендуется приступить к соблюдению диеты ивыполнению физических упражнений до начала приёма Алая.

Принимая Алай, необходимо придерживаться дробногосбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира неболее 30 % от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день)

Пациентам следует придерживаться полученных рекомендаций порежиму питания и физической активности как во время, так и после прекращенияприема препарата.

Употребление Алай приводит к увеличению количества жиров вкале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения примененияпрепарата содержание жира в кале обычно возвращается к исходному в течение48-72 часов. Вероятность возникновения побочных эффектов со стороныжелудочно-кишечного тракта возрастает при приеме Алай с пищей, содержащей большоеколичество жиров.

Приём Алай потенциально может ухудшать абсорбциюжирорастворимых витаминов (A, D, E и K, бета-каротин). С профилактической цельюрекомендуется принимать поливитамины на ночь.

Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшениемпоказателей углеводного обмена, больные сахарным диабетом типа 2 перед началомприёма Алай должны  проконсультироватьсяу врача, чтобы при необходимости скорректировать дозу гипогликемическихпрепаратов.

Пациенты, принимающие амиодарон, варфарин или другиепероральные антикоагулянты, также нуждаются в консультации врача, прежде чемприступить к лечению препаратом Алай.

Особенности влияния лекарственного средствана   способность управлять транспортным средствомили  потенциально опасными механизмами

Алай не оказывает влияния на способность управлятьавтомобилем и пользоваться  механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций

Лечение: при значительной передозировке рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 часов. Любыесистемные эффекты  препарата Алайвследствие  ингибирования липазы должныбыть быстро обратимы.

 

Форма выпуска и упаковка

Капсулы. По 42 или 84 капсул помещают в широкогорлые банкибелого цвета из полиэтилена высокой плотности, с поглотителем влаги. По однойбанке в картонном пенале вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не употреблять после истечения срока годности, указанного наупаковке.

 

 

Условия отпуска из аптек

По  рецепту

 

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Консьюмер Хелскер Л.П., США, упаковано ФамарС.А., Греция

 

Представительство в Казахстане: ПК «ГлаксоСмитКляйн ЭкспортЛтд». г.Алматы, ул. Фурманова, 273. тел. +7 (727) 258 28 92, 244-69-99,

факс +7 (727) 258 28 90 (автомат).

kz.safety@gsk.com

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: