Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АЦИКЛОВИР-СВС

 

 

Торговое название 

Ацикловир-СВС

 

Международное непатентованное название  

Ацикловир

 

Лекарственная форма  

Таблетки, 0,2 г 

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир  0.2 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магниястеарат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза.

 

Описание 

Таблетки белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные препараты для системного применения.

Нуклеозиды и нуклеотиды.

Код АТС J05AB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат лишь частично абсорбируется изкишечника. Прием препарата одновременно с пищей мало влияет на его всасывание.Биодоступность составляет 15-30 %. Концентрация в крови зависит от принимаемойдозы. Связывание с белками составляет 9-30 %.

Препарат широко распределяется в тканях и жидкостяхорганизма, включая головной мозг, почки, легкие, печень,  слезную жидкость, кишечник, мышечную ткань,селезенку, сперму, секрет и слизистую оболочку влагалища, матку, грудноемолоко,  амниотическую жидкость,содержимое  герпетических пузырьков.

Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках,печени и кишечнике. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно50 % от концентрации в плазме крови.

При пероральном применении препарата 1 г в сутки концентрация вгрудном молоке может превышать его концентрацию в плазме в 0,6 – 4,1 раза, вамниотической жидкости - в 3-6 раз, в таких случаях в организм ребенка смолоком матери ацикловир поступает в дозе 0,0003 г/кг в сутки. Следовательно,необходимо с осторожностью назначать препарат кормящим женщинам.

Длительные или повторные курсы препарата у пациентов сосниженным иммунитетом могут привести к появлению вирусных штаммов,малочувствительных к ацикловиру. Это может быть вызвано дефицитом вируснойтимидинкиназы или изменением структуры тимидинкиназы и ДНК–полимеразы.

Естественным метаболитом ацикловира является9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Период полувыведения при приеме внутрь у взрослых – 3,3 ч.Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови при пероральномприеме - 7,7 ч.

Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови(стабильная) при приеме внутрь у взрослых такая:

при дозе 0,2 г (2,5 мкмоль/л) каждые 4 ч                                  - 0,6 мкг/мл,

при дозе 0,4 г (5,3 мкмоль/л) каждые 4 ч                                  - 1,2 мкг/мл,

при дозе 0,8 г (6,9 мкмоль/л) каждые 4 ч                                  - 1,6 мкг/мл.

Объем распределения (Vold) (при достижении стабильнойконцентрации):

взрослые: примерно 48 л/м2 поверхности тела (37-57 л/м2),

дети и подростки (1-18 лет): примерно 45 л/м2.

При заболевании почек в терминальной стадии: примерно 41 л/м2.

При приеме внутрь примерно 14 % общей дозы выводится внеизмененном виде с мочой, большая часть препарата – в виде метаболитов;незначительная часть выводится с калом. В процессе выведения препарата наряду склубочковой фильтрацией участвует, по-видимому, механизм канальцевой секреции.Скорость выведения препарата из организма с возрастом замедляется, хотянезависимо от этого период полувыведения препарата увеличивается незначительно.

При хронической почечной недостаточности значение периодаполувыведения  составляет в среднем 19,5ч. В случае гемодиализа этот показатель составляет 5,7 ч, при этом концентрацияпрепарата в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения (при однократном6-часовом сеансе). При перитонеальном диализе клиренс препарата значительно неизменяется.

Фармакодинамика

Ацикловир СВС -  противовирусный препарат, высокоактивен вотношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вирусаопоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса ветряной оспы, вирусаЭпштейна - Бaрра и в меньшей степени - цитомегаловируса.

Ацикловир – СВС является синтетическим аналогом пуриновогонуклеозида - дезоксигуанидина. После внедрения ацикловира в пораженную вирусомклетку под влиянием фермента тимидинкиназы, выделяемого вирусом, ацикловирпереходит в ацикловир–монофосфат. При действии клеточной гуанилаткиназыацикловир–монофосфат преобразуется в ацикловир–дифосфат, который ферментамиклетки–хозяина (вируса) превращается в активную форму – ацикловир–трифосфат.Взаимодействуя с ДНК–полимеразой (VHS и VZV), подавляет репликацию вируснойДНК. С помощью вирусной ДНК–полимеразы ацикловир–трифосфат может выстраиватьсяв растущие цепи ДНК, в результате чего в цепи ДНК появляется дефект и ростнового поколения вирусов прекращается. Препарат обладает высокойизбирательностью действия на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетокчеловека ацикловир–трифосфат практически не влияет.

Ацикловир – СВС при герпесе предупреждает образование новыхэлементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральныхосложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острый периодопоясывающего герпеса.

Препарат обладает иммуностимулирующим действием.

 

Показания к применению.

лечение и профилактика генитального  герпеса: первичные случаи и рецидивирующийтяжелый герпес у пациентов с  сохраненнымили   ослабленным иммунитетом

лечение   ипрофилактика простого герпеса, вызванного вирусами типа 1 и 2 (VHS-1 и VHS-2) –первичного и рецидивирующего с поражением кожи и слизистых оболочек, включаябольных после трансплантации, получающих иммуносупрессивные           средства, при ВИЧ–инфекции, припроведении химиотерапии у больных с сохраненным или ослабленным  иммунитетом

опоясывающий герпес у взрослых больных 

ветряная оспа у пациентов с ослабленным иммунитетом

 

Способ применения и дозы

Ацикловир - СВС назначают внутрь. Лечение следует начинатьпри появлении первых признаков и симптомов простого герпеса или инфекций,вызываемых VZV. Лечение ветряной оспы наиболее эффективно, если его начинают впервые или вторые сутки после появления сыпи. У больных с нарушеннымиммунитетом для заживления поражения кожи и слизистых оболочек длительностьтерапии может быть увеличена, до появления струпов или эпителизации. Ацикловирможно принимать во время еды, т.к. это практически не влияет на всасывание.Рекомендуется запивать стаканом воды. Для некоторых пациентов может быть эффективнымпрерывистое кратковременное лечение рецидивирующего герпеса половых органов,если его начинает больной в продромальный период или при первых признаках заболевания.Препарат можно принимать вместе с едой.

Средние дозы для взрослых  и детей с 6 лет:

                Лечениегенитального герпеса (первичная инфекция): по 200 мг 5 раз в сутки в течение 10дней. Курс лечения и дальнейшая тактика определяются индивидуально. Пациентамсо сниженным иммунитетом, в том числе после трансплантации органов или костногомозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Курс лечения - не менее 5 дней, при необходимости  -10 дней;

- рецидивирующие инфекции, прерывистая терапия: по 200 мг 5раз в сутки в течение 5 дней;

- рецидивирующие инфекции, длительная подавляющая терапия:по 400 мг

2 раза в сутки или по 200 мг 3-5 раз в сутки;

                Лечениепростого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек: по 200-400 мг 5 раз всутки в течение 10 дней. Пациентам с нарушенным иммунитетом назначают по 200 мг4 раза в сутки, при тяжелом состоянии доза может быть удвоена, и когдавозникает необходимость перейти на внутривенное введение;

                Профилактикапростого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек: по 400 мг каждые 12 ч.Длительность профилактического курса определяется продолжительностью периода риска;

                Опоясывающийгерпес: по 800 мг 5 раз в сутки в течение 7-10 дней. Для больных с резковыраженным иммунодефицитом следует продумать вариант внутривенного введения; Лечениенаиболее эффективно, если его начинать в течение 48 ч после появления сыпи.  

                Ветрянаяоспа: по 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать припоявлении первых признаков или симптомов ветряной оспы в течение 24 ч (послепоявления типичной сыпи).

Максимальная разовая доза – 800мг.

Максимальная суточная доза - 4000мг.

 

Побочные действия

 Редко

- кожная сыпь

 В единичных случаях

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея

- диффузная алопеция

- головная боль, возбудимость, тремор

- синдром «хронической усталости», сонливость

- повышение уровня азота мочевины в крови

- повышение  уровня  креатинина в сыворотке крови

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацикловиру или к какому-либовспомогательному

  компоненту препарата

- период беременности и лактации

- детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Ацикловира - СВС с  другими нефротоксическими препаратамиусиливается нефротоксическое действие последних, особенно при нарушенияхфункции почек. При совместном применении Ацикловира – СВС и пробеницидаснижается канальцевая секреция ацикловира, увеличивается период полувыведения иего концентрация в сыворотке крови и спинномозговой жидкости. Одновременныйприем Ацикловира – СВС и зидовудина при ВИЧ–инфекциях не влияет на кинетикуэтих препаратов.

 

Особые указания

При длительном приеме препарата в рекомендованных дозах упациентов с нарушенной функцией почек не наблюдалось накопления ацикловира вышебезопасного уровня. При применении высоких доз крайне редко образуютсякристаллы ацикловира в почечных канальцах. В этом случае необходимо увеличитьпотребление жидкости.

Во время лечения следует контролировать функцию почек(определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Если уженщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели состояние не улучшится,необходимо провести гинекологическое обследование (у больных герпесом половыхорганов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тестПапаниколау 1 раз в год для определения начальных изменений шейки матки).

При лечении генитального герпеса следует избегать половыхконтактов.

При ветряной оспе терапия более эффективна, если ее начинатьна протяжении 24 ч после проявления типичного для нее высыпания.

При применении препарата может возникать умеренноекратковременное повышение уровня билирубина и ферментов печени; в единичных случаях - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови;незначительное ухудшение гематологических показателей.

 Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортным средством илипотенциально опасными механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.  

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка,почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.  

Лечение

Поскольку специфического антидота нет, лечениенеблагоприятных эффектов или передозировки должно быть симптоматическим иподдерживающим. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с остройпочечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организмдля предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 200 мг

По 10, 20 таблеток в контейнере пластмассовом или 10таблеток  в контурной ячейковой упаковке,по 1 контейнеру, 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению  в коробке картонной.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре невыше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель  ТОО«СВС «Фармация».

Республика Казахстан, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: