ПИКЦЕФ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Фармакодинаміка. Цефепім має широкий спектр дії щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, у тому числі штамів, резистентних до аміноглікозидів або цефалоспоринових антибіотиків третього покоління, таких як цефтазидим. Цефепім дуже стійкий до гідролізу більшості бета-лактамаз. Цефепім активний щодо широкого спектру мікроорганізмів. Співвідношення мінімальної бактерицидної концентрації (МБК)/мінімальної пригнічуючої концентрації (МПК) для цефепіма більше ніж для 80% ізолятів всіх чутливих грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів становило

У сечі, жовчі, перитоніальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі і жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму. В середньому період напіввиведення цефепіму з організму становить приблизно 2 години. У здорових людей, які отримують дози до 2 г внутрішньовенно з інтервалом 8 годин протягом 9 днів, не спостерігалось кумуляції препарату в організмі. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється майже виключно за рахунок ниркових механізмів регуляції, головним чином шляхом гломерулярної фільтрації (середній нирковий кліренс дорівнює 110 мл/хв). Метаболітом цефепіму є N- метилпіролідин (NMP), який швидко перетворюється на N- оксид (NMP-N-оксид). З сечею виводиться приблизно 85% введеної дози у вигляді незміненого цефепіму, 1 % NMP, 6,8 % як NMP-N-оксид та 2,5 % як епімер цефепіму. Зв’язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% та не залежить від концентрації препарату в сироватці крові. Хворі старші 65 років з нормальною функцією нирок не потребують корегування дози цефепіму. Дослідження, проведені на хворих з різним ступенем ниркової недостатності, продемонстрували збільшення періоду напіввиведення з організму. В середньому період напіввиведення у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, що потребують лікування діалізом, становить 13 годин для гемодіалізу і 19 – годин для перитонеального діалізу. У хворих з порушеною функцією нирок доза повинна підбиратися індивідуально (див. розділ „Спосіб застосування і дози”). Фармакокінетика препарату цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінюється. Корекція дози для таких хворих непотрібна. Діти. Оцінку фармакокінетики цефепіму проводили у дітей від 2 місяців до 11 років після одноразового введення або введення декількох доз препарату кожні 8 годин і кожні 12 годин. Після одноразової внутрішньовенної ін'єкції загальний кліренс препарату і об'єм розподілу в стаціонарному стані в середньому становили 3,3 +1,0 мл/хв./кг і 0,3 +0,1 л/кг, відповідно. Виділення цефепіму в незмінному стані з сечею становило 60,4 + 30,4% від введеної дози, а середній нирковий кліренс 2,0 (+ 1,1) мл/хв/кг. Вік і стать пацієнтів не мають істотного впливу на загальний кліренс препарату і об'єм розподілу з урахуванням поправки на масу тіла кожного. При введенні цефепіму в дозі 50 мг/кг кожні 12 годин (n=13) кумуляції препарату не спостерігалось, тоді як середня максимальна концентрація в плазмі (Cmax), площа під кривою AUC і t1/2 збільшувалися приблизно на 15% в стаціонарному стані при введенні за схемою 50 мг/кг кожні 8 годин. Експозиція цефепіму у дітей після внутрішньовенного введення в дозі 50 мг/кг порівнянна з експозицією у дорослих після внутрішньовенної дози 2 г. Абсолютна біодоступність цефепіму у восьми пацієнтів після внутрішньом'язової ін'єкції в дозі 50 мг/кг дорівнювала 82,3 (+ 15)%.

Дози і шлях введення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, тяжкості інфекції, а також стану функції нирок у хворого.Дорослі. Інфекції сечового тракту, легкого і середнього ступенів важкості: 500 мг –1г внутрішньовенно або внутрішньом’язово кожні 12 годин.Інші інфекції легкого і середнього ступенів важкості: 1 г внутрішньовенно або внутрішньом’язово кожні 12 годин. Важкі інфекції: 2 г внутрішньовенно кожні 12 годин.Дуже важкі та інфекції, що загрожують життю: 2 г внутрішньовенно кожні 8 годин.Діти (від 2 місяців до 16 років). Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Звичайна рекомендована доза дітям з масою тіла до 40 кг при ускладнених або неускладнених інфекціях сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекціях шкіри і м’яких тканин, пневмонії, а також при емпіричному лікуванні нейтропенічної гарячки становить 50 мг/кг маси тіла кожні 12 годин (хворим з нейтропенічною гарячкою кожні 8 годин). Порушення функції нирок.У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну

Коли є тільки дані по стаціонарній концентрації креатиніну сиворотки, можна користуватися наступною формулою для визначення кліренсу креатиніну: Чоловіки : вага (кг) х (140 вік) Креатиніновий кліренс (мл/хв.) = -------------------------------------------72 х креатинін сироватки (мг/дл)Жінки : вище наведено значення х 0,85 У хворих, які знаходяться на гемодіалізі. За 3 години виділяється з організму приблизно 68% загальної дози цефепіму. Після закінчення кожного сеансу діалізу необхідно вводити повторну дозу, яка дорівнює початковій дозі. У хворих, що знаходяться на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі, Пікцефтм можна використовувати в початкових нормальних рекомендованих дозах, тобто 500 міліграм, 1 г або 2 г залежно від важкості інфекції, з інтервалом 48 годин. Дані щодо застосування препарату у дітей з порушеною функцією нирок відсутні. Оскільки фармакокінетика цефепіму у дорослих і дітей має схожий характер (див. розділ „Фармакокінетика”), дітям з порушеною функцією нирок рекомендуються такі ж зміни дозового режиму, як і дорослим. Введення препарату Пікцефтм можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції, у велику м'язову масу (наприклад, у верхній, зовнішній квадрант сідничного м'яза). Внутрішньовенне введення Внутрішньовенний шлях введення переважний для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями, особливо при загрозі шоку. Для внутрішньовенного введення Пікцефтм розчиняють в 5 або 10 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, як вказано в наведеній нижче таблиці, вводять внутрішньовенно протягом 3-5 хвилин. Для введення внутрішньовенно краплинно, приготований розчин суміщають з іншими розчинами для внутрішньовенних вливань і вводять не менше 30 хвилин. Внутрішньом'язове введення Пікцефтм розчиняють в стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, бактеріостатичній воді для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0,5% або 1% розчином лідокаїну гідрохлориду, як вказано нижче в таблиці. Як і інші парентеральні лікарські препарати, приготовані розчини препарату перед введенням повинні перевірятися на відсутність механічних включень. При зберіганні порошок у флаконі або розчин може потемніти, проте це не впливає на активність препарату.

Загальна характеристика

міжнародна назва: cefepimum;

Адреса

Sanayi Caddesi, No: 13, Cobancesme-Yenibosna, Istanbul/Turkey.