Синдранол (Sindranol)- описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Реквип

Действующее вещество

ропинирол (ropinirole)

Фармакологическое действие

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, обладает периферическим и центральным действием.
Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена "включения/выключения" и эффекта "конца дозы", связанные с длительной терапией леводопой.
Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда
Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0.5, 1.2 и 4 мг 1 раз/сут. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3.46 мс по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала (ДИ) для максимального среднего эффекта составила менее 7.5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось.
Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, т.к. нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность ропинирола после приема внутрь составляет примерно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно. Среднее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Tmax) составляет 6-10 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола 1 раз/сут одновременно с жирной пищей, по сравнению с применением натощак, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола. При этом отмечалось увеличение AUC (90% ДИ [1.12; 1.28] и Cmaxпрепарата в плазме крови (90% ДИ [1.34; 1.56]) в среднем на 20% и 44% соответственно, а Тmах удлинялось на 3 ч.
Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия соответствует системной экспозиции при приеме таблеток немедленного высвобождения в одинаковой суточной дозе.
Отмечена высокая межиндивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики. При применении ропинирола в таблетках пролонгированного действия в равновесном состоянии межиндивидуальная вариабельность Сmахсоставила 30-55%, AUC - 40-70%.
Распределение
Связь с белками плазмы крови низкая и составляет 10-40%. Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (около 7 л/кг).
Метаболизм
Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP1A2. Основной метаболит (N-депропил) является неактивным и в дальнейшем конвертируется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов. Метаболиты преимущественно выводятся почками.
Выведение
Т1/2 ропинирола из системного кровотока в среднем составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (AUC и Сmах) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика ропинирола в дозе до 24 мг/сут линейна (ропинирол в форме таблеток немедленного высвобождения 8 мг 3 раза/сут).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек легкой и средней степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Клиренс метаболитов ропинирола также снижается приблизительно на 60-80%. Поэтому максимальная суточная доза в этих случаях составляет 18 мг.
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов в возрасте 65 лет и старше, по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.

Способ применения

Для взрослых: Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или Сmах в 2 раза.
Таблетки следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать или делить на части, т.к. оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.
Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске приема очередной дозы (одной или более).
Монотерапия
Начальный подбор дозы
Рекомендуемая стартовая доза препарата Синдранол® составляет 2 мг 1 раз/сут в течение 1-й недели. На 2-й неделе дозу следует увеличить до 4 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Синдранол® в дозе 4 мг 1 раз/сут.
Схема лечения
Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе. В дальнейшем при необходимости дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/сут.
Если терапевтический эффект препарата Синдранол® в дозе 8 мг/сут недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта).
Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.
Комбинированная терапия
При одновременном применении препарата Синдранол® в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%), в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.
В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Синдранол® необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.

Показания

Болезнь Паркинсона:
- в качестве монотерапии ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
- в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуации терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Противопоказания

- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;
- нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов, входящих в состав препарата.

Побочные действия

Монотерапия
Нарушения психики: часто - галлюцинации.
- Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение (включая вертиго).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия, гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - боли в животе, диспепсия, рвота, запор.
Прочие: часто - периферические отеки (включая отеки нижних конечностей).
- Одновременное применение с леводопой
Нарушения психики: часто - галлюцинации, спутанность сознания.
- Со стороны нервной системы: очень часто - дискинезия (у пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, принимающих ропинирол в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может развиться нарушение координации движений; по данным клинических исследований, снижение дозы леводопы может привести к уменьшению выраженности дискинезии); часто - сонливость, головокружение (включая вертиго).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор.
- Прочие: часто - периферические отеки.
Монотерапия
- Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд).
-  Нарушения психики: нечасто - психотические реакции (исключая галлюцинации), включая делирий, бред, паранойю; частота неизвестна - синдром импульсивных влечений, повышение либидо, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, агрессия*.
- Со стороны нервной системы: очень часто - обморок; очень редко - выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания**.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия***.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, изжога, боль в животе; частота неизвестна - нарушения функции печени (в основном, повышение активности печеночных ферментов).
- Прочие: часто - отеки нижних конечностей.
Одновременное применение с леводопой
- Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд).
- Нарушения психики: часто - спутанность сознания; нечасто - психотические реакции (исключая галлюцинации), включая делирий, бред, паранойю; частота неизвестна - синдром импульсивных влечений, повышение либидо, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, агрессия*.
- Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; очень редко - выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания**.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия***.
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - изжога; частота неизвестна - нарушения функции печени (в основном, повышение активности печеночных ферментов).

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Синдранол" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.