ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium  spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. Cmax в плазме крови достигается в пределах 3 ч.

Распределение. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. Т½ составляет 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем

Нарушение функции печени. Т½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г.

Дети. Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

ПРИМЕНЕНИЕ

Оргил принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

а) курс лечения — 1 день:

  • взрослые и дети с массой тела >35 кг — 3 таблетки на прием вечером;
  • суточная доза для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела в 1 прием;

б) курс лечения — 5 дней:

  • взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела <35 кг — не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз. Возможные схемы лечения:

  • а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
  • б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования:

Продолжительность лечения Суточная доза
Взрослые и дети с массой тела >35 кг Дети с массой тела <35 кг
а) Амебная дизентерия — 3 дня 3 таблетки на один прием вечером

при массе тела >60 кг: 4 таблетки в 2 приема утром и вечером

 35 кг — 3 таблетки за 1 прием;

25 кг — 2 таблетки за 1 прием;

13 кг — 1 таблетка за 1 прием

(из расчета 40 мг орнидазола на 1 кг массы тела за 1 прием)
б) Другие формы амебиаза — 5–10 дней 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) 35 кг — 2 таблетки за 1 прием;

20 кг — 1 таблетки за 1 прием

(из расчета 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела за 1 прием)