ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Препарат положительно влияет на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.

Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам снижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика. Cmax после в/в введения достигается в крови через 30 мин, а в СМЖ — через 5 мин и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама ≈0,6 л/кг массы тела. T½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 и 8,5 ч — из СМЖ. Этот период удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками из организма в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, использумые при проведении гемодиализа. При испытании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

ПОКАЗАНИЯ

взрослые

  • Симтоматическое лечение при психоорганическом синдроме, который сопровождается снижением памяти, головокружением, снижением концентрации внимания.
  • Лечение при головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.
  • Лечение при кортикальной миоклонии как монопрепарат или в комплексной терапии.
  • Лечение при хроническом алкоголизме и алкогольной абстиненции.

Дети. Лечение при дислексии у детей в возрасте старше 8 лет в комплексе с другими методами.

ПРИМЕНЕНИЕ

назначают в/в 2–3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых варьирует в диапазоне 30–160 мг/кг. Препарат вводят в/в, медленно, начиная с 2–4 г, и быстро доводя дозу до 4–6 г/сут. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральный прием препарата. Курс лечения и выбор дозы зависят от тяжести состояния и скорости обратимой динамики заболевания.

Лечение при психоорганическом синдроме. Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4–4,8 г, разделенная на 2–3 введения.

Лечение при кортикальной миоклонии. Начальная доза составляет 24 г/сут на протяжении 3 дней, разделенная на 2–3 введения. Если терапевтический эффект отсутствует или слабый, продолжают применение до 7 дней. Если через 7 дней не получили желаемый терапевтический эффект, лечение Пирацетамом прекращают. При достижении желаемого терапевтического эффекта терапию продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Прекращают лечение путем постепенного снижения дозы каждые 2–3 дня на 1–2 г (при синдроме Ланца — Адамса — каждые 3–4 дня). При применении во время лечения других миоклонических средств их дозы по возможности снижают. Больным с острыми спонтанными приступами курсы лечения повторяют каждые 6 мес, корригируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента и проявлений заболевания.

Лечение при головокружении и связанных с ним нарушениях равновесия. Рекомендованная суточная доза составляет 2,4–4,8 г, разделенная на 2–3 введения.

Лечение при алкоголизме, в том числе хроническом. В острый период суточная доза составляет 12 г, поддерживающая доза — 2,4 г/сут.

Лечение при дислексии у детей в возрасте старше 8 лет. Суточная доза составляет 3,2 г, разделенная на 2 введения.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Поскольку Пирацетам выделяется из организма почками, следует назначать осторожно пациентам с почечной недостаточностью, соответственно нижеприведенной таблице.

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина, мл/мин Дозировка
Нормальная ≥80 Обычная доза, разделенная на 2–4 приема
Легкая 50–79 2/3 обычной дозы, разделенной на 2–3 приема
Средняя 30–49 1/3 обычной дозы, разделенная на 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозы однократно
Терминальная — Противопоказано