ПРЕФАКСИН - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Дозировка:

Префаксин капсулы прол./д. по 150 мг №28 (7х4)

Состав:

діюча речовина: venlafaxine; 1 капсула містить 37,5 мг венлафаксину, що еквівалентно 42,43 мг венлафаксину гідрохлориду; або 1 капсула містить 75 мг венлафаксину, що еквівалентно 84,86 мг венлафаксину гідрохлориду; або 1 капсула містить 150 мг венлафаксину, що еквівалентно 169,71 мг венлафаксину гідрохлориду;допоміжні речовини: гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, еудрагід RS 100, еудрагід E 12,5, желатин та барвники:для 37,5 мг: титану діоксид (Е 171);для 75 мг: титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172);для 150 мг: титану діоксид (Е 171), еритрозин (Е 127), індигокармін (Е 132).

Лекарственная форма:

капсулы

Основные физико-химические свойства:

37,5 мг: білі непрозорі капсули, розмір № 0, з написом VEN на кришечці та написом 37,5 на тілі капсули, що містить одну білу круглу двоопуклу, вкриту оболонкою таблетку з дозуванням 37,5 мг.75,0 мг:рожеві непрозорі капсули, розмір № 0, з написом VEN на кришечці та написом 75 на тілі капсули, що містить дві білі круглі двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з дозуванням 37,5 мг.150 мг:яскраво-червоні непрозорі капсули, размір № 00, з написом VEN на кришечці та написом 150 на тілі капсули, що містить три білі круглі двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки по 50 мг.

Производитель:

Польфарма С.А.,Фармацевтический завод

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Антидепресантний ефект венлафаксину пов'язаний з посиленням нейротрансміттерної активності центральної нервової системи. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є аспартатними потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, вони також пригнічують зворотне захоплення дофаміну нейронами.Венлафаксин та ОДВ при одноразовому або багаторазовому введенні знижують бета-адренергічні реакції. Вони однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансміттера. Венлафаксин не пригнічує активність МАО.Венлафаксин не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами, він також не впливає на вивільнення норадреналіну з тканин головного мозку.Фармакокінетика. Абсорбція.Принаймі 92 % одноразової пероральної дози венлафаксину абсорбується. Після прийому капсул з модифікованим вивільненням венлафаксину максимальні плазмові концентрації венлафаксину і ОДВ досягаються у межах між 6,0 + 1,5 і 8,8 + 2,2 годинами відповідно.Швидкість абсорбції венлафаксину із капсул з модифікованим вивільненням венлафаксину повільніша, ніж його швидкість елімінації. Таким чином, справжній період напіввиведення після прийому капул з модифікованим вивільненням венлафаксину (15+6 годин) фактично є періодом напівабсорбції, замість справжнього періоду напіврозподілу (5+2 годин), що спостерігається після прийому таблеток негайного вивільнення. Після застосування рівних денних доз венлафаксину у вигляді таблеток негайного вивільнення або капсул тривалого вивільнення вплив як венлафаксину, так і ОДВ був схожим для двох лікарських форм, а коливання концентрацій у плазмі були трохи нижчими після лікування капсулами з модифікованим вивільненням венлафаксину. Таким чином, капсули з модифікованим вивільненням венлафаксину забезпечують повільнішу швидкість абсорбції, але такий же об’єм абсорбції, як і таблетки негайного вивільнення.Метаболізм.Венлафаксин та його метаболіти виводяться з організму, головним чином, нирками.Приблизно 87% дози венлафаксину виводиться із сечею протягом 48 годин у вигляді незміненого венлафаксину, некон’югованого ОДВ, кон’югованого ОДВ або інших другорядних метаболітів. Періоди напіввиведення венлафаксину та його активного метаболітуО-десметилвенлафаксину збільшені у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.Прийом капсул з модифікованим вивільненням венлафаксину з їжею не впливав на абсорбцію венлафаксину або наступне утворення ОДВ.Спеціальні групи пацієнтів.У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення венлафаксину був подовжений приблизно на 30 % і кліренс зменшений приблизно на 50 %, а період напіввиведення ОДВ був подовжений приблизно на 60 % і кліренс знижений приблизно на 30 %.У таких пацієнтів необхідна корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення венлафаксину після перорального застосування був подовжений приблизно на 50 %, кліренс був знижений приблизно на 24 % (у хворих з порушеною функцією нирок з рівнем клубочкової фільтрації 10-70 мл/хв). У пацієнтів, які перебували на діалізі, період напіввиведення венлафаксину був подовжений приблизно на 180 %, кліренс був знижений приблизно на 57 %.Так само період напіввиведення ОДВ був подовжений приблизно на 40 %, незважаючи на те, що кліренс був незмінений у пацієнтів з нирковою недостатністю (10-70 мл/хв). У пацієнтів, які перебували на діалізі, період напіввиведення ОДВ був подовжений приблизно на 142 %, кліренс був знижений приблизно на 56 %. У таких пацієнтів необхідна корекція дози.

Показания к применению:

Лікування великих депресивних епізодів.Профілактика великих депресивних епізодів.Генералізовані тривожні розлади (ГТР).Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія).

Противопоказания:

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Супутнє застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом 14 днів після відміни інгібіторів МАО.Лікування венлафаксином необхідно припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії будь-яким препаратом із групи інгібіторів ІМАО.Тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії (АТ 180/115 та вище до початку терапії).Закритокутова глаукома.Порушення сечовипускання у зв’язку з недостатнім відтоком сечі (наприклад, захворювання передміхурової залози).Тяжка печінкова або ниркова недостатність.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Застосування під час вагітності/при підозрі на вагітність та у період годування груддю протипоказано. Діти. Безпека та ефективність застосування препарату дітям не досліджувались, тому цій віковій категорії пацієнтів препарат не застосовують. Особливості застосування.Застосування венлафаксину пацієнтам з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда або нестабільною стенокардією не вивчено. Тому для даної категорії хворих такий препарат необхідно застосовувати з особливою обережністю.Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату тим пацієнтам, основний стан яких може погіршитися у зв’язку з підвищенням частоти серцевих скорочень. У деяких пацієнтів відзначався підвищений рівень артеріального тиску при збільшенні дози венлафаксину. Пацієнтам, які отримують лікування венлафаксином, рекомендується регулярно визначати артеріальний тиск.У деяких випадках, особливо у літніх пацієнтів, на початку лікування може розвинутися артеріальна гіпотензія. Перед початком застосування венлафаксину необхідно скоригувати артеріальний тиск. Відомі випадки підвищення частоти серцевих скорочень, особливо при призначенні високих доз венлафаксину.Венлафаксин може викликати мідріаз. Тому рекомендують пильно спостерігати за станом пацієнтів із підвищенням внутрішньоочного тиску і закритокутової глаукоми.У деяких пацієнтів із депресією, які отримували антидепресанти (включаючи венлафаксин), можлива активація манії або гіпоманії. Венлафаксин слід призначати з обережністю хворим із манією в анамнезі.Лікування венлафаксином може викликати судоми, тому його слід призначати з обережністю хворим із нападами в анамнезі. При розвиненні нападу у будь-якого пацієнта слід припинити лікування венлафаксином.Екзантема розвинулась у 3 % пацієнтів, які отримували венлафаксин. Пацієнту слід повідомити про необхідність інформування лікаря при розвиненні екзантеми, кропив’янки або будь-якої іншої алергічної реакції.У пацієнтів, які отримували венлафаксин, під час клінічного обстеження не виявлено ознак толерантності до препарату, розвитку поведінки, направленої на пошук препарату залежності або підвищення дози із часом. Лікар має встановити пильний нагляд за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом, особливо у тих, у кого в анамнезі є такі симптоми. У пацієнтів з помірним і тяжким захворюванням нирок або цирозом печінки кліренс венлафаксину і його активного метаболіту знижується, а період напіввиведення підвищується. Тому таким пацієнтам може знадобитися зниження дози. За аналогією з іншими антидепресантами, призначення венлафаксину таким пацієнтам вимагає обережності. Перед початком лікування слід оцінити функцію печінки/нирок.Протягом періоду лікування венлафаксином спостерігалися випадки гіпонатріємії і/або синдрому недостатньої елімінації антидіуретичного гормона, зазвичай у пацієнтів зі зниженням об’єму циркулюючої крові або у дегідратованих пацієнтів, включаючи пацієнтів літнього віку та хворих, які отримують діуретики. Для таких пацієнтів слід вжити певні запобіжні заходи. Пацієнти, які отримують венлафаксин, мають підвищений ризик кровотечі у ділянці шкіри або слизових оболонок. При лікуванні венлафаксином слід дотримуватися обережності (за аналогією з іншими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну).При тривалому лікуванні слід визначати сироватковий рівень холестерину.Ефективність та безпека лікування венлафаксином у комбінації з препаратами, що зменшують масу тіла, не визначались. Будь-яке супутнє призначення венлафаксину з препаратами, що знижують масу тіла, не рекомендується. Призначення монотерапії венлафаксином або його поєднання з іншими препаратами для зниження маси тіла не показано.У невеликої кількості пацієнтів, які лікувалися антидепресантами, включаючи венлафаксин, можливий розвиток агресії, що потребує зниження дози або припинення лікування. За аналогією з будь-якими іншими антидепресантами, венлафаксин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з агресією. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.При застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом та від роботи з механізмами.

Способ применения и дозы:

Капсулу приймають під час їди, ковтаючи її цілою і запиваючи водою. Капсулу не слід розкривати, роздавлювати, розжовувати, класти у воду. Приймають 1 раз на день приблизно в один і той же час, вранці або ввечері.Депресія.Звичайна рекомендована доза Префаксину для лікування депресії становить 75 мг 1 раз на день. При необхідності після завершення 2-х тижнів дозу можна збільшити до 150 мг 1 раз на день з метою досягнення подальшого клінічного покращення. При необхідності дозу можна підвищити до 225 мг/добу при легких формах депресії і до 375 мг/добу при тяжких формах. Будь-яке підвищення дози необхідно здійснювати на 37,5 – 75 мг кожні 2 тижні або більш тривалий період часу, але не менше ніж через 4 дні.При призначенні дози 75 мг антидепресивна дія спостерігалася після завершення 2 тижнів лікування.ГТР і соціальна фобія.Звичайна рекомендована добова доза для лікування особливих типів тривоги, включаючи соціофобію, становить 75 мг 1 раз на день. При необхідності для досягнення клінічного покращення після закінчення 2-х тижнів лікування можливе підвищення дози до 150 мг 1 раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 225 мг 1 раз на день. Дозу можна збільшувати на 75 мг/добу кожні 2 тижні або більш тривалий період часу, але не менше ніж через 4 дні.При призначенні дози 75 мг початок анксіолітичної дії спостерігався після закінчення 1 тижня лікування.Підтримуюча терапія/профілактика рецидивів.За рекомендаціями спеціалістів лікування епізоду депресії має тривати не менше 6 місяців. Для підтримуючої терапії, а також терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії зазвичай застосовують ті ж самі дози, які виявилися ефективними при звичайному епізоді депресії. Лікар має регулярно, не рідше 1 разу в 3 місяці, контролювати ефективність тривалої терапії Префаксину. Ниркова або печінкова недостатність При нирковій недостатності, коли швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) становить> 30 мл/хв, корекція дози не потрібна, якщо

Дополнительные данные