ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект подавления секреции кислоты обратимый. Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он подавляет Н⁺/К⁺-АТФазу, то есть влияет на конечную стадию секреции соляной кислоты желудка.

Подавление секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию соляной кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н₂-рецепторов, терапия омепразолом приводит к уменьшению кислотности желудка и, соответственно, к пропорциональному увеличению секреции гастрина. Данное увеличение обратимо. При длительном курсе лечения может увеличиться количество железистых кист в желудке. Эти изменения физиологические и являются следствием снижения кислотности. Процесс доброкачественный и обратимый. Снижение кислотности желудочного сока с помощью ингибиторов протонного насоса или других веществ, угнетающих кислотность, может способствовать увеличению количества бактерий, присутствующих в ЖКТ. Поэтому такое лечение может привести к риску повышенного роста инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов.

Влияние на секрецию соляной кислоты прямо пропорционально AUC и не зависит от концентрации омепразола в плазме крови.

Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии, снижает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН >4 в течение 24 ч с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает риск развития осложнений.

Фармакокинетика. Действующее вещество омепразол в форме микрогранул находится в кишечно-растворимой оболочке. После приема внутрь препарат быстро и в значительной степени всасывается в пищеварительном тракте, однако биодоступность составляет не более 50–55% (эффект первого прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа₁-гликопротеин) очень высокое — 95%.

После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч, эффект зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после завершения терапии.

Распределение. Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг и соответствует таковому у пациентов с почечной недостаточностью. У больных пожилого возраста и с печеночной недостаточностью может быть несколько уменьшен. Омепразол примерно на 95% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP 2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы, CYP 3A4, ответственного за образование омепразолсульфона. Вследствие высокого сродства омепразола к CYP 2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP 2C19. Однако из-за незначительного сродства к CYP 3A4 омепразол не имеет способности к угнетению метаболизма других субстратов CYP 3A4.

Следующие показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP 2C19, так называемых быстрых метаболизаторов.

Препарат трансформируется в печени с образованием менее 6 метаболитов, у которых практически отсутствует антисекреторная активность.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). Т_1/2 составляет 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени).

Общий плазменный клиренс составляет 30–40 л/ч после однократного приема. Т_1/2 омепразола обычно менее 1 ч как после однократного, так и после повторного перорального применения 1 раз в сутки. AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано угнетением фермента CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки.

Не выявлено какого-либо влияния метаболитов на секрецию желудочного сока. Почти 80% принятой внутрь дозы омепразола выводится в виде метаболитов, остальное — с калом, преимущественно путем секреции с желчью.

Медленные метаболизаторы: примерно 3% европейской популяции и 15% азиатской имеют недостаток фермента CYP 2C19, и их относят к так называемым медленным метаболизаторам. У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катализируется CYP 3A4. После повторного назначения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя AUC у этих пациентов увеличивается в 5–10 раз по сравнению с лицами, у которых нет недостаточности фермента CYP 2C19 (быстрых метаболизаторов). Средние пиковые концентрации в плазме также выше в 3–5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозирование омепразола.

Пациенты с печеночной недостаточностью: метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата 1 раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не отмечено.

Пациенты с почечной недостаточностью: фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, у пациентов с почечной недостаточностью остается неизменной.

Пациенты пожилого возраста: скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

ПОКАЗАНИЯ

взрослые:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
лечение доброкачественной язвы желудка;
профилактика рецидивов доброкачественной язвы желудка;
в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации H. pylori при пептической язве;
лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП;
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов категории риска;
лечение рефлюкс-эзофагита;
длительное лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью;
устранение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

Дети. Омепразол применять у детей в возрасте от 1 года и массой тела >10 кг при рефлюкс-эзофагите, симптоматическом лечении изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori, под контролем врача (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

ПРИМЕНЕНИЕ

дозировка для взрослых

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, заживление обычно достигается в течение 4 нед. Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В случае недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется принимать по 40 мг омепразола в сутки, заживление достигается в течение 8 нед.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной ответной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов, имеющих повышенный риск (возраст >60 лет, наличие в анамнезе язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и национальные, региональные и местные особенности и руководства по лечению.

Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, или

Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 нед, или

Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 нед.

Лечение гастроэзофагеальной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 нед.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При купировании симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 нед лечения препаратом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжают до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг/сут. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозированию

Возраст	Масса тела	Доза
≥1 года	10–20 кг	10 мг* 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки
Дети с массой тела ≥20 кг		20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки

*В случае необходимости применения дозы 10 мг принимать препарат в соответствующей дозировке.

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 нед.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения — 2–4 нед. Если не достигается желаемый результат после 2–4 нед, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте от 4 лет и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

Выбор соответствующей комбинированной терапии следует проводить согласно официальным национальным, региональным и местным особенностям бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов.

Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозированию

Масса тела, кг	Доза
15–30	Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать сочетанно 2 раза в сутки в течение 1 нед
31–40	Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
>40	Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать сочетанно 2 раза в сутки в течение 1 нед

*В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы (см. Фармакокинетика).

Нарушение функций печени

Для пациентов с нарушением функции печени достаточной является суточная доза 10*–20 мг (см. Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет)

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы (см. Фармакокинетика).

Способ введения

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу

Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке или яблочном пюре либо в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 мин. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

Также можно рассосать сами капсулы, а затем проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулы с энтеросолюбильным покрытием не следует жевать.

Дети. Препарат применять у детей в возрасте от 1 года и массой тела >10 кг по назначению врача по показаниям при рефлюкс-эзофагите и для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и у детей в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и другим компонентам препарата.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять вместе с нелфинавиром, атазанавиром.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные реакции, которые могут возникать при применении омепразола, систематизированы по классам органов. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Нарушения питания и обмена веществ: гипонатриемия, гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия; агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость, изменение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, колит, сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без; острая печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация; мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и костной ткани: артралгия, миалгия; мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, повышенное потоотделение, периферические отеки.

Препарат содержит кармоизин (Е122), что может вызвать развитие аллергических реакций.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при наличии любого тревожного симптома (например явное уменьшение массы тела, периодически повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена) и при подозрении или при наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные процессы, так как лечение может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с повышением дозы атазавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP 2C19. В начале или при завершении лечения препаратом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP 2С19. Взаимодействие отмечают между клопидогрелом и препаратом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В качестве меры предостережения следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенному риску развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Как и при любом длительном лечении, особенно, если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние больного.

Существуют противоречивые данные о наличии причинно-следственной связи между приемом ингибиторов протонной помпы и повышением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Поэтому пациентам с прогрессирующим остеопорозом и риском остеопоротического перелома должно быть рекомендовано соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния.

Препарат содержит сахарозу (в составе сахарных сфер) в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует назначать препарат.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Существуют данные об отсутствии негативного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного, поэтому препарат можно применять в период беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, так как возможны такие побочные явления, как головокружение и нечеткость зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Всасывание. Сниженная кислотность желудочного сока в период лечения препаратом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, эрлотиниб. Как и в случае с другими препаратами, угнетающими кислотность желудка, всасывание таких лекарственных средств может снижаться в период применения омепразола.

Дигоксин. При одновременном применении омепразола (20 мг/сут) и дигоксина биодоступность дигоксина может повышаться на 10%.

Клопидогрел. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела: при одновременном применении средняя агрегация тромбоцитов снижается на 47% (через 24 ч) и на 30% (на 5-й день).

Метаболизм. Омепразол подавляет CYP 2C19 — основной омепразолметаболизирующий фермент.

Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, которые также метаболизируются CYP 2C19, таких как диазепам, фенитоин, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К и цилостазол, может замедляться.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 нед после начала лечения препаратом и в случае, если была коррекция дозы фенитоина, наблюдение и последующую коррекцию дозы необходимо осуществлять после окончания терапии.

Рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения у пациентов, применяющих варфарин или другие антагонисты витамина К; может потребоваться снижение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К).

Одновременное применение 20 мг омепразола в сутки тем не менее не изменяет времени коагуляции у пациентов, которые длительно применяли варфарин.

Существуют данные, что применение 40 мг омепразола повышает С_max и увеличивает AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 и 69% соответственно.

Омепразол частично метаболизируется также CYP 3А4, но не подавляет этот фермент.

Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Омепразол в дозе 20–40 мг/сут не влияет значительным образом на любые другие ферменты CYP.

Неизвестный механизм

Такролимус. Существуют данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в плазме крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг уровня такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса.

Атазанавир и нелфинавир. Отмечали, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными лекарственными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение рН желудочного сока в течение применения омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другой механизм взаимодействия возможен через CYP 2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных лекарственных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечаются сниженные уровни последних в плазме крови при одновременном применении с препаратом. Поэтому одновременное применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Саквинавир. Есть данные о повышении уровней в плазме крови других антиретровирусных лекарственных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в плазме крови остаются неизменными при одновременном применении с препаратом.

Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP 2C19 и CYP 3A4

Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизируется CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, подавляющие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (например кларитромицин и вориконазол), могут способствовать повышению уровней омепразола в плазме крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может привести к более чем двукратному повышению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекции его дозы не требуется в течение временного сочетанного применения.

Индукторы CYP 2C19, CYP 3A4. Препараты, индуцирующие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (такие как рифампицин, зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в плазме крови путем ускорения его метаболизма.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

существуют лишь ограниченные данные о передозировке омепразола, которая не приводила к развитию угрожающих жизни симптомов и не требовала специфической терапии.

Симптомы передозировки: апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Специфического антидота нет. Омепразол связывается с белками плазмы крови, в результате чего плохо выводится при диализе. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: