Норколут® (Norcolut) инструкция по применению

Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает трансформацию оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.

Распределение

Через 0.5-4 ч после приема 0.5 мг норэтистерона C_max в сыворотке составляет 2-5 нг/мл, при приеме 1 мг - 5-10 нг/мл, при приеме 3 мг - 30 нг/мл.

Метаболизм

Метаболиты норэтистерона выводятся почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Выведение конъюгированных метаболитов - через кишечник (40%) и почки (60%).

Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. T_1/2 в первой фазе длится 2.5 ч, в конечной - 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.

• предменструальный синдром;
• ановуляторная метроррагия;
• дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы);
• эндометриоз;
• миома матки;
• мастодиния;
• гиперплазия эндометрия;
• диагностический прогестероновый тест;
• прекращение и предупреждение лактации.

Внутрь.

Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: в период с 16-го по 25-й день менструального цикла по 5-10 мг/сут (1-2 таб.), можно принимать вместе с эстрогеном.

Миома матки: по 5-10 мг /сут с 5-го по 25-й день менструального цикла не более 6 месяцев.

Диагностический прогестероновый тест: оптимальным вариантом является назначение 10 мг препарата в течение 10 дней. Реакция расценивается как закономерная, если умеренные кровянистые выделения появились через 3-7 дней после окончания приема препарата и сохранялись в течение 3-4 дней.

Ановуляторная метроррагия, гиперплазия эндометрия (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем за 6 месяцев до лечения): по 5-10 мг/сут (1-2 таб.) в течение 6-12 дней. После достижения желаемого эффекта в период между 16-м и 25-м днями цикла по 5-10 мг/сут, обычно вместе с эстрогеном, для предупреждения рецидива.

Эндометриоз: в период с 5-го по 25-й день цикла по 5 мг/сут в течение 6 месяцев. Дальнейшее лечение на усмотрение врача.

Предупреждение лактации: в случае прерывания беременности между 16-й и 28-й неделями в 1-й день принимать 15 мг (3 таб.), во 2-й и 3-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.), с 4-го по 7-й дни принимать по 5 мг/сут (1 таб.). В случае прерывания беременности между 28-й и 36-й неделями в 1-й день принимать 15 мг (3 таб.), со 2-го по 7-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.).

Прекращение лактации: с 1-го по 3-й дни назначают 20 мг/сут, с 4-го по 7-й - 15 мг/сут, с 8-го по 10-й дни - 10 мг/сут.

• период полового созревания;
• рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый);
• злокачественные опухоли женских половых органов;
• беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания);
• желтуха (в т.ч. в анамнезе);
• острые заболевания печени ( в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования);
• нарушение функции печени и почек;
• гипербилирубинемия;
• склонность к тромбозам;
• острый тромбофлебит или тромбоэмболия;
• кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза;
• кровотечение из половых путей неясного генеза;
• холестатическая желтуха беременных или кожный зуд в анамнезе;
• ожирение;
• герпес;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или другие нарушения функции ЦНС ( в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.

Препарат не используется при беременности.

При случайном приеме препарата в раннем периоде беременности препарат не оказывал тератогенного действия, в т.ч. нарушений развития сердца и конечностей.

Прием препарата в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.

Препарат противопоказан при нарушении функции печени, при острых заболеваниях печени (в т.ч. доброкачественных и злокачественных новообразованиях).

С осторожностью: заболевания печени (в анамнезе).

Препарат противопоказан при нарушении функции почек.

С осторожностью: почечная недостаточность.

До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.

Если пациентка забыла принять очередную таблетку, пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Норэтистерон не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами, работа на которых связаны с повышенном риском травматизма.

Симптомы: возможны тошнота, рвота; вагинальное кровотечение.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Индукторы печеночных ферментов ускоряют метаболизм норэтистерона.

С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими лекарственным средствами, пероральными антикоагулянтами, ГКС.

Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и другими лекарственными средствами, влияющими на микросомальное окисление в печени.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30°С.