Аналоги (дженерики, синонимы)
Неостигмин, Эустигмин, Неостигмина метилсульфат, Простигмин метилсульфат, Синтостигмин, Вагостигмин, Метастигмин, Миостин, Муастигмин, Неоэзерин, Стигмозан
Рецепт (международный)
Rp: Sol. Proserini 0,05 % - 1 ml D. t. d. N 6 in ampull. S. По 1 мл 1-2 раза в день подкож
Рецепт (россия)
Rp.: Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 № 20
D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.
Rp.: Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% 1 ml № 10
D. S.: Внутримышечно по 1 мл
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)
Фармакологическое действие
Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином.
Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Способ применения
Для взрослых: Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,5-1 мл раствора 0,5 мг/мл, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Для потенцирования действия неостигмина метилсульфата иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора. Лечение миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
При слабости родовой деятельности можно вводить препарат под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора 0,5 мг/мл) 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина. При применении препарата для купирования действия миорелаксантов предварительно вводят атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.
Лечение задержки мочи - подкожно 0.5 мг (1 мл раствора) 1-3 раза с промежутками час, если в течение часа моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 часа, всего 5 инъекций. Для профилактики послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря подкожно вводят по 0,25 мг (0,5 мл раствора).
Для детей: Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
Показания
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
В детской практике применяют только при миастении gravis.
Противопоказания
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
- Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.
- Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.
- Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.
Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.
Форма выпуска
Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Прозерин" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.