ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.

По механизму действия Орнизол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика. Всасывание. Орнидазол быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. В среднем всасывание составляет 90%. Сmax в плазме крови достигается через 3 ч после приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции равен 1,5–2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. Т½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем

Печень. Т½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.

Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г.

Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна таковой у взрослых.

При в/в введении в дозе 15 мг/кг ассы тела и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6 ч равновесная концентрация составляет 18–26 мкг/мл. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80%) почти 20% — в неизмененном виде, 6–15% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ

таблетки. Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей у мужчин и женщин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических операций.

Р-р для инфузий. Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

  • анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
  • профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
  • амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки принимают внутрь после еды, запивая большим количеством воды.

Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

  • а) курс лечения — 1 день: взрослые и дети с массой >35 кг — 3 таблетки на прием вечером; суточная доза для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием;
  • б) курс лечения — 5 дней — взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером). Детям с массой тела <35 кг — не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз. Возможные схемы лечения:

  • а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
  • б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Продолжительность лечения Суточная доза
Взрослые и дети с массой тела >35 кг Дети с массой тела ≤35 кг
Амебная дизентерия, курс — 3 дня 3 таблетки в 1 прием вечером;

при массе тела >60 кг:

4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером)

 35 кг — 3 таблетки в 1 прием;

25 кг — 2 таблетки в 1 прием;

13 кг — 1 таблетка в 1 прием (40 мг/кг массы тела в 1 прием)
Другие формы амебиаза, курс — 5–10 дней 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) 35 кг — 2 таблетки в 1 прием;

25 кг — 1 таблетка в 1 прием (25 мг/кг массы тела в 1 прием)