Дозировка:

Солекс таблетки по 200 мг №30 (10х3)

Официальная инструкция

Состав:

діюча речовина: аmisulpride;1 таблетка містить амісульприду 100 мг або 200 мг;допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; метилцелюлоза; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат.

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Ривофарм СА, Швейцария

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотические средства (нейролептики).

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка.Амісульприд є антипсихотичним засобом, що належить до класу заміщених бензамідів.Його фармакодинамічні властивості характеризуються селективним і превалюючим спорідненням з рецепторами D2 і D3 лімбічної системи. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну і іншими нейрорецепторами, такими як рецептори гістаміну, холінергічні та адренергічні рецептори. При дослідженні високих доз на тваринах амісульприд блокує переважно дофамінергічні нейрони мезолімбічної системи порівняно з такими ж стріатної системи. Ця специфічна спорідненість пояснює перевагу антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами.У низьких дозах амісульприд блокує переважно пресинаптичні дофамінергічні рецептори D2 і D3, що пояснює його вплив на негативні симптоми.Фармакокінетика.В організмі людини амісульприд показує два максимуми всмоктування: перший настає швидко, через 1 годину після застосування дози, а другий – через 3-4 години. Відповідні показники концентрації у плазмі крові після прийому дози 50 мг становлять 39 ± 3 і 54 ± 4 нг/мл.Об’єм розподілу становить 5,8 л/кг, зв’язування з білками плазми крові є низьким (16 %), взаємодія з іншими лікарськими засобами, пов’язана з білками, малоймовірна. Абсолютна біодоступність становить 48 %.Амісульприд метаболізує слабо: були виявлені два неактивних метаболіти, на які припадає близько 4 % усієї застосованої кількості препарату. Амісульприд не кумулюється в організмі, після прийому повторних доз його фармакокінетика залишається незміненою. Період напіввиведення після прийому пероральної дози становить приблизно 12 годин.Амісульприд виводиться з сечею у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв.Багата вуглеводами їжа суттєво знижує AUC, Tmax, Cmax амісульприду, а після прийому жирної їжі зміни не відзначаються. Ефект цих змін під час лікування амісульпридом невідомий. Печінкова недостатність.Оскільки амісульприд метаболізує слабо, необхідності знижувати дозу для хворих із печінковою недостатністю немає.Ниркова недостатність. У хворих із нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, тоді як системний кліренс знижується у 2,5-3 рази. AUC амісульприду при легкій формі ниркової недостатності збільшується вдвічі, а при помірно вираженій недостатності – майже у 10 разів. Практичний досвід, однак, обмежений, і даних про дози, що перевищують 50 мг, немає. Амісульприд діалізуєтся дуже слабо.Хворі літнього віку.Наявні фармакокінетичні дані для пацієнтів віком від 65 років свідчать про те, що після однієї дози 50 мг Cmax, T1/2 і AUC зростають на 10-30 %. Дані щодо прийому повторних доз відсутні.

Показания к применению:

Лікування шизофренії.

Противопоказания:

Підвищена чутливість до діючої речовини або до іншого компонента лікарського засобу. Доцільно утримуватись від призначення цього лікарського засобу пацієнтам із діагностованою або підозрюваною феохромоцитомою, які приймали антидопамінергічні препарати, включно з деякими бензамідами.Виявлені або запідозрені пролактинозалежні пухлини, наприклад пролактиносекретуюча аденома гіпофіза та рак грудної залози.Застосування у комбінації з леводопою (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).Комбінація з лікарськими засобами, які можуть спричинити torsades de pointes (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії).

Особенности применения:

Спеціальні попередження.Злоякісний нейролептичний синдром.Як і при застосуванні інших нейролептиків, можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, який може призводити до летальних наслідків, характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості, підвищенням рівня КФК. При розвитку гіпертермії, особливо при застосуванні високих доз, усі антипсихотичні препарати необхідно відмінити.Подовження інтервалу QТ.Солекс® може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QТ на електрокардіограмі, що підвищує ризик появи серйозних шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes. Ризик появи серйозних шлуночкових аритмій підвищується при брадикардії, гіпокаліємії, у разі вродженого або набутого подовженого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QТ) (див. розділ Побічні реакції).Якщо клінічна ситуація дозволяє, до застосування препарату рекомендується переконатися у відсутності факторів, які можуть сприяти розвитку цього порушення ритму, таких як, наприклад:брадикардія менше 55 уд/хв;порушення балансу електролітів, зокрема гіпокаліємія;вроджений подовжений інтервал QТ;застосування препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (

Способ применения и дозы:

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 раз на добу. Дозу понад 400 мг слід розділити на 2 прийоми на добу.Гострі психотичні епізоди.Можна розпочати лікування з внутрішньом`язового введення, яке триватиме кілька днів, при максимальній дозі 400 мг/добу з подальшим переходом на пероральний прийом.Дози від 400 мг/добу до 800 мг/добу рекомендовано призначати перорально. Максимальна пероральна доза не повинна перевищувати 1200 мг/добу. Безпека доз понад 1200 мг/добу широко не вивчалась. У зв’язку із цим такі дози не слід застосовувати.Підтримуючу дозу або коригування дози потрібно встановлювати індивідуально, відповідно до реакції пацієнта.В усіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімальної ефективної дози.Переважно негативні епізоди. Рекомендовані дози – від 50 мг/добу до 300 мг/добу. Дози потрібно підбирати індивідуально. Оптимальна доза становить близько 100 мг/добу.Пацієнти літнього віку.Амісульприд слід застосовувати із особливою обережністю пацієнтам цієї популяції через ризик артеріальної гіпотензії та седатації (див. розділ Протипоказання).Ниркова недостатність. Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв – до третини. У зв’язку із недостатніми даними щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (КК ˂ 10 мл/хв) рекомендований суворий моніторинг таких пацієнтів (див. розділ Протипоказання).Порушення функції печінки.Оскільки препарат слабо метаболізує, зниження дози не потрібне.Діти.Ефективність та безпека амісульприду при застосуванні у проміжок з пубертатного періоду до 18 років не встановлені; дані про застосування амісульприду дітям із шизофренією обмежені. З цієї причини застосування амісульприду в проміжок з пубертатного періоду до 18 років не рекомендується. Амісульприд протипоказаний дітям віком до 15 років, через відсутність клінічних даних.

Передозировка:

На сьогодні даних, що стосуються гострого передозування амісульприду, мало. Зареєстровані симптоми в основному є результатом посилення фармакологічної активності, що клінічно проявляється у запамороченні, седації, комі, артеріальній гіпотензії та екстрапірамідних симптомах.Були повідомлення про летальні випадки при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.Специфічний антидот амісульприду невідомий. У разі гострого передозування слід визначити, чи застосовувався одночасно інший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів: ретельне спостереження за життєвими функціями;моніторинг серцевої діяльності (небезпека подовження інтервалу QT) до повного одужання хворого;у разі тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно призначити антихолінергічні засоби;оскільки амісульприд слабо діалізується, можливості гемодіалізу для виведення цієї лікарської сполуки є обмеженими.

Побочные действия:

З боку нервової системи.Дуже часті: можливі екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонія, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони помірно виражені при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.Частота екстрапірамідних симптомів, що залежить від дози, дуже низька у хворих, які лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами 50-300 мг/добу.Часті: можлива гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм тощо). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу.Сонливість.Нечасті: була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язика і (або) м’язів обличчя, зазвичай після довготривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або ж можуть спричиняти посилення симптомів.Судоми.З боку нервової системи.Безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.З боку травної системи. Запор, нудота, блювання, сухість у роті.З боку ендокринної системи.Підвищення рівня пролактину у плазмі крові, що є оборотним після відміни препарату. Це може викликати такі клінічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерекції.З боку метаболізму і харчування.Збільшення маси тіла, гіперглікемія (див. розділ Особливості застосування).З боку серцево-судинної системи.Артеріальна гіпотензія, брадикардія.Лабораторні дослідження.Зареєстровані підвищені рівні ензимів печінки, головним чином трансаміназ.З боку імунної системи.Алергічні реакції.Дані постмаркетингового періодуНижчезазначені небажані реакції були заявлені у спонтанних повідомленнях. З боку нервової системи.Злоякісний нейролептичний синдром.З боку серцево-судинної системи:подовження інтервалу QT;шлуночкові аритмії, такі як torsades de pointes і шлуночкова тахікардія, які можуть призвести до фібриляції шлуночків і зупинки серця;раптовий летальний наслідок (див. розділ Особливості застосування).Випадки венозної тромбоемболії, в т.ч. емболії легеневої артерії, іноді летальної, і тромбоз глибоких вен були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів (див. розділ Особливості застосування).З боку крові та лімфатичної системи.Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз (див. розділ Особливості застосування).З боку шкіри та підшкірної клітковини.Ангіоневротичний набряк, кропив’янка.Патологічні стани під час вагітності, у післяпологовий і перинатальний періоди.Синдром відміни у новонароджених (див. розділ Застосування у період вагітності або годування груддю).

Лекарственное взаимодействие:

Седативні засоби.Необхідно враховувати факт, що багато лікарських засобів можуть мати додатковий пригнічувальний вплив на ЦНС та сприяти зниженню уваги. До цих засобів належать похідні морфіну (аналгетики, протикашльові і замісні терапії), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), снодійні, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні Н1-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен і талідомід.Лікарські засоби, здатні спричиняти torsades de pointes.Це серйозне порушення серцевого ритму може бути викликане рядом протиаритмічних і непротиаритмічних лікарських засобів. Гіпокаліємія (див. Засоби, що знижують вміст калію) є сприяючим фактором, як і брадикардія (див. Засоби, що спричиняють брадикардію), і вже наявне вроджене або набуте подовження інтервалу QT.Це особливо стосується протиаритмічних засобів класу Іа і III, а також деяких нейролептиків.Що стосується еритроміцину, спіраміцину і вінкаміну, то ця взаємодія стосується лише лікарських форм для внутрішньовенного введення. Одночасне застосування двох торзадогенних лікарських засобів протипоказане. Винятком з цього правила є метадон та деякі підкласи: антипаразитарні засоби (галофантрин, лумефантрин пентамідин) не рекомендуються лише у комбінації з іншими торзадогенними лікарськими засобами;нейролептики, схильні до провокування torsades de pointes, також не рекомендуються, але не протипоказані у комбінації з іншими торзадогенними лікарськими засобами.Протипоказані комбінації (див. розділ Протипоказання).Леводопа. Взаємний антагонізм ефектів між агоністами допаміну та нейролептиками.Нерекомендовані комбінації (див. розділ Особливості застосування).;Антипаразитарні засоби, здатні викликати torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамідин).Одне з двох лікувань слід припинити, якщо можливо.Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.Якщо цієї комбінації уникнути неможливо, слід перевірити QT перед лікуванням і здійснювати моніторинг ЕКГ.;Дофамінергічні протипаркінсонічні засоби (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін).Взаємний антагонізм ефектів між агоністами дофаміну і нейролептиками.Агоністи дофаміну можуть спровокувати або посилити психотичні порушення. Коли застосування нейролептика необхідне хворому, який страждає на хворобу Паркінсона та приймає агоністи дофаміну, агоністи дофаміну слід поступово зменшити, а потім відмінити (різка відміна дофамінергічних сполук загрожує розвитком злоякісного нейролептичного синдрому). ;Інші лікарські засоби, які можуть викликати torsades de pointes: протиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші лікарські засоби, такі як бепридил, цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, мізоластин, внутрішньовенний вінкамін, моксифлоксацин, внутрішньовенний спіраміцин.Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.;Інші нейролептики, здатні викликати torsades de pointes (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазин, сертіндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, вераліприд).Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.;Вживання алкоголю.Алкоголь посилює седативний ефект нейролептиків.Зниження уваги може зробити небезпечними керування автомобілем і роботу з іншими механізмами.Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять спирт. Метадон.Підвищений ризик шлуночкової аритмії, зокрема torsades de pointes.Комбінації, що потребують застережних заходів.;β-блокатори для хворих із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Необхідний клінічний нагляд і контроль ЕКГ.;Засоби, що спричиняють брадикардію (зокрема антиаритмічні засоби класу Іа, β-блокатори, деякі антиаритмічні засоби класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів, препарати наперстянки, пілокарпін, антихолінестеразні засоби).Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Необхідне клінічне спостереження і контроль ЕКГ.;Засоби, що знижують вміст калію (діуретики, що виводять калій, у тому числі і в комбінації, стимулюючі проносні, глюкокортикоїди, тетракосактиди і внутрішньовенний амфотерицин В).Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Необхідно скоригувати будь-яку гіпокаліємію до початку лікування амісульпридом і здійснювати моніторинг клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.Комбінації, які слід брати до уваги.;Антигіпертензивні засоби.Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії.;β-блокатори (за винятком есмололу, соталолу і β-блокаторів, що застосовуються при серцевій недостатності).Судинорозширювальний ефект і ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії (адитивний ефект).;Нітратні похідні і споріднені сполуки.Підвищений рівень артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії.

Срок годности:

36 місяців.

Условия хранения:

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, в оригінальній упаковці, при температурі 15-25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Форма выпуска / упаковка:

№ 30 (10хЗ): по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительные данные

Дозировка:

Солекс таблетки по 200 мг №30 (10х3)

Регистрация:

№ UA/14312/01/02 от 20.03.2015. Приказ № 164 от 20.03.2015

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.