ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• Действующее вещество: progesterone;
• 1 г геля содержит 10 мг прогестерона;
• вспомогательные вещества: октилдодеканол; карбомер 980; масло касторовое полиетоксилированное и гидрогенизированное, триэтаноламин; этанол 96%; вода очищенная.

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, который является одним из естественных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, которая повышается вследствие действия эстрогенов. Прогестерон участвует в регуляции роста и дифференциации молочных протоков и долей, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестожель® применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающиеся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.

Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное преобразования эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.

В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавление молочных протоков.

Термогенный эффект почти отсутствует из-за другого пути метаболизма прогестерона; примененный чрескожно прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально примененного прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные.

За счет угнетения канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличение клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развития болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Кроме того, действие прогестерона связана с блокировкой рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и связанных с ней симптомов масталгии.

Фармакокинетика.

Всасывания прогестерона через кожу составляет примерно 10% от дозы и приводит к значительному повышению концентрации лекарственного средства (в 10 раз выше концентрацию в системном кровотоке) в тканях молочной железы без попадания в системный кровоток в количествах, способных вызвать системное воздействие, особенно на матку.

Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении препаратом Прожестожель® показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

При трансдермальном применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не проявляя неблагоприятного системного воздействия на организм.

Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Доброкачественные заболевания молочной железы:

• эссенциальная мастодиния;
• мастодиния, связанная с доброкачественным заболеванием молочной железы (комплексное лечение доброкачественной мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности).

Прожестожель® не показан для применения мужчинам.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Рак молочной железы.

Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.

Опухоли (опухолевидные образования) молочной железы неясной этиологии.

Рак половых органов (в качестве монотерапии).

Не превышать рекомендуемую дозу.

Молочные железы и руки должны быть абсолютно чистые во время нанесения. При нарушении менструального цикла можно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином.

Данное лекарственное средство предназначено только для наружного применения, его не следует глотать.

Данное лекарственное средство НЕ является контрацептивом.

Риск развития побочных реакций у других лиц при контакте с кожей больного с нанесенным лекарственным средством не исключен, хотя отдельно не изучался и не обнаруживался.

При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системный кровоток. Поэтому применение лекарственного средства Прожестожель® в данном случае не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит масло касторовое, которая может привести к развитию кожных реакций.

С осторожностью применять при таких состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита или тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, артериальная гипертензия , сахарный диабет.

Избегать воздействия прямых солнечных лучей после нанесения препарата.

Прожестожель® не показан для применения во время беременности. Не существует достаточного опыта применения препарата Прожестожель® в период беременности.

Прожестожель® не показан для применения во время кормления грудью. Прогестерон может частично выделяться в грудное молоко. Однако негативное влияние на ребенка не описан.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Для трансдермального применения.

Терапия в течение месяца, включая дни менструации, должна быть непрерывной с ежедневным применением лекарственного средства.

Курс лечения определяет врач, обычно средняя продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев.

Максимальная суточная доза составляет 5 г.

Способ применения.

Нажимают на нижнюю часть тубы и размещают дозу лекарственного средства в желобке шпателя-дозатора.

На чистую и сухую кожу каждой молочной железы наносят одну или две дозы (по 2,5 г) геля с помощью шпателя-дозатора. Осторожно втирают до полного впитывания лекарственного средства в кожу.

Сообщения о случаях передозировки отсутствуют.

В связи с методом применения передозировка маловероятна.

Менструации могут начаться на 1-2 суток раньше; нормальная продолжительность цикла будет восстановлена ​​сразу же после прекращения лечения.

Сообщалось об отдельных случаях гиперчувствительности или неспецифического раздражения кожи.

В некоторых случаях менструации могут начаться на 1-2 суток раньше, без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена ​​слабая секреторная ЛГ-миметическая активность, не имеющая общих признаков с эффектами при системном применении аналогичной дозы прогестерона.

При соблюдении рекомендуемого способа применения попадания прогестерона в системный кровоток маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных побочных эффектов, в том числе нарушения менструального цикла, аменорея, прорывные кровотечения, головная боль.

Очень редко - болезненность молочных желез, приливы, метроррагия, снижение либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отек губ и шеи, лихорадку, головную боль, тошноту.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.

После регистрации лекарственного средства важным есть сбор сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

По 80 г в тубе, по 1 тубе в комплекте со шпателем-дозатором в картонной пачке.