РАМІРИЛ ПЛЮС - інструкція, склад, застосування, дозування, показання, протипоказання, відгуки

Дозування:

Рамірил Плюс капсули, 2,5 мг/12,5 мг №30 (10х3)

Склад:

Діюча речовина: 1 капсула містить раміприлу 2,5 мг, гідрохлортіазиду 12,5 мг;допоміжна речовина: крохмаль прежелатинізований.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули з кришечкою сірого кольору та білим корпусом білого кольору з чорним маркуванням “MICRO” на корпусі та кришечці, вміст капсули – білий порошок.

Виробник:

Микро Лабс Лтд, Индия

Фармакотерапевтична група:

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (іАПФ) і діуретики.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Раміприл пригнічує активність ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ, кініназа II), викликаючи розширення судин та зниження артеріального тиску. Пригнічення активності АПФ підвищує активність реніну у плазмі крові, знижує рівень ангіотензину II та альдостерону. Антигіпертензивний ефект настає через 1 – 2 години після застосування препарату, максимальний ефект розвивається протягом 3 – 6 годин та триває не менше 24 годин. Гідрохлоротіазид є діуретиком. Тіазидні діуретики інгібують реабсорбцію Na+ і Cl- у дистальних канальцях, посилюючи виведення натрію, калію, хлору та води. Початковий прийом тіазидного засобу викликає натрійурез та діурез, що призводять до зменшення об'єму циркулюючої плазми з наступним зниженням серцевого викиду та значним зменшенням артеріального тиску. У відповідь на зниження артеріального тиску і серцевого викиду відбувається перерозподіл рідини з інтерстиціального простору у внутрішньосудинне русло, і тому через 3 – 4 місяці відбувається поступова нормалізація об'єму плазми. При тривалому застосуванні препарату серцевий викид повертається до початкової величини, а периферичний судинний опір знижується до нижчих рівнів порівняно з початковою величиною.Гіпотензивні ефекти кожної із складових препарату доповнюють один одного, найкращий ефект препарату досягається через 6 – 8 годин і триває до 24 год. Фармакокінетика. Раміприл швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту (не менше 50-60 % введеної дози) і максимальна його концентрація в плазмі крові досягається протягом однієї години. Раміприл майже повністю метаболізується (в основному – в печінці) з утворенням активних та неактивних продуктів. Його активний метаболіт, раміприлат, приблизно в 6 разів активніший за раміприл. Максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 2–4 години. Серед відомих неактивних метаболітів – дикетопіперазиновий ефір, дикетопіперазинова кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату. Зв’язування раміприлу та раміприлату з білками крові становить приблизно 73 % та 56 % відповідно. В умовах застосування звичайних доз (один раз на добу) рівноважна концентрація препарату в плазмі крові досягається на 4-й день застосування препарату. Після застосування 60 % дози виводиться із сечею (в основному у формі метаболітів), а приблизно 40 % – з калом. Приблизно 2 % введеної дози виділяється із сечею в незмінному стані.Після перорального прийому 70% гідрохлортіазиду всмоктується у дванадцятипалій кишці та верхній порожній кишці. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5 – 5 годин. Він зв’язується з білками плазми приблизно на 40%. 95% гідрохлоротіазиду виводиться нирками. Виведення є результатом канальцевої екскреції. Період напіввиведення – від 5,6 -14,8 год. Звичайно терапевтичний ефект гідрохлоротіазиду з’являється через 2 год. після прийому, а максимальний після 3 – 4 год.Дія цієї комбінації звичайно триває до 24 год. Оптимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 3 – 4 тижні лікування.

Показання до застосування:

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання:

Гіперчутливість до компонентів препарату; системний червоний вовчак, склеродермія (підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу); пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; цукровий діабет; двобічний стеноз ниркових артерій, стеноз ниркової артерії єдиної нирки, трансплантація нирки; ниркова недостатність (кліренс менше 40 мл/хв.); гіпонатріємія, печінкова недостатність, первинний гіперальдостеронізм; вагітність, період лактації; дитячий вік; гіпотензія, подагра. Спосіб застосування та дозиТаблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, з великою кількістю рідини (приблизно одна склянка). Таблетки можна приймати незалежно від часу прийому їжі.Дозування при порушенні функції нирок.Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв. лікування слід розпочинати з монотерапії раміприлом 1,25 мг. Якщо артеріальний тиск не нормалізується, доза раміприлу може бути збільшена до 2,5 мг. Якщо і після цього артеріальний тиск не контролюється пацієнти, можуть бути переведені на терапію Рамірилом Плюс по 1 капсулі на добу.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

Після прийому першої дози, а також при збільшенні дозування сечогінного засобу та/або Рамірилу Плюс хворі повинні знаходитися протягом 8 год. під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції.У хворих із серцевою недостатністю прийом препарату може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, що супроводжується олігурією або азотемією і зрідка – розвитком гострої ниркової недостатності.Хворі на злоякісну артеріальну гіпертензію або із супутньою тяжкою серцевою недостатністю повинні починати лікування в умовах стаціонару.Перед початком і під час терапії інгібіторами АПФ необхідний підрахунок загальної кількості лейкоцитів і визначення лейкоцитарної форми (до 1 разу на місяць у перші 3-6 місяців лікування у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії – при порушенні функції нирок, колагенозах або у тих, хто отримує високі дози, а також при перших ознаках розвитку інфекції). При підтвердженні нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 2000/мкл) терапію інгібіторами АПФ слід припиняти.До і під час лікування потрібен моніторинг артеріального тиску, функції нирок, вмісту К+ у плазмі, контроль вмісту гемоглобіну у периферичній крові, вмісту К+, креатиніну, сечовини, контроль концентрації електролітів і печінкових ферментів у крові.Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У хворих із зниженим об’ємом циркулюючої крові (внаслідок терапії діуретиками), при обмеженні вживання солі, при проведенні діалізу, при проносі і блюванні можливий розвиток симптоматичної гіпотензії.Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного виникнення вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат.Не рекомендується застосовувати діалізні мембрани AN69 разом з інгібіторами АПФ (через можливість розвитку у пацієнтів анафілактоїдних реакцій). Якщо в анамнезі є вказівки щодо розвитку ангіоневротичного набряку, не пов’язаного з прийомом інгібіторів АПФ, тоді у цих хворих існує підвищений ризик його розвитку при прийомі препарату.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко, тому, якщо лікування цим препаратом необхідне для матері, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретики. Слід з обережністю виконувати фізичні вправи під час спекоти через ризик дегідратації і артеріальної гіпотензії внаслідок зменшення об’єму рідини в організмі.Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії. Обережно треба призначати препарат разом з:алопуринолом, імунодепресантами, кортикостероїдами, прокаїнамідом, цитостатиками (ризик порушення кровотворення);антигіпертензивними препаратами (наприклад, діуретики) або інші речовини, що мають антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики) – посилення антигіпертензивного ефекту;солями калію, гепарином –  може підвищитися рівень калію в сироватці крові;солями літію –  підвищення рівня літію, токсичність;нестероїдними протизапальними препаратами –  зниження ефективності Рамірилу Плюс;алкоголем –  посилення дії алкоголю;солями натрію – зниження антигіпертензивного ефекту Рамірилу Плюс.Гідрохлортіазид може знижувати нирковий кліренс амантадину, що може призвести до збільшення токсичності амантадину.Поєднане застосування тіазидних діуретиків та аміодарону, дизопіраміду, флекаїніду, хінідину, астемізолу, терфенадину, пімозиду, соталолу і серцевих глікозидів посилює токсичність останніх на фоні гіпокаліємії. Кортикостероїди збільшують ризик появи гіпокаліємії. Аніонообмінні смоли (наприклад, колестирамін, колестипол) знижують абсорбцію гідрохлортіазиду відповідно на 85 % і 43 %.

Діти:

Немає даних про застосування раміприлу у дітей до 18 років.

Спосіб застосування та дози:

Передозування:

Симптоми: сухість в роті, виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, шок, порушення балансу електролітів, гостра ниркова недостатність, тромбоемболія. Лікування: у легких випадках – промивання шлунка, введення адсорбентів і натрію сульфату протягом 30 хв. після прийому препарату. Симптоматичне лікування. У випадку артеріальної гіпотензії пацієнту парентерально вводять кристалоїдні розчини. Можливе введення ангіотензину ІІ.

Побічні дії:

З боку серцево-судинної системи і крові: гіпотензія, в тому числі ортостатичні реакції, стенокардія, синкопе, серцева недостатність, інфаркт міокарда, вертиго, біль у грудній клітці; дуже рідко – аритмія, прискорене серцебиття, гемолітична анемія, мієлосупресія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз; васкуліт. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея; дуже рідко – сухість у роті, анорексія, диспепсія, дисфагія, запор, біль у черевній порожнині, гастроентерит, панкреатит, гепатит, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ.З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія; дуже рідко – цереброваскулярні порушення, амнезія, сонливість, судоми, депресія, розлади сну, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, зниження слуху, порушення зору. З боку дихальної системи: сухий кашель, інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів, дуже рідко – диспное, фарингіт, синусит, риніт, трахеобронхіт, ларингіт, бронхоспазм.З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія, олігурія, набряки.Алергічні реакції: кропив’янка, висип, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк. Інші: зменшення маси тіла, анафілактоїдні реакції, підвищення рівня азоту сечовини і креатиніну, ангіоневротичний набряк, артралгія / артрит, міалгія, пропасниця, порушення водно-електролітного балансу, зміна концентрації білірубіну, сечової кислоти, глюкози.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі до 25ºС, у недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Дозування:

Рамірил Плюс капсули, 2,5 мг/12,5 мг №30 (10х3)

Реєстрація:

№ UA/5314/01/01 від 27.10.2006. Наказ № 710 від 27.10.2006