Озельтамивир (Ozeltamivir)- описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Фармакологическое действие

Пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму — озельтамивира карбоксилат. Механизм действия озельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д., которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — H1, H2 и т.д., определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1-5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.
При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.
Противовирусная активность озельтамивира карбоксилата in vitro оценивалась на культурах клеток с использованием лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа. Показано, что концентрации озельтамивира карбоксилата, необходимые для ингибирования вируса гриппа, очень вариабельны и зависят от метода, используемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения IC_50 и IC_90 (концентрации, необходимые для ингибирования активности фермента на 50 и 90%) лежат в диапазоне от 0,0008 до >35 мкМ и от 0,004 до >100 мкМ соответственно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаимосвязь между противовирусной активностью in vitro в культуре клеток и ингибированием репликации вируса у человека не установлена.
Резистентность. Изоляты вируса гриппа типа А со сниженной чувствительностью к озельтамивира карбоксилату были подвергнуты пассажу in vitro, в присутствии увеличивающихся концентраций озельтамивира карбоксилата. Генетический анализ этих изолятов показал, что снижение чувствительности к озельтамивира карбоксилату связано с мутациями, приводящими к изменениям аминокислот как вирусной нейраминидазы, так и гемагглютинина. Мутациями, которые приводили к резистентности in vitro, были I222T и H274Y нейраминидазы N1 вируса гриппа типа А и I222T и R292K нейраминидазы N2 вируса гриппа типа А. Для нейраминидазы N9 вируса гриппа типа А у птиц были типичны мутации E119V, R292K и R305Q; для гемагглютинина вируса гриппа А H3N2 — мутации А28Т и R124М, для гемагглютинина реассортантного вируса человека/птиц H1N9 — мутация Н154Q (реассортация — построение генома дочернего вируса из геномов разных родителей, в данном случае вируса птичьего гриппа и вируса гриппа человека).

Способ применения

Для взрослых: Препарат принимают внутрь взрослым и детям старше 13 лет. Переносимость препарата лучше, если его принимают во время еды.
Лечение: прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток с момента появления симптомов гриппа в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Профилактика: 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней сразу после контакта с больным гриппом. С целью профилактики (во время эпидемии гриппа) препарат можно применять в указанной дозе до 6 недель.
Больные с нарушением функции почек. Лечение у пациентов с клиренсом креатинина 10 - 30 мл / мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при КК менее 10 мл / мин данных о применении нет.
Профилактика у пациентов с клиренсом креатинина 10 - 30 мл / мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки через день) при КК менее 10 мл / мин данных о применении нет.

Показания

- Грипп типа А и В (лечение и профилактика).

Противопоказания

- при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
- при заболеваниях печени;
- пациентами с аллергией на активное вещество.

Побочные действия

- рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
- головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
- усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
- колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.
- у детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.

Форма выпуска

1 капсула Озельтамивира включает:
осельтамивира фосфат – 98,5 мг (в пересчете на 100% субстанцию составляет 75 мг осельтамивира); индифферентные наполнители: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Озельтамивир" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.