ПРОКТО-ГЛІВЕНОЛ (PROCTO-GLYVENOL®)

Фармакодинамічні параметри. Прокто-Глівенол поєднує швидку місцеву анестезуючу дію, яку чинить лідокаїн, з ефективністю трибенозиду в сприянні локальному загоєнню і відновленню нормального стану і функцій судин.

Похідне глюкофуранозиду трибенозид володіє потужним протизапальним ефектом, надає антагоністичну дію відносно гістаміну, серотоніну, брадикініну та інших медіаторів запалення. Трибенозид протидіє патологічним процесам в капілярній і венозній стінці; покращує судинний тонус і знижує проникність капілярів, тим самим зменшуючи набряки; регулює експресію і локалізацію ламінінів, сприяючи відновленню базальної мембрани і надаючи ранозагоювальний ефект. У трибенозиду відсутні властиві ГКС і НПЗП несприятливі системні ефекти.

Синтетичний аміноетиламід лідокаїн стабілізує мембрану нейронів за рахунок пригнічення потенціалзалежних натрієвих каналів і, відповідно, потоку іонів, необхідних для ініціювання та проведення імпульсів. Лідокаїн характеризується швидким (протягом декількох хвилин) розвитком поверхневої анестезуючої дії, що забезпечує швидке полегшення болю і свербіння.

Комбінований механізм дії Прокто-Глівенолу дозволяє контролювати як суб’єктивні (зокрема біль і дискомфорт), так і об’єктивні (зокрема пролапс і кровотечу) симптоми геморою, зменшуючи прояви запального процесу і підвищуючи тонус судин.

Фармакокінетичні параметри. Прокто-Глівенол надає топічний ефект з несуттєвою системною активністю. Біодоступність трибенозиду при введенні per rectum ― 30%. Терапевтична концентрація при зазначеному шляху введення досягається виключно локально з незначним попаданням в системний кровотік. При введенні 1 дози крему для аплікації (або 1 супозиторія) C_max в плазмі крові ― 1 мкг/мл ― досягається через 2 год.Трибенозид піддається швидкому метаболізму, 20–27% виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Лідокаїн швидко всмоктується зі слизової оболонки (через шкірні покриви з непорушеною цілісністю всмоктування незначне). При введенні per rectum біодоступність ― близько 50%. C_max лідокаїну в плазмі крові (0,70 мкг/мл) після введення 300 мг речовини (1 супозиторій) досягається через 112 хв. Лідокаїн також піддається швидкому метаболізму в печінці, з сечею виводиться 10% незміненої дози.

геморой (зовнішній і внутрішній) ― топічна терапія.

per rectum 2 рази на добу в ранковий і вечірній час по 1 супозиторію (1 аплікації крему). Після ліквідування гострих проявів застосовують по 1 супозиторію (1 аплікації крему) на добу. Тривалість терапії залежить від вираженості проявів захворювання і визначається лікарем.

Введення крему для лікування внутрішніх гемороїдальних вузлів здійснюється за допомогою насадки, що знаходиться в упаковці. Перед кожним застосуванням насадки, яка нагвинчується на тубу, потрібно знімати протекторну кришечку.

В 1 тубі міститься 30 г крему, якого достатньо для проведення 20–30 аплікацій.

гіперчутливість до будь-якої зі складових препарату (наприклад до місцевих анестетиків амідного ряду).

• місцево ― біль, відчуття дискомфорту, печіння, свербіж і висипання, кропив’янка, контактний дерматит (рідко);
• реакції гіперчутливості (зокрема реакції анафілаксії), набряк Квінке, набряк обличчя, спазм гладких м’язів бронхів (дуже рідко);
• кардіоваскулярні розлади (дуже рідко);
• підвищена температура тіла, гемороїдальні кровотечі.

З огляду на швидке всмоктування лідокаїну через слизову оболонку вірогідні системні ефекти.

з обачністю застосовують у разі вираженого порушення у пацієнта функцій серця, печінки і нирок.

Зважаючи на наявність цетилового спирту в складі крему вірогідний розвиток місцевих шкірних реакцій (зокрема контактного дерматиту).

Пропілпарагідроксибензоат і метилпарагідроксибензоат також можуть стати причиною відстрочених алергічних реакцій.

Латексна гума, з якої складається насадка, може викликати алергічні реакції.

У разі відсутності позитивної динаміки протягом 1 тиж (або при появі будь-яких нових симптомів) для виключення інших можливих причин необхідна консультація лікаря.

Слід дотримуватися гігієни заднього проходу, рухливого способу життя і дієти, що забезпечує м’яку консистенцію випорожнень.

Не допускається пероральне застосування препарату або його контакт з очима.

Не застосовують в I триместр вагітності. У II–III триместр і період годування грудьми допускається застосування препарату за умови дотримання зазначеного дозування і з урахуванням можливих ризиків для материнського і дитячого організму.

У дитячому віці не застосовують.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами несуттєвий або відсутній.

у зв’язку з наявністю лідокаїну з обачністю застосовують в поєднанні з протиаритмічними мембраностабілізуючими засобами або іншими засобами для місцевої анестезії з огляду на ймовірну можливість розвитку сукупної системної дії.

Посилення топічного знеболювального ефекту лідокаїну відбувається при поєднанні з інгібіторами МАО.

інформація відсутня. У разі ненавмисного перорального застосування потрібне негайне промивання шлунка. Терапія симптоматична з проведенням загальних підтримуючих заходів.

в місці, недоступному для дітей, супозиторії ― при температурі ≤30 °С, крем ― при температурі ≤25 °С.