Пропанидид (Propanidid)- описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Rp.: Sol.Propanidid 5%-10 ml.
D.t.d.N. 5 in ampullis
S. Вводить внутривенно струйно

Фармакокинетика
Частично связывается белками плазмы. При гипопротеинемии наркотическая доза значительно уменьшается. Проникает через плаценту.
Подвергается быстрому гидролизу, в печени — тканевыми ферментами, в почках и крови — псевдохолинэстеразой и клеточными ферментами, главным образом тромбоцитарными.
Часть пропанидида метаболизирует путем деметилирования или расщепления аминокислотной связи.
В наркотических дозах не вызывает ни морфологических, ни функциональных изменений печени и почек.
Препарат и его метаболиты быстро выводятся через легкие, с калом и с мочой (90 % введенной дозы в течение 2 ч).
Степень биотрансформации пропанидида неглубокая.
Лишь 0,1 % введенной дозы выделяется легкими в виде углекислоты.

Фармакодинамика.
Действие стремительное, но кратковременное, подобное барбитуратам.
Вызывает приятное ощущение засыпания без стадии возбуждения.
В отличие от барбитуратов усиливает моно- и полисинаптические рефлексы.
Через 10—20 с после начала внутривенного вливания утрачивается сознание, учащается и углубляется дыхание.
К концу 1-й минуты наступает апноэ продолжительностью 20—40 с.
Артериальное давление снижается, иногда значительно, частота пульса увеличивается на 20—40 в 1 мин.
ЭЭГ изменяется так же быстро, как и клинические проявления наркоза.
После продолжающейся несколько секунд фазы повышенной биоэлектрической активности возникает стадия смещенных волн с преобладанием высокоамплитудных дельта- и тета-ритмов, затем начинают преобладать дельта-волны, появляются признаки всенарастающей депрессии биоэлектрической активности головного мозга с постепенным увеличением продолжительности «немых зон» и периодическими вспышками полиморфной активости.
Даже при глубокой депрессии биотоков мозга продолжи-тельность наркоза не превышает 10—12 мин.
После введения обычной дозы наркоз продолжается 2—5 мин.
Пробуждение быстрое, спокойное, без тошноты и рвоты.
Через 5—7 мин полностью прекращается наркозная депрессия и больной может самостоятельно передвигаться.
Не вызывает посленаркозного сна, и спустя 20-30 мня после операции больной может с сопровождающим уйти из амбулатории.
Оказывает выраженное анальгетическое действие до выключения сознания, продолжающееся 1—1, 5 мин после пробуждения.
По местноанестезирующему действию сильнее новокаина.
Является антагонистом аналептиков центральной нервной системы.
Вызывает двухфазное изменение дыхания.
В самом начале наркоза в течение 15—40 с дыхание активируется, а его минутный объем увеличивается до 250—350 % за счет раздражения легочных рецепторов и повышения чувствительности дыхательного центра к углекислоте.
Фаза гипервентиляции сменяется депрессией дыхания и апноэ продолжительностью до 1 мил (центральное депримирующее действие наркотика и относительная гипокапния после предшествующего активирования респирации).
Уменьшает сердечный выброс, снижает периферическое сопротивле-ние сосудов и системное артериальное давление, однако вследствие тахикардия увеличивается минутный объем сердца.
Кожа краснеет.
Эти изменения сохраняются в течение 2—4 мин, затем гемодинамика нормализуется.
В отличие от барбитуратов практически не угнетает миокарда. Заметно расширяет венечные сосуды сердца, и на высоте наркотического действия в 2 раза увеличивается коронарный кровоток. Скелетные мышцы расслабляются удовлетворительно. Уже через 25 мин после введения пропанидид в крови не обнаруживается; следовательно, не кумулирует.

Кратковременная гипервентиляция в начале действия препарата, сменяющаяся гиповентиляцией или апноэ продолжительностью 10-30 сек. Умеренное снижение АД (у пациентов старческого возраста возможна значительная гипотензия). Судорожные реакции. Гемолитическое действие.

Анафилактоидные реакции: бронхоспазм, артериальная гипотензия, тахикардия; описаны случаи смертельного исхода.

Местные реакции: гиперемия и болевые ощущения по ходу вены.