Инструкция по медицинскому  применению лекарственного средства

 

АДЕПРЕСС

 

 

Торговое название

Адепресс

 

Международное непатентованное название

Пароксетин 

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг

 

Состав

 Одна таблеткасодержит

активное вещество - пароксетина гидрохлорида гемигидрат (в пересчете на пароксетин) 20 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, примогель (натрий карбоксиметилкрахмал), магния стеарат;

 состав оболочки: опадрай II [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид].

 

 

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почтибелого цвета, круглые, двояковыпуклые

 

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторыселективные.

Код АТС   N06AB05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь;экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, чтотолько 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95%связано с белками плазмы.

У пожилых пациентов, а также у тех, кто страдает тяжелойпочечной и печеночной недостаточностью, концентрация пароксетина в плазмеповышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазономздоровых взрослых добровольцев.

Препарат подвергается метаболизму при «первом прохождении»через печень. Устойчивые системные уровни достигаются к 7-14 дню после началалечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) некоррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию «первогопрохождения» через печень, его количество, определяемое в системной циркуляциименьше того, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приувеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастаетнагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первогопрохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. Врезультате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме иколебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у техпациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата вплазме.

Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное,сначала в результате метаболизма при «первом прохождении» через печень, а затемследует системная элиминация. Период полувыведения варьирует, но обычносоставляет 16-24 часа.

Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычносоставляет менее 2% от дозы, метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечникэкскретирует около 36% от дозы, вероятно, через желчь, в которой неизмененныйпароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводитсяпреимущественно в виде метаболитов.

 

Фармакодинамика

Адепресс является мощным и селективным ингибитором захвата5-гидрокситриптамина  (5-НТ, серотонина)нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие иэффективность при лечении панического и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) .

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярныеи конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятсяиз организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на еготерапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушаетсяобусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Адепресс обладает низким аффинитетом к мускариновым холино- рецепторам.Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, перпаратпоказал низкий аффинитет к α-1, α-2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым,5-HT1 подобным, 5-НТ2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Адепресс ненарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на нихэтанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ, у препаратавыявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех,которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев онне вызывает значительного изменения уровня артериального давления, частотысердечных сокращений и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захватнорадреналина, препарат намного слабее подавляет антигипертензивные эффектыгуанетидина.

 

Показания к применению

-

депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой

-

обсессивно-компульсивное расстройство

-

паническое расстройство, в том числе с агорафобией

-

социальное тревожное расстройство/социальная фобия

-

генерализованное тревожное расстройство

-

посттравматическое стрессовое расстройство

 

Способ применения и дозы

Адепресс принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром, во времяеды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбираетсяиндивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии ивпоследствии при необходимости корректируется. Эффект в большинстве случаевразвивается постепенно.

При депрессиях - рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в сутки. Вслучае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза недолжна превышать 50 мг/сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальнаятерапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическаядоза - 40 мг/сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сутки.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сутки(для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), споследующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза -40 мг/сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать - 60 мг/сутки.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная дозасоставляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двухнедель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следуетувеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническимэффектом.

Посттравматическое стрессовое расстройство: для большинствапациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. Внекоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки.Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническимэффектом.

Генерализованные тревожные расстройства: начальная ирекомендуемая дозы - 20 мг в сутки.

При почечной (КК менее 30 мл/мин) и/или печеночнойнедостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40мг.

Курс лечения должен быть достаточно длительным. Пациенты сдепрессией и ОКР должны получать лечение в течение периода времени,достаточного для исчезновения всех симптомов. Этот период может заниматьнесколько месяцев при депрессии, а при ОКР и паническом расстройстве – ещеболее длительный срок.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозуследует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мгпациенты продолжают принимать  эту дозу втечение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены (см. раздел Особые указания)развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразновозобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжитьснижение дозы препарата, но более медленно.

Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающуютерапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6мес, а при обсессивных и панических расстройствах - более 4-6 мес.

Побочные действия

-

сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, судороги, мании, серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства.

-

 миастения, миоклония, артралгия, миалгия.

-

 нарушение зрения, мидриаз.

-

учащенное мочеиспускание, расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, импотенция;

редко: задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея.

-

снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда: запоры или диарея, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

-

гипертензия, тахикардия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая гипотензия).

-

повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд,  ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, пурпура, гематомы, повышенный риск кровотечений.

 

 

Противопоказания 

-

гиперчувствительность к компонентам препарата

-

одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены

-

нестабильная эпилепсия

-

беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия 

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание ифармакокинетические параметры Адепресса.

Не следует принимать Адепресс одновременно с ингибиторамиМАО и в течение 14 дней после их отмены.

Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приемаалкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи ингибированием Адепресс цитохрома Р450 возможноусиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклическихантидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратовкласса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов приодновременном назначении этих лекарственных средств. При одновременномназначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоватьсяснижение дозы Адепресса.

Препарат увеличивает время кровотечения на фоне приемаварфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении с атипичными антипсихотическимисредствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином,нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдатьосторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

При одновременном назначении с фенитоином и другимиантиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме иувеличение частоты побочных эффектов.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами(трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

При одновременном применении с декстрометорфаном,  дигидроэрготамином описаны случаисеротонинового синдрома.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратовлития и Адепресса.

При одновременном применении с интерфероном возможноизменение антидепрессивного действия Адепресса.

Одновременный прием циметидина повышает концентрациюпароксетина в плазме крови.

 

Особые указания 

Во избежание развития злокачественного нейролептическогосиндрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Лечение Адепрессом назначают спустя 2 недели после отменыингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/илиоральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение Адепрессом прекращают.

С осторожностью препарат применяют при печеночнойнедостаточности; почечной недостаточности; закрытоугольной глаукоме; гиперплазиипредстательной железы; мании; патологии сердца; эпилепсии;   судорожных состояниях; при назначенииэлектроимпульсной  терапии;   приеме препаратов, повышающих рисккровотечения; наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях,повышающих риск кровоточивости, пожилом возрасте.

При первых признаках мании следует отменить терапиюАдепрессом.

В течение первых нескольких недель следует тщательнонаблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

После отмены препарата (особенно резкой) часто отмечаетсяголовокружение, сенсорные нарушения (парестезия), нарушение сна (яркиесновидения), тревога, головная боль, нечасто – ажитация, тошнота, тремор,спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея. У большинства пациентовэти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентовони могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколькодней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайногопропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно втечение двух недель, но у некоторых пациентов - до 2-3 мес и более. Поэтомурекомендуется постепенно снижать дозу препарата (на протяжении несколькихнедель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от состоянияпациента).

Использование в педиатрии:

Применение Адепресса у детей не рекомендуется, поскольку егобезопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на                            способностьуправлять транспортным средством или                            потенциальноопасными механизмами.

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции,тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, в период леченияАдепрессом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов, а такжетошнота, рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменения артериальногодавления, тахикардия, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения,ажитация, тревожность.

В очень редких случаях, при одновременном приеме с другимипсихотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения наэлектрокардиограмме, кома.

Лечение: необходимо освободить дыхательные пути, принеобходимости провести оксигенацию, промывание желудка, активированный уголь.Контроль жизненно важных функций организма. Симптоматическая терапия.Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. По 10 таблеток вконтурную ячейковую упаковку. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку изкартона.

 

 

 

 

 

 

 

Условия хранения

 Хранить  при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

Производитель

ОАО «Верофарм» Российская Федерация.

Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.

Адрес производства и принятия претензий:  308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д.14.

Тел.: (4722) 21-32-26, 21-17-42.

Организация, принимающая на территории Республики Казахстанпретензии от потребителей по качеству:

ТОО «ЦентрАзияФарм»

РК 050028, г. Алматы, Спасская, д.74

Тел.: 341-02-18

Факс.: 232-90-50

info@capharm.kz

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: