Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

Актрапид® НМ

 

 

Торговое название

Актрапид® НМ

 

Международное непатентованное название

Инсулин человеческий

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 МЕ/мл 10 мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - инсулин человеческийгенно-инженерный 100 МЕ (3,5 мг),

вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерол,метакрезол, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета.

Инсулины и аналоги быстрого действия.

Код АТС   A10AB0l

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Полнота всасывания и начало эффектаинсулина зависит от способа введения (подкожно, внутримышечно), места введения(живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина),

Максимальная концентрация (Cmax) инсулина вплазме достигается в течение 1,5-2,5 часов после подкожного введения.

Распределение         

Выраженного связывания с белками плазмы неотмечается, иногда выявляются только циркулирующие антитела к инсулину.

Метаболизм

Человеческий инсулин расщепляется поддействием инсулиновой протеазы или инсулин-расщепляющих ферментов, а также,возможно, под действием протеин-дисульфид-изомеразы. Предполагается, что вмолекуле человеческого инсулина имеется нескольких участков расщепления(гидролиза); однако ни один из метаболитов, образовавшихся вследствиерасщепления, не является активным.

Выведение

Период полувыведения (T½) определяется по скоростивсасывания из подкожных тканей. Таким образом, T½ скорее является меройвсасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (T½ инсулина изкровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что T½ составляетоколо 2-5 часов.

Фармакокинетический профиль препаратаАктрапид® НМ изучали на немногочисленной группе детей с сахарным диабетом (18человек) в возрасте 6-12 лет, а также подростков (в возрасте 13-17 лет). Хотяполученные данные считаются ограниченными, но они все же показали, чтофармакокинетический профиль препарата Актрапид® НМ у детей и подростков сходенс таковым у взрослых. Вместе с тем, были выявлены различия между разнымивозрастными группами по такому показателю как Cmax, что еще раз подчеркиваетнеобходимость индивидуального подбора дозы.

Фармакодинамика

Актрапид® НМ - препарат инсулина короткогодействия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК сиспользованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Взаимодействует соспецифическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образуетинсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза циклической аденозинмонофосфата(цАМФ) (в жировых клетках и клетках печени) или, непосредственно проникая вклетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточныепроцессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа,гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловленоповышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями,стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скоростипродукции глюкозы печенью и др.

Продолжительность действия препаратовинсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит отнескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения и типадиабета). Поэтому профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям,как у различных людей, так и у одного и того же человека. Действие  препарата Актрапид® НМ начинается в течениеполучаса после введения, а максимальный эффект проявляется в течение 1,5-3,5часов, при этом продолжительность действия составляет около 7-8 часов.

 

Показания к применению

- лечение сахарного диабета

 

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для подкожного ивнутривенного введения. Внутримышечные инъекции также возможны, но только поназначению врача.

Доза препарата подбирается индивидуально, сучетом потребностей пациента. Обычно потребность в инсулине составляет от 0,3до 1 МЕ/кг/сутки. Суточная потребность в инсулине может быть выше у пациентов синсулинорезистентностью (например, в период полового созревания, а также упациентов с ожирением), и ниже – у пациентов с остаточной эндогенной продукциейинсулина.

Если у пациентов с сахарным диабетомдостигается оптимальный контрольгликемии, то осложнения диабета у них, какправило, проявляются позднее. В связи с этим, слудет стремиться к оптимизацииметаболического контроля, в частности, проводя тщательный мониторинг уровняглюкозы в крови.

Актрапид® НМ является инсулином короткогодействия и может использоваться в комбинации с инсулинами пролонгированногодействия.

Препарат вводится за 30 минут до приемапищи или легкой закуски, содержащей углеводы.

Актрапид® НМ обычно вводят подкожно, вобласть передней брюшной стенки. Если это удобно, то инъекции можно делатьтакже в область бедра, в ягодичную область или в область дельтовидной мышцыплеча. При введении препарата в область передней брюшной стенки достигаетсяболее быстрое всасывание, чем при введении в другие области. Выполнение инъекциискладку кожи уменьшает риск попадания в мышцу.

Необходимо менять места инъекций в пределаханатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофий.

Внутримышечные инъекции также возможны, нотолько по назначению врача.

Актрапид® НМ также возможно вводитьвнутривенно и такие процедуры может производить только медицинский работник.

Актрапид® НМ во флаконах может использоватьтолько вместе с инсулиновыми шприцами, на которые нанесена шкала, позволяющаяотмерять дозу инсулина в единицах действия.

Коррекция дозы

Коррекция дозы препарата может такжепотребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени,нарушении функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.

Необходимость в коррекции дозы также можетвозникнуть при изменении физической нагрузки или обычного режима питанияпациента. Коррекция дозы может потребоваться при переводе пациента с одноговида инсулина на другой.

 

Инструкции по использованию Актрапид® НМ,которые необходимо дать пациенту.

Флаконы с препаратом Актрапид® НМ могутиспользоваться только вместе с инсулиновыми шприцами, на которые нанесенашкала, позволяющая отмерять дозу в единицах действия. Флаконы с препаратом Актрапид®НМ предназначены только для индивидуального использования.

Перед использованием Актрапид® НМ

Проверить этикетку, чтобы убедиться, что выбранправильный тип инсулина.

Произвести дезинфекцию каучуковой пробки спомощью ватного тампона.

Препарат Актрапид® НМ нельзя использовать вследующих случаях:

В инсулиновых насосах.

Пациентам необходимо объяснить, что если нановом, только что полученном из аптеки флаконе отсутствует защитная крышечкаили она сидит неплотно – такой инсулин необходимо вернуть в аптеку.

Если начинается гипогликемия (низкийуровень сахара крови).

Если инсулин хранился неправильно, или еслион был заморожен.

Если инсулин перестал быть прозрачным ибесцветным.

Техника инъекции

Если пациент использует только один типинсулина

Наберите в шприц воздух в количестве,соответствующем нужной дозе инсулина.

Введите воздух во флакон с инсулином. Дляэтого иглой прокалывают каучуковую пробку и нажимают на поршень.

Переверните флакон со шприцем вверх дном.

Наберите нужную дозу инсулина в шприц.

Выньте иглу из флакона.

Удалите воздух из шприца.

Проверьте правильность набора дозыинсулина.

Сразу же сделайте инъекцию.

Если пациенту необходимо смешать Актрапид®НМ с инсулином длительного действия

Покатайте флакон с инсулином длительногодействия («мутным») между ладонями до тех пор, пока инсулин не стане равномернобелым и мутным.

Наберите в шприц воздух в количестве,соответствующем дозе «мутного» инсулина. Введите воздух во флакон с «мутным»инсулином и выньте иглу из флакона.

Наберите в шприц воздух в количестве,соответствующем дозе препарата Актрапид® НМ («прозрачного»). Введите воздух вофлакон с препаратом Актрапид® НМ.

Переверните флакон со шприцем(«прозрачным») вверх дном и наберите нужную дозу препарата Актрапид® НМ. Выньтеиглу и удалите из шприца воздух. Проверьте правильность выбранной дозы.

Введите иглу во флакон с «мутным»инсулином.

Переверните флакон со шприцем вверх дном.

Наберите нужную дозу «мутного» инсулина.

Удалите иглу из флакона.

Удалите из шприца воздух и проверьтеправильность набранной дозы.

Сразу же делайте инъекцию набранной смесиинсулина короткого и длительного действия.

Всегда набирайте инсулины короткого идлительного действия в одной и той же последовательности, описанной выше.

Каждый раз меняйте место инъекции впределах анатомической области. Это поможет уменьшить риск образования уплотненийи изъязвлений в месте инъекции. Лучшими местами для инъекций являются: передняябрюшная стенка,  ягодицы,  передняя поверхность бедра или плечо. Инсулинбудет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.

Проинструктируйте пациента, как вводитьинсулин

Двумя пальцами возьмите скалдку кожи,введите иглу в основание складки под углом около 45 градусов и введите под кожуинсулин.

После инъекции игла должна оставаться подкожей минимум 6 секунд, для того, чтобы убедиться, что инсулин введенполностью.

 

Побочные действия

Преимущественно дозозависимые и обусловленыфармакологическим действием инсулина.

Наиболее часто

-   гипогликемия

Развивается в случаях, когда доза инсулиназначительно превышает потребность в нем. Частота гипогликемии различна у разныхпопуляций пациентов и при использовании различных режимов дозирования, поэтомууказать точные значения частоты не представляется возможным и, в целом, неразличалась у пациентов, получавших человеческий инсулин, и у пациентов, получавшихинсулин аспарт.

При тяжелой гипогликемии могут отмечатьсяпотеря сознания и/или судороги, может произойти временное или постоянноенарушение функции головного мозга и даже смерть.

Ниже приводятся значения частоты побочныхреакций, выявленных в ходе клинических исследований, которые были расценены каксвязанные с применением препарата Актрапид® НМ. Частота определялась следующимобразом: нечасто (>1/1000, <1/100); очень редко (>1/10000), включаяизолированные спонтанные случаи.

Нечасто

-    аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь

Другими признаками генерализованнойгиперчувствительности могут являться зуд, потливость, желудочно-кишечныерасстройства, ангионевротический отек, затруднения дыхания, сердцебиение,снижение артериального давления. Реакции генерализованной гиперчувствительности(анафилактические реакции) являются потенциально опасными для жизни.

-   нарушения рефракции

Нарушения рефракции могут возникать наначальном этапе инсулинотерапии. Как правило, эти симптомы носят обратимый характер.

-    липодистрофия

Липодистрофия может развиваться в местеинъекции в результате несоблюдения инструкции по использованию Актрапид® НМ (правилсмены места инъекции  в пределах однойобласти).

- реакции в  месте проведенияинъекции

На фоне терапии инсулином могут возникатьреакции в месте проведения инъекции (покраснение кожи, припухлость, зуд,болезненность, образование гематомы в месте проведения инъекции). Однако вбольшинстве случаев эти реакции носят преходящий характер и в процессе продолжениятерапии исчезают.

-   отеки

Отеки могут возникать на начальной стадииинсулинотерапии. Эти симптомы обычно носят временный характер.

-   периферическая нейропатия

Если улучшение контроля уровня глюкозы вкрови было достигнуто очень быстро, может развиться состояние, называемое«острая болезненная нейропатия», которое обычно обратимо.

-    диабетическая ретинопатия

Если в течение длительного времениобеспечивается адекватный контроль гликемии, то риск прогрессированиядиабетической ретинопатии снижается. Однако,  интенсификация инсулинотерапии с резкимулучшением контроля гликемии может приводить к временному усилению выраженностидиабетической ретинопатии.

 

Противопоказания

- гипогликемия

- гиперчувствительность к человеческомуинсулину или к какому-либо компоненту, входящему в состав данного препарата

 

Лекарственные взаимодействия

Имеется ряд лекарственных средств, которыевлияют на потребность в инсулине.

Гипогликемическое действие инсулинаусиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторымоноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторыкарбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды,анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол,пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, салицилаты.

Гипогликемическое действие инсулинаослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны,тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики,гормон роста (соматропин), даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевыхканалов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. 

Под влиянием резерпина и салицилатоввозможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Бета-адреноблокаторы могут маскироватьсимптомы гипогликемии и затруднять восстановление после гипогликемии.

Октреотид/ланреотид может как повышать, таки снижать потребность организма в инсулине.

Алкоголь может усиливать или уменьшатьгипогликемический эффект инсулина.

Одновременное применение препаратов группытиазолидиндиона и препаратов инсулина

Сообщалось о случаях развития застойнойсердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинациис препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов рискаразвития застойной сердечной недостаточности. Следует учитывать данный факт приназначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и препаратамиинсулина. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводитьмедицинское обследование пациентов на предмет выявления у них признаков исимптомов застойной сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличияотеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности,лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.

Несовместимость

Актрапид® НМ можно добавлять только к темсоединениям, с которыми он, как известно, совместим. Некоторые препараты(например, препараты, содержащие тиолы или сульфиты) при добавлении к растворуинсулина могут вызвать его деградацию.

 

Особые указания

При неправильно подобранной дозе или приотмене терапии может развиться гипергликемия, особенно при сахарном диабете 1типа. Первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение несколькихчасов или дней. К таким симптомам относятся тошнота, рвота, выраженнаясонливость, чувство жажды, учащенное мочеиспускание, покраснение и сухостькожи, сухость во рту, потеря аппетита, а также появление запаха ацетона изорта.

Если не проводить лечение, гипергликемия присахарном диабете 1 типа может приводить к развитию опасного для жизнидиабетического кетоацидоза.

Гипогликемия

В случаях значительного улучшениягликемического контроля, например, за счет интенсифицированной инсулинотерапии,могут изменяться типичные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должныбыть предупреждены.

При сопутствующих заболеваниях, особеннопри инфекциях и лихорадочных состояниях, потребность пациентов в инсулинеобычно возрастает.

Если пациента переводят с одного видаинсулина на другой, то ранние симптомы предвестники гипогликемии могутизменяться или становиться менее выраженными, чем те, которые отмечались привведении предшествующего инсулина.

Перевод пациентов на другой тип инсулинаили на инсулин другой компании-изготовителя должен осуществляться только подмедицинским контролем. При изменении биологической активности, производителятипа, вида (животный, человеческий, аналог человеческого инсулина) и/или методаизготовления может потребоваться изменение режима дозирования.

Если необходима корректировка дозы, этоможно сделать уже при введении первой дозы или в первые недели или месяцытерапии.

Пропуск приема пищи или незапланированнаяинтенсивная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

Если пациенту предстоит путешествие сосменой часовых поясов, то ему следует проконсультироваться с врачом, посколькуему придется ему придется изменить время введения инсулина и приема пищи. пациентдолжен проконсультироваться со своим лечащим врачом, поскольку ему придетсяизменить время введения инсулина и приема пищи.

При добавлении препарата Актрапид® НМ врастворы для инфузий, количество инсулина, абсорбируемого инфузионной системой,непредсказуемо, поэтому использование Актрапид® НМ в ППИИ не разрешается.

В состав препарата Актрапид® НМ входит метакрезол,который может вызывать аллергические реакции.

Меры предосторожности при использовании

Для внутривенного введения применяютсяинфузионные системы, содержащие препарат Актрапид НМ 100 МЕ/мл, в концентрацияхот 0,05 МЕ/мл до 1 МЕ/мл человеческого инсулина в инфузионных растворах, такихкак 0,9% раствор хлорида натрия, 5% и 10% растворы декстрозы, включающие хлоридкалия в концентрации 40 ммоль/л; в системе для внутривенного введенияиспользуются инфузионные мешки, изготовленные из полипропилена; эти растворы сохраняют стабильность в течение 24 часовпри комнатной температуре.

Хотя эти растворы сохраняют стабильность втечение определенного времени, на начальном этапе отмечается абсорбция  некоторого количества инсулина материалом, изкоторого изготовлен инфузионный мешок. В ходе проведения инфузии необходимоосуществлять контроль уровня глюкозы в крови.

Нельзя использовать препараты инсулина,если они были заморожены.

Нельзя использовать инсулин, если онперестал быть прозрачным и бесцветным.

Актрапид® НМ нельзя использовать винсулиновых насосах для длительной подкожной инфузии инсулина.

Применение в период беременности и грудноговскармливания

Ограничений по лечению диабета инсулином впериод беременности не имеется, поскольку инсулин не проникает черезплацентарный барьер.

Рекомендуется усиленный контроль прилечении беременных женщин, больных диабетом, на протяжении всего периодабеременности, а также женщинам, которые планируют беременность.

Потребность в инсулине обычно снижается впервом триместре беременности и постепенно увеличивается во втором и третьемтриместрах.

После родов потребность в инсулине, какправило, быстро возвращается к уровню, который отмечался до беременности.

Ограничений по лечению диабета инсулином впериод грудного вскармливания также не имеется, поскольку лечение кормящейматери не представляет риска для ребенка. Однако, может потребоватьсякорректировка режима дозирования препарата Актрапид® НМ и/или диеты.

Особенности влияния лекарственного средствана способность к управлению автомобилем и работе с потенциально опасными  механизмами

Способность пациентов к концентрациивнимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии игипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда этиспособности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем илиработе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендоватьпредпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии  при вождении автомобиля и работе смеханизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижениемвыраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающихчастыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотретьцелесообразность управления автомобилем и выполнения подобных работ.

 

Передозировка

Определенной дозы, необходимой дляпередозировки инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиватьсяпостепенно, если  вводятся слишкомвысокие дозы инсулина по отношению к потребности пациента.

- легкую гипогликемию пациент можетустранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты питания.Поэтому, больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой таблеткиглюкозы, сахар, сладости, печенье или напитки, содержащие сахар или глюкозу.

- в случае тяжелой гипогликемии, когдапациент находится без сознания, следует ввести от 0,5 мг до 1 мг глюкагонавнутримышечно или подкожно (может вводить обученный человек), либо внутривеннораствор глюкозы (может вводить только медицинский работник). Также необходимовнутривенно ввести глюкозу в случае, если через 10-15 мин после введенияглюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознанияпациенту рекомендуется принять богатую углеводами пищу для предотвращенияповторного развития гипогликемии.

 

Форма выпуска

По 10 мл препарата во флаконы из стекла 1 гидролитическогокласса, укупоренные дисками каучуковыми, закатанные алюминиевым колпачком. По 1флакон вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещаютв пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре  2°C - 8°С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.

Хранить флакон в картонной пачке для защитыот света.

Для вскрытого флакона: хранить притемпературе не выше 30°С в течение 6 недель. Не рекомендуется хранить вхолодильнике. Предохранять от воздействия избыточного тепла и света.

 

Срок хранения

30 месяцев

Не использовать инсулин после истечениясрока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Ново Нордиск А/С», Дания

 

Владелец регистрационного удостоверения

Ново Нордиск А/С, Дания

 

Упаковщик

Ново Нордиск А/С, Дания

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: