ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Параверин — комбинированный препарат, который объединяет два компонента: ненаркотический анальгетик-антипиретик парацетамол и производное изохинолина — дротаверин, который оказывает спазмолитическое действие.

Фармакодинамика

Парацетамол. Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — в периферической нервной системе, блокируя синтез простагландинов или их действие и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин. Дротаверин оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы путем ингибирования фермента ФДЭ-IV. Эффективность дротаверина зависит от содержания фермента ФДЭ-IV в различных тканях, независимо от их природы. Повышение концентрации дротаверина также приводит к слабому ингибирующему действию на кальцийзависимый кальмодулин.

Фармакокинетика

Парацетамол. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 30–60 мин. T½ составляет 1–4 ч. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выделяется преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Дротаверин. Дротаверин после перорального применения абсорбируется быстро и полностью. Его Cmax в плазме крови достигается через 45–60 мин после приема внутрь; 95–98% дротаверина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, α- и β-глобулинами. Его T½ из плазмы крови составляет 2,4 ч, а биологический T½ — 8–10 ч. Дротаверин аккумулируется в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом.

Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro показано, что парацетамол (в количестве, соответствующем терапевтическим дозам) не подавляет метаболизм дротаверина специфически, но в 2–7 раз увеличивает период его существования в неизмененном виде. Поэтому возможно, что он также подавляет метаболизм дротаверина in vivo.

ПОКАЗАНИЯ

уменьшение выраженности боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль тензионного типа (как острая, так и хроническая форма).

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат предназначен для перорального приема.

Возраст пациента Однократная доза Кратность приема Максимальная суточная доза Продолжительность лечения (без консультации врача)
Взрослые и дети возрасте старше 12 лет 1–2 таблетки Каждые 8 ч 6 таблеток** До 3 дней
Дети в возрасте от 6 до 12 лет ½ таблетки Каждые

10–12 ч*

 1 таблетка До 3 дней