НАЛГЕЗІН - інструкція, склад, застосування, дозування, показання, протипоказання, відгуки

• діюча речовина: напроксен натрію;
• 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 275 мг напроксену натрію;
• допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол, індигокармін (Е 132).

Овальні, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блакитного кольору.

Напроксен натрію – нестероїдний протизапальний засіб. Чинить знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії препарату обумовлений пригніченням циклооксигенази, ферменту, який бере участь у синтезі простагландинів. Внаслідок цього знижуються рівні простагландинів в різних рідинах та тканинах організму.

Після перорального застосування напроксен натрію дуже швидко гідролізується в кислотному шлунковому соку. Вивільнюються мікрочастки напроксену, які потім у тонкій кишці дуже швидко розчиняються. Це призводить до більш швидкої та повної абсорбції напроксену.

Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1-2 години після прийому препарату. Рівні напроксену в плазмі збільшуються пропорційно до розміру доз до 500 мг. При більших дозах вони менш пропорційні. Близько 99 % напроксену зв’язується з альбумінами плазми при концентрації препарату до 50 мкг/мл.

Приблизно 70 % напроксену виводиться у незміненому вигляді і приблизно 30 % – у вигляді неактивного метаболіту 6-диметил-напроксену. Приблизно 95 % препарату виводиться з сечею та 5 % – з фекаліями. Біологічний період напіввиведення напроксену не залежить від концентрації в плазмі та дози і становить 12–15 годин.

Налгезін^® застосовується:

• при зубному та головному болю;
• при болю в м’язах, суглобах та хребті;
• для запобігання мігрені та для її полегшення;
• при менструальному болю.

Підвищена чутливість до напроксену натрію чи до будь-якої допоміжної речовини.

Підвищена чутливість до саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів, що проявляється у вигляді бронхіальної астми, кропив’янки та назальних поліпів.

Гострий період чи рецидив виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки, крововиливи в ШКТ.

Тяжкі порушення функції печінки та нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).

Серцева недостатність.

Вагітність та годування груддю.

Вік до 16 років.

Виразкова хвороба, загострення - суворе протипоказання для прийому Налгезіну. У період ремісії вживати під наглядом лікаря.

Препарат Налгезін пригнічує утворення тромбу, збільшує ризик і час кровотечі.

Викликає алергічні реакції: бронхоспазм, астму, риніт, носової поліп, анафілактичний шок.

Впливає на функцію очей - нагляд офтальмолога.

Затримує рідину та викликає набряки.

Зростає ризик тромбозу.

Уникати застосовувати препарат Налгезін при високому артеріальному тиску та серцевій застійній недостатності, ендартеріїтові, цукровому діабеті, порушеннях ліпідного обміну та курцям.

Прагнути застосовувати мінімальні дози і короткостроково.

Ліки Налгезін маскують прояви інфекційних процесів.

Проводити лабораторний моніторинг при нирково-печінкових захворюваннях. Приймати мінімально ефективні дози.

При епілепсії та порфірії необхідно спостереження за станом.

Похилий вік - дози приймати тільки мінімальні.

Містить натрій, що враховувати пацієнтам на безсольовому раціоні.

Мінімізації вираження побічних реакцій можна досягти шляхом застосування найнижчих ефективних доз та зменшення тривалості прийому Налгезіну®.

За наявності інфекційного захворювання слід враховувати протизапальні та жарознижувальні ефекти напроксену — вони можуть маскувати ознаки цих захворювань.

Напроксен та його метаболіти головним чином виводяться нирками шляхом клубочкової фільтрації, тому напроксен натрію слід дуже обережно призначати пацієнтам з порушеннями функції нирок. Пацієнтам з нирковою недостатністю слід визначити кліренс креатиніну та контролювати його протягом лікування. Не рекомендується прийом напроксену, якщо кліренс креатиніну менший ніж 20 мл/хв (0,33 мл/с).

Особливо слід застерегти пацієнтів з порушеннями функції печінки. При хронічному алкогольному цирозі печінки та, можливо, при інших формах цирозу загальні концентрації напроксену натрію в плазмі зменшуються, а концентрації незв’язаного напроксену натрію в плазмі збільшуються. Рекомендується прийом найменших ефективних доз.

Лікарю слід уважно спостерігати за пацієнтами з епілепсією чи порфірією, які приймають напроксен.

Пацієнти літнього віку повинні приймати Налгезін® в найменших ефективних дозах.

Важлива інформація про деякі інгредієнти Налгезіну®

Лікарський засіб містить 1,09 ммоль (25,097 мг) натрію в 1 дозі. Це слід брати до уваги пацієнтам, які дотримуються безсольової дієти.

Налгезін® протипоказаний дітям до 16 років.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води. Лікування слід розпочинати з найнижчої рекомендованої дози.

Дорослі та діти від 16 років.

Зубний біль, головний біль, біль у м’язах, суглобах та хребті.

Рекомендована доза — 2 таблетки (550 мг) двічі на день, але не більше ніж 4 таблетки (1100 мг) на день. За винятком сильного болю (окрім захворювання скелетно-м’язової тканини), за якого можливо збільшити дозу до 5 таблеток на день (1375 мг).

Мігрень.

При перших ознаках нападу рекомендована початкова доза становить 3 таблетки (825 мг). За необхідності, 1 таблетку (275 мг) або 2 таблетки можна бути прийняти додатково, але не раніше ніж через півгодини після прийняття початкової дози. Добова доза не має перевищувати 5 таблеток на день (1375 мг).

Менструальний біль.

Рекомендована початкова доза — 2 таблетки (550 мг), за необхідності можна приймати по 1 таблетці (275 мг) кожні 6-8 годин. Максимальна доза становить 5 таблеток (1375 мг) у перший день прийому та 4 таблетки (1100 мг) — в наступні дні.

Тривалість прийому для полегшення болю становить 10 днів.

Якщо симптоми не зникають, слід проконсультуватись із лікарем.

Люди похилого віку.

Налгезін® слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах.

Пацієнти віком понад 65 років повинні приймати таблетки не частіше ніж через 12 годин, якщо це необхідно.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Налгезін® слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Налгезін® слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах.

Після випадкового чи навмисного прийому великої кількості напроксену натрію може з’явитися біль у черевній порожнині, нудота, блювання, запаморочення, дзвін у вухах, роздратованість, у більш тяжких випадках також може з’явитися криваве блювання, мелена, порушення свідомості, дихальні розлади, судоми та ниркова недостатність. Показано таке лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, антациди, інгібітори H₂-рецепторів, інгібітори протонної помпи, мізопростол та інші форми симптоматичного лікування.

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: еозинофілія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактичні реакції.

З боку психіки: судоми, аномальні сновидіння.

З боку нервової системи: головний біль, вертиго, запаморочення, сонливість, депресія, порушення сну, нездатність зосередитись, безсоння, слабкість, асептичний менінгіт, когнітивні розлади.

З боку органів зору: порушення зору, помутніння рогівки, папіліт, ретробульбарний неврит, набряк сосочка зорового нерва.

З боку органів слуху та лабіринту: шум у вухах, порушення слуху, погіршення слуху.

З боку серця: набряк, відчуття серцебиття, застійна серцева недостатність.

З боку судин: васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное, еозинофільна пневмонія, астма, набряк легень.

З боку обміну речовин та харчування: гіперглікемія, гіпоглікемія.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, біль у животі, нудота, диспепсія, діарея, стоматит, шлунково-кишкові кровотечі та/або перфорація шлунка, блювання, блювання з кров’ю, мелена, виразковий стоматит, утворення шлунково-кишкових виразок, коліт, езофагіт, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищений рівень ферментів печінки, жовтяниця, гепатит.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин: біль у м’язах та м’язова слабкість.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гломерулонефрит, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, порушення функції нирок, ниркова недостатність, некроз ниркових сосочків.

З боку статевих органів та молочної залози: безпліддя у жінок.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання на шкірі, синці, пурпура, алопеція, фоточутливі дерматити, вузлова еритема, червоний плескатий лишай, пустули, системний червоний вовчак, епідермальний некроліз, поліморфна еритема, реакції світлочутливості, схожі на хронічну гематопорфірію та бульозний епідермоліз, синдром Стівенса - Джонсона, кропив’янка.

Загальні розлади та реакції у місці введення: спрага, пітливість, порушення менструацій, гіпертермія (озноб і гарячка), ангіоневротичний набряк.

Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну.

Повідомлялося про набряки, гіпертензію та серцеву недостатність, пов’язані із прийомом НПЗЗ.

Виходячи з клінічних досліджень та епідеміологічних даних припускають, що зростання ризику випадків артеріального тромбозу (наприклад інфаркт міокарда або інсульт) може бути пов’язане із застосуванням деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та довгий час).

При виникненні тяжких побічних реакцій лікування слід припинити.

Не рекомендується супутній прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів через великий ризик появи побічних реакцій.

Одночасне застосування із антацидами або холестираміном може сповільнити абсорбцію напроксену, та не впливає на його кількість.

Одночасне застосування із серцевими глікозидами може призвести до загострення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшити рівень серцевих глікозидів у крові.

Не слід застосовувати напроксен протягом 8-12 днів після вживання міфепристону через його здатність зменшувати ефекти останнього.

Слід з обережністю одночасно застосовувати напроксен із кортикостероїдами через підвищений ризик виникнення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Напроксен натрію може знизити агрегацію тромбоцитів та продовжити час кровотечі, це слід враховувати при визначенні часу кровотечі та протягом супутнього лікування антикоагулянтами.

Не рекомендується супутній прийом напросину, через вміст у ньому тієї ж активної речовини, а саме напроксену.

Дані досліджень над тваринами показують можливість виникнення судом, спричинених хінолоновими антибіотиками. Пацієнти, що приймають хінолони, мають підвищений ризик розвитку судом.

Оскільки напроксен майже повністю зв’язується з білками плазми, його слід з обережністю застосовувати при супутньому прийомі із похідними гідантоїну та похідними сульфанілсечовини.

Напроксен може зменшувати натрійуретичну дію фуросеміду.

Напроксен може зменшувати антигіпертензивну дію засобів проти гіпертонії.

При супутньому прийомі літію та напроксену натрію концентрація літію в плазмі крові збільшується.

Напроксен, як і лікарські засоби групи НПЗЗ, може зменшувати антигіпертензивну дію пропранололу та інших бета-блокаторів та може збільшувати ризик ниркової недостатності у пацієнтів, які паралельно приймають інгібітори АПФ.

Напроксен зменшує канальцеву секрецію метотрексату, тому під час паралельного прийому токсичність метотрексату може збільшитись.

При супутньому прийомі пробенециду продовжується біологічний період напіввиведення напроксену та збільшуються його концентрації в плазмі.

Супутній прийом циклоспорину може збільшити ризик порушення функції нирок.

Дослідження іn vitro показали, що при супутньому прийомі напроксену натрію та зидовудину збільшуються концентрації останнього в плазмі.