ПАПАВЕРИН - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

действующее вещество: papaverine;

1 мл папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика.

Папаверин - алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, вызывает внутриклеточное накопление циклического 3 ', 5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслабление при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он оказывает некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении препарат быстро образует устойчивые комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60% выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения - 0,5-2 часа.

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям старше 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2% раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл / мин, растворив 1 мл 2% раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2% раствора). Эффективно внутривенное введение.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая - 100 мг (5 мл 2% раствора), суточная - 300 мг (15 мл 2% раствора); при внутривенном введении: разовая - 20 мг (1 мл 2% раствора), суточная - 120 мг (6 мл 2% раствора).

Детям в возрасте от 1 до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг / кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): возраст 1-2 года - 20 мг (1 мл 2% раствора), 3-4 года - 30 мг (1,5 мл 2% раствора), 5-6 лет - 40 мг (2 мл 2% раствора), 7-9 лет - 60 мг (3 мл 2% раствора), 10-14 лет - 100 мг (5 мл 2% раствора).

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмии или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук; зуд высыпания на коже, крапивница.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с Алпростадил для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитического активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлорид для уменьшения спазмогенную действия последнего, с промедолом - при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлорид антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Несовместимость.

Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоат натрия. Использовать только рекомендуемый растворитель.