ПРОКСИУМ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

действующее вещество: пантопразол;

1 флакон содержит пантопразола 40 мг;

вспомогательное вещество: маннит (Е421).

кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика.

Антисекреторное, противоязвенное средство. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты путем необратимого ингибирования Н⁺-К⁺-Атфазы («протонного насоса») в париетальных клетках желудка. Восстановление активности Н⁺-К⁺-Атфазы происходит за счет синтеза фермента de novo. Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) желудочную секрецию. Подавляет рост Helicobacter pylori, способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность антимикробных средств.

Терапевтический эффект после однократного приема развивается быстро и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

Пантопразол кислотонестийкий, всасывается практически полностью только в щелочной среде тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. Биодоступность составляет 70-80%. Присутствие пищи и одновременный прием антацидов не влияет на биодоступность препарата. Пантопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения – 0,16 л/кг, период полувыведения – 0,9-1,9 часа, общий клиренс – 0,1 л/ч/кг. Препарат метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р₄₅₀ путем окисление, деалкилирование и конъюгации. Основные метаболиты – деметилпантопразол и два сульфатовани конъюгаты. Экскретируется из организма почками (71%) и кишечником (18%). Препарат не кумулирует в организме, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется в грудное молоко.

У пациентов пожилого возраста несколько возрастает биодоступность и максимальная концентрация пантопразола. У больных циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, при почечной недостаточности увеличивается незначительно.

Внутривенное введение пантопразола рекомендуется только в случае, когда его применение перорально невозможно.

Перед началом и после окончания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований, поскольку пантопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

При приеме препарата пациентам с нарушенной функцией печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. В процессе лечения следует контролировать активность печеночных ферментов. В случае ее повышения препарат следует отменить.

Пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Препарат не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная ембриотиксичнисть в дозах более 5 мг/кг. Данных о выделении пантопразола в грудное молоко нет.

Применение препарата возможно только в случаях, когда польза от применения превышает возможный риск для плода.

Внутривенное введение пантопразола рекомендуется только в случае, когда его применение перорально невозможно.

Рекомендуемые дозы.

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени. 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки внутривенно. Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения – пантопразола 80 мг внутривенно болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 9 дней.

Длительное лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции. Начальная суточная доза составляет 80 мг пантопразола. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг/сутки, необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 часа.

Общие указания по применению. Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, добавляя его во флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5-10% раствором глюкозы.

Препарат нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.

Внутривенное введение следует проводить в течение 2-15 минут.

Приготовленный раствор можно применять в течение 12 часов.

Если появляется возможность перорального применения пантопразола, то следует отказаться от внутривенного способа введения препарата. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки длительность применения пантопразола обычно составляет 2 недели. В некоторых случаях терапию пантопразолом следует продлить еще на 2 недели.

Продолжительность лечения язвы желудка и рефлекс-эзофагита пантопразолом обычно составляет 4 недели. При необходимости курс лечения можно продлить до 8 недель.

Для больных с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени суточная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. У таких пациентов следует контролировать уровень печеночных ферментов, и в случае повышения их уровня терапию пантопразолом следует прекратить.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (менее 1/100 и менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в эпигастральной участка, диарея, запор, метеоризм; иногда – тошнота, рвота; редко – сухость во рту.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко – депрессия.

Со стороны кожных покровов и костно-мышечной системы: иногда – аллергические реакции (зуд, кожная сыпь); редко – артралгия; очень редко – миалгия, крапивница, ангиодема, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенсона-Джонсона, фоточувствительность.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны печени: очень редко – повышение уровня печеночных ферментов (транамилаз, γ-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, гепатоклитинний расстройство, что приводит к желтухе с или без печеночной недостаточности.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко – интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: очень редко – периферические отеки, тромбофлебит в месте введения.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазол). Пантопразол не следует принимать одновременно с атазанавиром.

Совместим с препаратами, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р₄₅₀. Не выявлено клинически значимого взаимодействия пантопразола при одновременном приеме с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибекламидом, метопрололом, нифедипином, фенитоином, теофиллином, варфарином, пероральными контрацептивами.

При одновременном приеме с кумариновыми антикоагулянтами, фенпрокумоном, варфарином рекомендован мониторинг протромбинового времени.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидными препаратами.

Несумісність

Пантопразол натрію несумісний із кислими розчинами.

Місцезнаходження

1. Пр-т Індустрії – Альто до Коларіде, Касем, 2735-213, Португалія.Av. das Industrias – Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal.2. Лагедо, Сантьяго де Бестейрос, 3465-157, Португалія.Zona Industrial do Lagedo, Santiago de Besteiros, 3465-157, Portugal.