Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АГЕН®

 

Торговое название  

Аген®   

Международное непатентованное название

Амлодипин

 

Лекарственная форма Таблетки

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -   амлодипина безилат 6,935 мг 13,870 мг (что соответствует 5 мг и 10 мг амлодипина),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат , натриевая соль карбоксиметилкрахмала А, магния стеарат.

 

Описание

Таблетки по 5 мг: белые или почти белые овальные таблетки; на одной стороне каждой таблетки имеется риска для деления и гравировка «А» и «5». Таблетки по 10 мг: белые или почти белые овальные таблетки; на одной стороне каждой таблетки имеется риска для деления и гравировка «А» и «10».

Вид таблетки на изломе: плотная однородная  масса белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Код АТС C08CA01

 

 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма препарата внутрь амлодипин абсорбируется в желудочно- кишечном тракте, абсорбция медленная, составляет около 90%, не зависит от приема пищи, связь  с белками плазмы крови составляет 90-97 %.

Максимальная  концентрация в плазме крови достигается в среднем через 6-12 часов, уровень равновесной концентрации в плазме крови достигается в течение 7-8 суток постоянного приёма препарата. Объём распределения 21 л/кг. Биодоступность составляет 64-80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения составляет, в среднем, около 35 ч, у больных с артериальной гипертензией — около 48 ч, при печеночной недостаточности до 60 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при нарушении функции почек — не изменяется. Выводится из организма преимущественно с мочой как в неизмененном виде (до 10 %), так и в виде метаболитов (60 %), в виде метаболитов с желчью и через кишечник (20-25 %).

Фармакoдинамика

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения из группы производных дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием.  Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять  периферические  артериолы. Что приводит к  снижению  общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. НННа При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Время наступления эффекта – 2-4 часа; длительность – 24 часа.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия

 

Способ применения и дозы

Внутрь вне зависимости от времени приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и стенокардии - 5мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Какой-либо корректировки дозы Агена при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

 

Побочные  действия

Распространенные

- головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость

- тахикардия

- гиперемия лица 

- тошнота, боли в животе

- отеки, включая периферические отеки

Нераспространенные

- лейкопения, тромбоцитопения, пурпура

- гипергликемия

- изменения настроения

- периферическая нейропатия, тремор, гипестезия, парестезии

- обморок

- извращение вкусовых ощущений

- нарушения зрения

- шум в ушах

- васкулит

- одышка, кашель, ринит

- диспептические расстройства, сухость во рту, нарушения

  гастроинтестинальной моторики, гиперплазия десен, увеличение/снижение

  массы тела

- панкреатит

- повышенная потливость

- алопеция, нарушения окраски кожи

- артралгии, миалгии, мышечные судороги, боли в спине

- поллакиурия, дизурия, никтурия

- снижение потенции, гинекомастия

- повышенная усталость, астения

Редко

- нарушения ритма сердца (желудочковая тахикардия, трепетание

  предсердий), боль в грудной клетке

- аллергические кожные реакции, зуд, сыпь, ангионевротический отек,

  экссудативная мультиформная эритема

- гипотензия

Очень редко

 - гастрит, гепатит, желтуха (обусловленная холестазом) 

 - крапивница

 - повышение уровня печеночных трансаминаз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным  

  дигидропиридиновой группы или к вспомогательным веществам

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность  

  не установлены)

- выраженная артериальная гипотензия

- беременность и период лактации

- кардиогенный шок

- значительный стеноз аорты

- нестабильная стенокардия

- сердечная недостаточность, сопровождающая острый инфаркт миокарда

  (в течение первых 28 дней)

 

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина.

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками),  альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия) снижают гипотензивное действие амлодипина.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.

При одновременном приёме амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичных эффектов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, шум в ушах).

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Силденафил. Прием одной дозы силденафила 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. Амлодипин и силденафил применяются в комбинации, каждый препарат независимо друг от друга оказывает гипотензивный эффект.

Аторваститин. Совместный прием 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры аторвастатина.

Фармакокинетические исследования с циклоспоринами доказало, что амлодипин не меняет значимо фармакокинетику иммунодепрессивных препаратов.

 

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Во время лечения препаратом необходим контроль массы тела, регулярное посещение стоматолога (предупреждение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).

Не рекомендуется без консультации врача применять препарат Аген одновременно с другими лекарственными средствами.

Опыт применения Агена у детей отсутствует.

Во время приема Агена не рекомендуется употребление спирных напитков.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью,  хронической сердечной недостаточностью, при склонности к артериальной  гипотензии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата, особенно в начале лечения, может вызывать неблагоприятные реакции как головная боль, усталость и головокружение. Поэтому требуется с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: выраженная периферическая вазодилатация, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функций сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапии. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов -  внутривенное введение глюконата кальция. Так как амлодипин имеет способность связываться с белками плазмы, диализ  не имеет большого значения при передозировке.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, по 5мг  или 10 мг, по 10 таблеток в блистере PVC/PVDC/Al foil, по 1, 3 или 9 блистеров вложены в картонную коробку  вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

 

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до +25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек По рецепту

 

Производитель

«Зентива а.с.», Чешская Республика

У Кабеловны 130, Долни Мехолупы  Прага 10, 102 37

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: