ПОЛЬПРОЛОЛ+ASA - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Дозировка:

Польпролол+Asa капсулы тв. по 10 мг/75 мг №30 (10х3)

Состав:

діюча речовина: bisoprolol fumarate, acetylsalicylic acid;1 капсула містить 5 мг бісопрололу фумарату і 75 мг ацетилсаліцилової кислоти або 10 мг бісопрололу фумарату і 75 мг ацетилсаліцилової кислоти; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кислота стеаринова, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, барвник Opadry OY-B-28920 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, лецитин (соєвий), ксантанова камедь); оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), чорнило (шелак, заліза оксид чорний (Е 172), пропіленгліколь, амонію гідроксид).

Лекарственная форма:

капсулы

Производитель:

Польфарма С.А.,Фармацевтический завод

Фармакотерапевтическая группа:

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Бисопролол, комбинации.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка.Бісопролол – селективний β1-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізувальних властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за дуже низької спорідненості із β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β2-рецепторами ендокринної системи.Ацетилсаліцилова кислота чинить антитромботичну дію, яка опосередковується через інгібування активності тромбоцитів. Ацетилсаліцилова кислота також інгібує агрегацію тромбоцитів шляхом неборотного ацетилювання циклооксигенази тромбоцитів.Фармакокінетика.Польпролол + ASA – комбінований лікарський засіб, який містить бісопролол та ацетилсаліцилову кислоту.Бісопролол майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При дуже незначному ефекті першого проходження через печінку біодоступність становить приблизно 90 %. Препарат виводиться однаково через печінку та нирками. Період напіввиведення із плазми (10-12 годин) забезпечує добову (24 години) ефективність після прийому дози один раз на добу. Близько 95 % активної речовини лікарського препарату виводиться нирками, половина її – бісопролол у незміненому вигляді. Активні метаболіти виділяються з організму людини.Всмоктування неіонізованої ацетилсаліцилової кислоти відбувається в шлунку та верхньому відділі кишкового тракту. Гідроліз до саліцилової кислоти відбувається швидко в кишковому тракті та в кровообігу. Помітні концентрації в плазмі крові виявляються менш ніж через 30 хвилин. Після одноразового прийому максимальне значення досягається приблизно через 2 години, а потім поступово знижується. Саліцилати активно зв’язуються з білками плазми (50-90 %); ацетилсаліцилова кислота меншою мірою. Ацетилсаліцилова кислота та саліцилати швидко розподіляються в усіх тканинах організму. Вони з’являються в молоці і проникають в плаценту.Саліцилат в основному виділяється з організму шляхом печінкового метаболізму, його метаболітами є: саліцилова кислота, фенольний глюкуронід саліцилової кислоти, ацил-глюкуронід саліцилової кислоти, гентизинова кислота та гентизурова кислота. У результаті кінетики нульового порядку рівноважні концентрації саліцилатів у плазмі крові зростають непропорційно дозі. Саліцилати також виводяться у незміненому вигляді з сечею до ступеня, що залежить від дози та рН сечі. Виведення нирками охоплює клубочкову фільтрацію, активну канальцеву секрецію нирок і пасивну канальцеву реабсорбцію.

Показания к применению:

Лікування артеріальної гіпертензії.Лікування стабільної стенокардії.

Противопоказания:

Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації, що вимагають інотропної терапії;кардіогенний шок;атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);синдром слабкості синусового вузла;синоатріальна блокада;симптоматична брадикардія;симптоматична артеріальна гіпотензія;тяжка форма бронхіальної астми або тяжке хронічне обструктивне захворювання легенів;пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;нелікована феохромоцитома;метаболічний ацидоз;гіперчутливість до бісопрололу або ацетилсаліцилової кислоти чи до інших нестероїдних протизапальних препаратів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;гіпопротромбінемія, гемофілія або активна пептична виразка (у тому числі в анамнезі).

Особенности применения:

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід розпочинати з фази титрування.Пацієнтам із ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без нагальної потреби, тому що це може призвести до транзиторного погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного моніторингу.На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності у пацієнтів із наступними захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні вади серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців.Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:бронхоспазм (при бронхіальній астмі, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові, при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість) можуть бути приховані; сувора дієта; проведення десенсибілізаційної терапії. Як і інші ß-блокатори, бісопролол може підсилювати чутливість до алергенів та збільшувати важкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект; атріовентрикулярна блокада I ступеня; стенокардія Принцметала;облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);загальна анестезія.Незважаючи на те, що кардіоселективні ß-блокатори (ß1) мають менший вплив на функцію легень порівняно із неселективними ß-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх ß-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності препарат Польпролол+ASA слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів із обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід розпочинати із найнижчої можливої дози та слід спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як, задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень, що можуть викликати симптоми, показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз ß2-симпатоміметиків.У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування ß-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда впродовж введення в наркоз, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування ß-блокаторів під час периопераційного періоду. Необхідно обовʼязково повідомити анестезіолога, що пацієнт приймає бісопролол через можливі взаємодії з іншими препаратами, в результаті чого може виникнути брадіаритмія, послаблення рефлекторної тахікардії і зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо необхідне припинити лікування бета-блокаторами перед операцією, це треба робити поступово і повністю припинити приблизно за 48 годин до застосування анестезії. Капсули з бісопрололом та ацетилсаліциловою кислотою не слід призначати дітям. Їх необхідно призначати з обережністю пацієнтам із пептичною виразкою або порушенням згортання крові (коагуляцією) в анамнезі. Вони можуть спричинити шлунково-кишкову кровотечу.Поєднання бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, із антиаритмічними препаратами І класу і з антигіпертензивними препаратами центральної дії, як правило, не рекомендується (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).Пацієнтам із псоріазом або із псоріазом в анамнезі слід призначати бета-блокатори (наприклад бісопролол), тільки тоді, коли користь переважатиме над ризиками.Пацієнтам з феохромоцитомою (медулярною парагангліомою) бісопролол можна призначати тільки після попередньої терапії альфа-адреноблокаторами.При лікуванні бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися.Спортсменам слід мати на увазі, що цей препарат містить активні речовини, які можуть дати позитивну реакцію при допінг-контролі.Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю при:гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини;виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;одночасному застосуванні антикоагулянтів;порушеннях функцій нирок і/або печінки.У разі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти перед початком прийому ібупрофену пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Застосування у період вагітності або годування груддю.Застосування протипоказано.Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.У ході досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем. Однак в індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Способ применения и дозы:

Капсули для перорального прийому. Приймати по одній капсулі щодня вранці, запиваючи водою. Доза для одноразового прийому – 1 капсула препарату Польпролол + ASA 5 мг/75 мг. У разі необхідності можливе збільшення дози до 10 мг/75 мг. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози робити не потрібно.Діти. Застосування протипоказано.

Передозировка:

При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії та запаморочення. Найбільш поширені симптоми, очікувані від передозування ß-блокатором: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. На сьогодні спостерігалось кілька випадків передозування пацієнтів із артеріальною гіпертензією та /або ішемічною хворобою серця (максимальна доза – 2000 мг) бісопрололу. Відмічалися брадикардія та/або артеріальна гіпотензія. Всі пацієнти одужали. Існує широка міжіндивідуальна варіабельність чутливості до однієї і тієї ж високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ Спосіб застосування та дози). Лікування.Загалом, якщо виникає передозування, лікування бісопрололом необхідно припинити і провести підтримувальне та симптоматичне лікування. Обмежені дані свідчать про те, що бісопролол навряд чи піддається діалізу. З огляду на очікувану фармакологічну дію та рекомендації щодо інших бета-блокаторів необхідно розглянути нижчезазначені заходи, якщо це клінічно виправдано.БрадикардіяВвести внутрішньовенно атропін. Якщо відповідь незадовільна, можна обережно ввести ізопреналін або іншу речовину з позитивними хронотропними властивостями. За певних обставин може бути необхідним встановлення трансвенозного кардіостимулятора.Артеріальна гіпотоніяСлід призначити рідини для внутрішньовенного введення і вазопресори (судинозвужувальні речовини, що підвищують артеріальний тиск). Може бути корисним внутрішньовенне введення глюкагону (пептидний гормон).АВ-блокада (другого або третього ступеня)Пацієнти повинні перебувати під ретельним контролем і отримати лікування у вигляді інфузії ізопреналіну або встановлення трансвенозного кардіостимулятора.Гостре погіршення серцевої недостатностіНеобхідно ввести внутрішньовенно діуретики, інотропні препарати, вазодилататори (судинорозширювальні препарати).БронхоспазмСлід провести лікування бронходилататорами (бронхорозширювальні препарати), такими як ізопреналін, ß2-симпатоміметики та/або еуфілін.ГіпоглікеміяНеобхідно ввести внутрішньовенно глюкозу.Передозування ацетилсаліциловою кислотою призводить до запаморочення, шуму у вухах, пітливості, нудоти і блювання, сплутаності свідомості і гіпервентиляції. Сильне передозування може призвести до пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) і коми.Симптомами отруєння саліцилатами (сіль або ефір саліцилової кислоти) є: криваве блювання, гіпертермія, гіпоглікемія, гіпокаліємія, тромбоцитопенія, підвищення INR (міжнародне нормалізоване відношення/МНВ)/PTR (пептидилтрансфераза), внутрішньосудинне згортання крові, ниркова недостатність і несерцевий набряк легенів.Лікування передозування полягає в промиванні шлунка і примусовому лужному діурезі. Гемодіаліз є методом вибору при лікуванні тяжкого отруєння, який слід розглядати для пацієнтів із концентраціями саліцилатів у плазмі крові > 700 мг/л (5,1 ммоль/л) або більш низькими концентраціями, що пов'язані з тяжкими клінічними або метаболічними ознаками.

Побочные действия:

Нижче наведено побічні реакції, що класифікуються за частотою їх виникнення так:дуже часто (>1/10);часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,