РЕЛІФ® (RELIEF®)

фармакодинамічні параметри. Фенілефрин — симпатоміметичний амін прямої дії, хімічно пов’язаний з адреналіном і ефедрином, володіє потужною судинозвужувальною властивістю. Фенілефрин є агоністом постсинаптичних α₁-адренергічних рецепторів. Активація α₁-рецептора активує Gq-білки, що приводить до внутрішньоклітинної стимуляції фосфоліпаз C, A₂ і D і подальшої мобілізації Ca²⁺ із внутрішньоклітинних запасів, активації шляхів мітоген-активованої кінази і кінази PI3 з подальшою вазоконстрикцією. Локальний ефект фенілефрину реалізується за рахунок впливу на α₁-адренорецептори гладких м’язів периферичних судин.

Фенілефрин, введений ректально, зменшує свербіж, печіння, подразнення і набряк, спричинені гемороєм.

Фармакокінетичні параметри. Інактивація фенілефрину відбувається за допомогою тканинної моноаміноксидази, екскретуються неактивні метаболіти зі слизом та з сечею (у невеликій кількості).

• геморой (зовнішній та внутрішній);

• мікротравми, тріщини, ерозії анального каналу;

• pruritus ani.

дітям віком >12 років та дорослим до 4 разів на добу (після кожного акту дефекації, зранку та на ніч) після проведення гігієнічних процедур по 1 супозиторію per rectum або нанести мазь на уражені ділянки в достатній кількості через прикріплений до тюбика аплікатор, з якого зняли захисний ковпачок. Після застосування аплікатор ретельно промити та помістити в захисний ковпачок.

Курс терапії: супозиторії ― 7–14 днів, мазь ― до усунення проявів хвороби.

• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;

• виражена АГ;

• аритмія (тахісистолічна форма);

• серцева недостатність (стадія декомпенсації);
• порушення проведення імпульсу по провідній системі серця;
• порушення функції нирок та печінки тяжкого ступеня;
• гіпертиреоз;
• панкреатит (гострий);
• поєднане застосування з інгібіторами моноаміноксидази (чи період 15 днів після припинення терапії зазначеними лікарськими засобами);
• тромбоемболічна хвороба;
• зменшення вмісту гранулоцитів у периферичній крові.

• рефлекторне зниження ЧСС (<60 уд./хв), порушення серцевого ритму, АГ;
• посилення проявів тиреотоксикозу;
• алергічні реакції (зокрема на інші симпатоміметичні засоби): свербіж, висипання, набряк Квінке, спазм гладких м’язів стінки бронхів;
• контактний дерматит;
• припливи крові до обличчя, цефалгія, запаморочення, тремор, інсомнія, знервованість, відчуття страху;
• локально — подразнення, свербіж, почервоніння, висипання, набряк, помірний біль/печіння при пошкодженні або геморагії з анального каналу.

необхідна додаткова консультація лікаря, якщо стан хворого погіршився чи наявні суттєві кров’янисті виділення з ануса, чи тривалість симптоматики перевищує 1 тиж.

Застосовують обережно у пацієнтів з АГ, кардіоваскулярними захворюваннями або патологією судин головного мозку, гіпертиреоїдизмом, глаукомою (закритокутова форма), цукровим діабетом (рекомендований ретельний контроль глікемії).

Можливе посилення порушень сечовипускання у хворих на гіперплазію передміхурової залози.

У пацієнтів з порушенням сечовипускання або гепатитом Реліф ректальні супозиторії/мазь застосовують після ретельного аналізу балансу позитивних ефектів та ризику застосування препарату.

Не перевищують рекомендованої дози (як виняток — за рекомендацією лікаря).

Застосовувати не можна, якщо пластикова оболонка супозиторію/захисне покриття тюбика з маззю відсутнє чи пошкоджене.

У період вагітності та годування грудьми застосовують у разі ретельної оцінки перевищення користі лікування для матері над можливими ризиками для плода/дитини.

На швидкість реакцій при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами не впливає.

Не застосовують у дітей віком до 12 років.

поєднано не застосовують з іншими вазоконстрикторними засобами (незважаючи на шлях їх введення) та блокаторами β-адренергічних рецепторів.

Обережно застосовують із протиаритмічними засобами, серцевими глікозидами та гормонами щитоподібної залози.

Поєднане застосування ректальних супозиторіїв/мазі Реліф із препаратами, які посилюють екскрецію калію з організму, може призвести до зменшення вираженості судинозвужувального ефекту фенілефрину та до надмірного зниження вмісту калію в крові.

При поєднаному застосуванні із симпатоміметичними засобами ймовірна надмірна стимуляція ЦНС, судомні напади.

Парафін у складі допоміжних інгредієнтів мазі ректальної може погіршити міцність та, відповідно, безпеку застосування латексних виробів.

Про випадки передозування невідомо.

При застосуванні тривалий час або в надмірних дозах може розвинутися АГ, кардіалгія, пальпітація, диспное, набряк легень (несерцевого походження), збудження, судоми, диссомнія, тривога, дратівливість, психози з галюцинаціями, параноя, астенія, повна відсутність апетиту при об’єктивній потребі організму в харчуванні, нудота, блювання, зменшення кількості сечі, яку виділяють нирки, ішурія, гіперемія обличчя, похолодіння кінцівок, парестезії, гіперчутливість, підвищення рівня глюкози у крові, зниження рівня калію в крові, послаблення притоку крові до життєво важливих органів. Терапія симптоматична.

у недоступному для дітей місці при температурі ≤25 °С.