Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

Ацикловир

 

 

Торговое название препарата

Ацикловир

 

Международное непатентованное название

Ацикловир

 

Лекарственная форма

Таблетки  200 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - ацикловир  200 мг,

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмалкартофельный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), повидон, кальция стеарат.

 

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаскойи риской.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения.Нуклоезиды и нуклеотиды.

АТС код  J05AB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь биологическая доступность составляет15-30%.  Ацикловир хорошо проникает вовсе органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание сбелками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме.Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрациив плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается вгрудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 разв сутки – 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологическинеактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения увзрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных стяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 час, пригемодиализе – 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизменном виде и14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% отобщего плазматического  клиренса. Менее2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклическогопуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусыгерпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вируснойтимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира вмоно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК иблокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вируснойДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса– Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокиеконцентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловиртерапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусныхинфекциях, вызванных Herpes simplex.

 

Показания к применению

- лечение инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванныхвирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включаягенитальный герпес

- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванныхвирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом

- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций,вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом

- в составе комплексной терапии пациентов с выраженнымиммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявленияи развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантациюкостного мозга

- лечение первичных  ирецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, атакже опоясывающий лишай -  Herpes zoster).

 

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально в зависимости от степенитяжести заболевания. При лечении инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpessimplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курслечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапиипри выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картинеВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадиюСПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидивезаболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplexтипа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препаратрекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальнаядоза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослымназначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовыминтервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой телаболее 40 кгпрепарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослымназначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex,у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следуетснизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больныхс клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировкупрепарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсекреатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовымиинтервалами.

Препарат принимается во время или сразу после приема пищи изапивается достаточным количеством воды.

 

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

- в единичных случаях – боли в животе, тошнота, рвота,диарея

- преходящее незначительное повышение активности ферментовпечени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина,гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения

- редко – головная боль, слабость; в отдельных случаяхтремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации

- аллергические реакции: кожная сыпь

- прочие: редко – аллопеция, лихорадка.

 

Противопоказания

 - повышеннаячувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательномувеществу препарата

 - прием препаратапротивопоказан в период лактации

- с осторожностью – дегидратация, почечная недостаточность,неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с пробенецидом приводит кувеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратамиповышается риск нарушения функции почек.

 

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложненийу взрослых и детей старше 2-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функциипочек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведенияацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступлениедостаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек(уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Беременность и лактация

Ацикловир проникает через плацентарный барьер инакапливается в грудном молоке.

Применение во время беременности возможно только в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуетсяпрерывание грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортом имеханизмами

Учитывая развитие побочных эффектов со стороны ЦНС следуетсоблюдать осторожность.

 

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки после пероральногоприема ацикловира. При передозировке возможно усиление побочных эффектов.Лечение симптоматическое.

 

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковуюупаковку.

По 2  контурныхячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.

 

Условия  хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

 

 

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия  отпуска  из аптек

По рецепту

 

Производитель: ОАО «Щелковский витаминный завод», Россия 141100,Щелково-1, Московская область, ул. Фабричная, 2.

Тел. (495) 933-60-80, факс 933-60-81

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: