ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
фармакодинамічні параметри. Флуокортолон є топічним ГКС з протизапальною активністю. Він діє через ядерні рецептори GR I і GR II. Їх активація змінює експресію генів ендогенних агентів, що впливають на імунні і запальні реакції. Таким чином пригнічуються проліферація капілярів та їх дилатація, інтерстиціальний набряк і тканинна інфільтрація, послаблюється інтенсивність відчуття болю та печіння, свербіж.
Синтетичний аміноетиламід лідокаїн стабілізує нейронну мембрану за рахунок пригнічення потенціалзалежних натрієвих каналів і, відповідно, потоку іонів, необхідних для ініціювання та проведення імпульсів. Лідокаїн характеризується швидким (протягом декількох хвилин) розвитком поверхневої анестезуючої дії, що забезпечує швидке зменшення вираженості болю і свербіння.
Фармакокінетичні параметри. Абсорбція у системний кровообіг флуокортолону півалату та лідокаїну гідрохлориду при нанесенні крему в ректальній ділянці становить відповідно ≤15 і ≤30% дози та приблизно 5 і 24% дози при введенні препарату per rectum у формі супозиторіїв (дані, отримані за участю здорових добровольців чоловічої статі).
ПОКАЗАННЯ
геморой, запалення слизової оболонки прямої кишки (симптоматична терапія болю та запалення).
Мазь ректальна також — терапія анальної екземи.
ЗАСТОСУВАННЯ
2 рази на добу (мазь ректальну перші дні можна застосовувати 3 рази на добу). Після покращання — 1 раз на добу (супозиторії можливо 1 раз на 2 доби). Застосовують у ранковий та вечірній час після акту дефекації та проведення гігієнічних процедур анальної ділянки. Курс терапії становить ≤2 тиж.
Ректальний крем видавити із туби на кінчик вказівного пальця дорослої людини (1 доза ≈1 г крему) і розподілити в зоні ануса. Для застосування per rectum в анальний канал вводять аплікатор, нагвинчений на тубу (якщо застосовують крем у невеликій кількості, можна його ввести через слабке натиснення на тубу).
Супозиторії вводять ректально (глибоко). У разі пом’якшення консистенції супозиторіїв перед застосуванням їх треба занурити в захисній оболонці у холодну воду.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- локальний інфекційний процес (у ділянці, що обробляється);
- ураження шкіри сифілітичного або туберкульозного походження;
- віспа (вітряна або натуральна);
- поствакцинальні реакції;
- herpes genitalis;
- інші інфекційні захворювання вірусної етіології;
- первинні грибкові або бактеріальні інфекції;
- вторинний інфекційний процес на шкірі (за відсутності відповідного лікування);
- гіперчутливість до активних фармацевтичних інгредієнтів або будь-яких складових препарату чи інших амідних місцевих анестетиків.
ПОБІЧНА ДІЯ
- локально — відчуття печіння і біль, подразнення;
- при застосуванні >4 тиж можуть з’явитися у місці застосування телеангіектазії, атрофія шкіри, стриї;
- контактний дерматит;
- анафілактичні реакції.
Системні побічні реакції, пов’язані з лідокаїном, малоймовірні.
ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ
парафін та мінеральна олія в складі допоміжних інгредієнтів крему ректального можуть погіршити міцність та, відповідно, безпеку застосування латексних виробів.
Наявність мікозу потребує додаткового спеціального лікування фунгіцидними засобами.
Запобігати контакту препарату з очима.
Необхідно старанно вимити руки після застосування препарату.
Не застосовують під герметичну пов’язку в зоні промежини.
Застосування мазі ректальної у високих дозах або на великих ділянках шкіри, при її пошкодженні, під оклюзійні пов’язки може призвести до розвитку системних небажаних ефектів.
Обачливо застосовують у хворих літнього віку, з серцевою недостатністю тяжкого ступеня, недостатністю функцій нирок або печінки, ослаблених хворих або пацієнтів із гострими захворюваннями.
Не рекомендоване застосовування у І триместр вагітності через ризик виникнення щілини піднебіння у дитини.
У період вагітності та годування грудьми застосовують тільки після ретельної оцінки перевищення користі лікування для матері над можливими ризиками для плода/дитини.
Не застосовують у дитячому віці.
Довготривале застосування препарату не рекомендоване.
Не змінює швидкість реакції при керуванні транспортними засобами та роботі з іншими механізмами.
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ
обачливо застосовувати у хворих, які приймають антиаритмічні засоби, інгібітори моноаміноксидази або застосовують інші препарати з місцевим анестезуючим ефектом.
Одночасне застосування з інгібіторами CYP 3A можливе тільки у разі перевищення користі від лікування над ризиком розвитку небажаних системних ефектів ГКС та під ретельним контролем стану хворого.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
якщо відбулося одноразове випадкове перевищення дози при ректальному застосуванні препарату, ризик виникнення проявів, асоційованих з гострою токсичністю, відсутній.
При випадковому пероральному введенні препарату ймовірне виникнення серйозних кардіоваскулярних порушень (із зупинкою серцевої діяльності у тяжких випадках) або розладів із боку ЦНС (з розвитком дихальної недостатності у тяжких випадках). Ймовірний розвиток метгемоглобінемії.
Терапія симптоматична; забезпечення достатньої оксигенації крові з контролем життєво важливих функцій. Застосування діалізу неефективне.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
мазь — при температурі ≤30 °С, супозиторії — при температурі ≤25 °С у місці, недоступному для дітей.
ІНСТРУКЦІЯ МОЗ
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.