РАМИГЕКСАЛ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Дозировка:

Рамигексал таблетки по 2,5 мг №30 (10х3)

Состав:

діюча речовина: ramipril; 1 таблетка містить раміприлу 2,5 мг або 5 мг;допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарил фумарат.

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

білі довгасті плоскі таблетки з фаскою та рискою з обох боків та написом R5 для таблеток по 5 мг та R2,5 – для таблеток по 2,5 мг з одного боку.

Производитель:

Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Фармакотерапевтическая группа:

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (іАПФ), монокомпонентні. Периндоприл.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Раміприлат, активний метаболіт раміприлу, інгібує фермент дипептидилкарбоксипептидазу I (синоніми: ангіотензинперетворювальний фермент; кініназа II). У плазмі крові та тканинах цей фермент каталізує перетворення ангіотензину I на активну судинозвужувальну речовину (вазоконстриктор) ангіотензин II, а також розпад активного вазодилататора брадикініну. Зменшення кількості ангіотензину ІІ та пригнічення розпаду брадикініну ведуть до вазодилатації. Оскільки ангіотензин ІІ також стимулює вивільнення альдостерону, раміприлат сприяє зменшенню секреції альдостерону. Зростання активності брадикініну, очевидно, зумовлює кардіопротекторний і ендотеліопротекторний ефекти. На сьогодні не встановлено, наскільки це впливає на розвиток певних небажаних ефектів (наприклад, непродуктивного кашлю).Інгібітори АПФ є ефективними навіть для пацієнтів з артеріальною гіпертензією, в яких концентрація реніну у плазмі крові є низькою. Середня відповідь на монотерапію інгібітором АПФ у хворих негроїдної раси (зазвичай у групі пацієнтів з артеріальною гіпертензією та низькою концентрацією реніну) була нижчою, порівняно з представниками іншої раси.Прийом раміприлу викликає помітне зниження опору периферичних артерій. Загалом нирковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації істотно не змінюються.Застосування раміприлу пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи, без компенсаторного зростання частоти серцевих скорочень.У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект розпочинається через 1-2 години після застосування препарату й досягає максимуму через 3-6 годин та триває протягом 24 годин. Максимальний антигіпертензивний ефект при тривалому лікуванні раміприлом загалом спостерігається через 3-4 тижні. Виявлено, що при довготривалій терапії він зберігається протягом 2 років.Раптове припинення лікування із застосуванням раміприлу не спричиняє швидкого й раптового підвищення артеріального тиску.Фармакокінетика. У печінці відбувається пресистемний метаболізм раміприлу з утворенням єдиного активного метаболіту раміприлату (шляхом гідролізу). Після перорального прийому 10 мг міченого радіоактивно раміприлу приблизно 40 % всієї мітки виводиться з калом і 60 % - із сечею. 80-90 % метаболітів у сечі та жовчі припадає на раміприлат або метаболіти раміприлату. Раміприл глюкуронід і раміприл дикетопіперазин становлять приблизно 10-20 % від загальної кількості, а неметаболізований раміприл - приблизно 2 %.Абсорбція раміприлу становить не менше 56 %. Застосування раміприлу разом з прийомом їжі не виявляло значного впливу на абсорбцію.Максимальні плазмові концентрації раміприлу та раміприлату досягаються, відповідно, через 1 годину та 2-4 години після перорального прийому. Період напіввиведення раміприлу становить приблизно 1 годину. Зниження концентрації раміприлату у плазмі крові відбувається у кілька фаз. Період напіввиведення початкової фази розподілу та елімінації становить близько 3 години. Після цього настає перехідна фаза (з періодом напіввиведення приблизно 15 годин), а потім - кінцева фаза з періодом напіввиведення приблизно 4-5 днів. З огляду на потужне, насичене зв’язування з АПФ і повільну дисоціацію з ензимом, раміприлат характеризується пролонгованою термінальною фазою елімінації при дуже низьких концентраціях у плазмі крові.Незважаючи на тривалу кінцеву фазу виведення, після одноразового прийому раміприлу у дозі 2,5 мг і вище стаціонарний стан – коли плазмові концентрації раміприлату залишаються постійними – досягається вже приблизно через 4 дні. Після прийому багаторазових доз "ефективний" період напіввиведення, залежно від дози, становить 13-17 годин.Зв’язування раміприлу і раміприлату з білками сироватки крові становить близько 73 % і 56 % відповідно.У здорових пацієнтів віком від 65 до 76 років кінетика раміприлу і раміприлату подібна до тої, що спостерігається у молодих здорових осіб.При погіршеній функції нирок виведення раміприлату нирками зменшується, нирковий кліренс раміприлату знижується пропорційно до кліренсу креатиніну. Це спричиняє підвищення плазмових концентрацій раміприлату, які знижуються значно повільніше, ніж в осіб з нормальною функцією нирок.При застосуванні високих доз (10 мг) пацієнтами з погіршеною функцією печінки перетворення раміприлу на раміприлат відбувається пізніше, плазмові концентрації раміприлу зростають і виведення раміприлату сповільнюється.У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю після перорального прийому 5 мг раміприлу 1 раз на добу протягом 2 тижнів значної кумуляції раміприлу і раміприлату не спостерігалося.

Показания к применению:

Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; дисфункція лівого шлуночка, у тому числі після перенесеного інфаркту міокарда (3-10 доба); діабетична нефропатія.

Противопоказания:

Підвищена чутливість до активної речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або пов’язаний із застосуванням інгібіторів АПФ); стеноз ниркової артерії (двосторонній або стеноз артерії однієї нирки); трансплантація нирки; стеноз аорти або мітрального клапана серця, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; артеріальна гіпотензія або гемодинамічно нестабільні стани; десенсибілізація; тяжка ниркова/печінкова недостатність; первинний гіперальдостеронізм. Слід уникати застосування препарату або інших інгібіторів АПФ у комбінації з методами екстракорпоральної терапії, які можуть спричинити контактування крові з негативно зарядженими поверхнями, оскільки при цьому існує ризик розвитку тяжкої анафілактоїдної реакції, що іноді може призвести до тяжкого анафілактичного шоку.Таким чином, при прийомі препарату РаміГЕКСАЛ® не можна проводити процедуру діалізу або гемофільтрації із застосуванням поліакрилонітрилових, натрію-2-метилсульфонатних мембран з високою ультрафільтраційною активністю (наприклад, AN 69) та процедуру аферезу ЛНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) із застосуванням декстрану сульфату.

Особенности применения:

Препарат слід застосовувати під постійним наглядом лікаря. У пацієнтів, які лікувалися інгібіторами АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини або глотки. Невідкладне лікування ангіоневротичного набряку, який становить загрозу для життя, передбачає негайне введення епінефрину (підшкірно або повільно внутрішньовенно), паралельно з контролем ЕКГ та артеріального тиску. Рекомендується госпіталізація, спостереження за хворим протягом 12-24 годин мінімум і виписувати його можна лише після того, як симптоми повністю зникнуть.У пацієнтів, які лікувалися інгібіторами АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку кишечнику. Ці пацієнти скаржилися на біль у животі (з або без нудоти/блювання). Симптоми ангіоневротичного набряку зникали після припинення прийому інгібітору АПФ.Застереження.Пацієнти з підвищеною активністю ренін-ангіотензинової системи. При лікуванні пацієнтів, у яких активність ренін-ангіотензинової системи підвищена, слід виявляти особливу обережність. Такі хворі мають ризик несподіваного і значного зниження артеріального тиску та погіршення ниркової функції у результаті інгібування АПФ, особливо коли інгібітор АПФ або супутній діуретик призначаються вперше або вперше у більш високій дозі. На початку застосування препарату або при збільшенні дози слід проводити ретельний контроль артеріального тиску доти, поки існує можливість його різкого зниження.Підвищену активність ренін-ангіотензинової системи можна очікувати, зокрема у пацієнтів із тяжкою, і особливо злоякісною артеріальною гіпертензією. На початковій фазі лікування потрібен особливий медичний нагляд; у пацієнтів із серцевою недостатністю, особливо з тяжкою або такою, що лікувалася іншими препаратами, які можуть знижувати артеріальний тиск. У випадку тяжкої серцевої недостатності на початковій фазі лікування потрібен особливий медичний нагляд;у пацієнтів із гемодинамічно значущими труднощами притоку або відтоку крові від лівого шлуночка (наприклад, через стеноз аорти чи стеноз мітрального клапана або гіпертрофічну кардіоміопатію). На початковій фазі лікування потрібен особливий медичний нагляд; у пацієнтів із гемодинамічно значущим стенозом ниркової артерії. На початковій фазі лікування потрібен особливий медичний нагляд. Може виникнути необхідність припинити розпочате лікування діуретиками; у пацієнтів, які попередньо приймали діуретики. Якщо припинення прийому або зниження дози діуретика не можливі, на початковій фазі лікування потрібен особливий медичний нагляд;у пацієнтів, у яких існує або може розвинутися нестача рідини або солі (у результаті незадовільного вживання рідини або солі, або, наприклад, через діарею, блювання або надмірне потовиділення, при хірургічних втручаннях/анестезії, у випадках, коли компенсація нестачі рідини і солі є недостатньою).Загалом рекомендується корекція станів дегідратації, гіповолемії або нестачі солі до початку лікування (однак для пацієнтів із серцевою недостатністю такі коригувальні заходи слід ретельно оцінити з точки зору можливого ризику об’ємного перенавантаження). При клінічно значущих станах лікування можна розпочинати або продовжувати лише тоді, коли одночасно вживаються відповідні заходи щодо попередження надмірного зниження артеріального тиску і погіршення функції нирок.Пацієнти з хворобами печінки. У пацієнтів з погіршеною функцією печінки відповідь на лікування може бути або збільшеною, або зменшеною. Крім того, у пацієнтів з тяжким цирозом печінки з набряками та/або асцитом активність ренін-ангіотензинової системи може бути істотно підвищеною, тому під час лікування цих хворих необхідно виявляти особливу обережність.Пацієнти зі значним зниженням артеріального тиску.Пацієнтам, для яких значне зниження артеріального тиску становить особливий ризик (наприклад, пацієнти з гемодинамічно значущим стенозом коронарних артерій або судин, які постачають кров у мозок), на початковій фазі лікування потрібен особливий медичний нагляд.Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда встановлюється особливий режим дозування (див. розділ Спосіб застосування та дози). При стійкій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск

Дополнительные данные