ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Орнидазол — антипротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образовывают комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксическое свойство и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика. Всасывание. После применения внутрь орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. Сmax в плазме крови достигается в пределах 3 ч.

Распределение. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний к применению препарата. После многоразового применения доз в 500 мг и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции составлял 1,5–2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов, которые менее активны относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. Т½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем. Нарушение функции печени. Т½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижен по сравнению с таковым у здоровых лиц (35 по сравнению с 51 мл/мин).

Нарушение функции почек. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушении функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа, перед началом которого необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г/сут, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г/сут.

Дети. Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе у новорожденных) подобна таковой у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

  • трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);
  • амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);
  • лямблиоз;
  • профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями поcле хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

ПРИМЕНЕНИЕ

Орнидазол-КВ принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозировки лекарственного средства:

а) курс лечения — 1 день:

  • взрослые и дети с массой тела >35 кг — 3 таблетки в 1 прием вечером;
  • суточная доза для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием;

б) курс лечения — 5 дней:

  • взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

У детей с массой тела <35 кг не рекомендуется применять этот препарат.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз. Возможные схемы лечения:

  • а) 3-дневный курс лечения больных амебной дизентерией;
  • б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендованная схема дозировки препарата представлена в таблице.

Длительность лечения Суточная доза
Взрослые и дети с массой тела >35 кг Дети с массой тела <35 кг
а) Амебная дизентерия — 3 дня 3 таблетки на прием вечером.

При массе тела >60 кг — 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером)

 35 кг — 3 таблетки в 1 прием

25 кг — 2 таблетки в 1 прием

13 кг — 1 таблетка в 1 прием (рассчитывается так: 40 мг орнидазола на 1 кг массы тела в 1 прием)
б) Другие формы амебиаза — 5–10 дней 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) 35 кг — 2 таблетки в 1 прием

20 кг — 1 таблетка в 1 прием

(рассчитывается так: 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела в 1 прием)