Аналоги (дженерики, синонимы)

Апо- зопиклон, Добросон, Имован, Пиклон, Сомнол, Сонован

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Normasoni 0.007 №10
D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственный к фармацевтического класса бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное агент, противосудорожное средство, амнестик (к нарушению памяти).
Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора).
Было установлено, что у человека зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.
Это влияние обусловлено характерными ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЧЕСКОГО характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны для действия бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показали, что Зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.
На абсорбцию не влияет вводе, повторное введение доз и пол пациента.
Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%) и далеким от насыщаемая. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.
Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы. Период полувыведения составляет примерно 5:00.
Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и в грудное молоко. При кормлении грудью фармакокинетические профили зопиклона в
молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа до кормления.
Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.
Два основных метаболита - это N-оксид (фармакологически активным у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведение с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.
Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% - с калом.
Группы пациентов особого риска.
Пациенты пожилого возраст: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, в ходе исследований не было выявлено аккумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.
Пациенты с почечной недостаточностью : при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализных мембран. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.
Пациенты с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов необходима коррекция дозы.

Способ применения

Для взрослых: Таблетки Нормасон принимают перорально (внутрь).
Лекарство необходимо применять непосредственно перед сном.
Стандартные дозы следующие:
для взрослых пациентов – 7,5 mg/сутки;
для пожилых (старше 65 лет) – 3,75 mg/сутки;
для пациентов c хронической болезнью почек на IV–V стадии – 3,75 mg/сутки;
для пациентов c хронической легочной недостаточностью– 3,75 mg/сутки;
для пациентов c печеночной недостаточностью – 3,75 mg/сутки;
Доза лекарства не должна превышать 7,5 mg/сутки.
Применение по возможности должно быть недлительным.
При ситуативной бессоннице (например, при путешествиях) рекомендуется принимать лекарство в течение двух–пяти суток.
При временной бессоннице (например, после серьезного стрессогенного события) рекомендуется применять лекарство в течение двух–трех недель.
Продолжительность курса терапии этим фармсредством не должна превышать четырех недель (включая время постепенного прекращения терапии).

Показания

- Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонницы.

Противопоказания

Препарат никогда не следует применять пациентам с:
- повышенной чувствительностью к зопиклона или к любой из вспомогательных веществ препарата
тяжелой дыхательной недостаточностью
- синдромом апноэ во сне;
- тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии)
- миастенией;
- аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии).

Побочные действия

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
- Со стороны кожи: высыпания на коже и зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности;потливость. В случае возникновения этих реакций следует прекратить применение препарата.
- Общие нарушения: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость.
- Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, многоформная эритема.
- Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка.
- Со стороны пищеварительного тракта: обложенный язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.
- Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и / или уровней щелочной фосфатазы, что иногда может вызывать клиническую картину нарушения функции печени.
- Метаболические нарушения: уменьшение массы тела.
- Со стороны костно-мышечной системы: тяжесть в конечностях.
- У пациентов пожилого возраста чаще возникают сердцебиение, рвота, анорексия, сиалорея, возбуждение, беспокойство и тремор.

Форма выпуска

Действующее вещество: zopiclone; Таблетки.
Основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
1 таблетка содержит зопиклона в пересчете на 100% вещество 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат,крахмал картофельный; повидон, магния стеарат.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Нормасон" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.